Viên đặt hậu môn hạ sốt Efferalgan 80mg là sản phẩm của UPSA SAS, thành phần chính là Paracetamol, dùng để giảm đau từ nhẹ đến vừa và hạ sốt cho trẻ em cân nặng từ 5 – 10 kg.

Acetaminophen 80mg

Chỉ định

Thuốc đạn Efferalgan 80mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị giảm đau từ nhẹ đến vừa và hạ sốt.
• Điều trị cho trẻ em cân nặng từ 5 – 10 kg.

Dược lực học

Paracetamol là thuốc giảm đau và hạ sốt với hoạt tính chống viêm nhẹ. Không giống như các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) truyền thống, paracetamol không ức chế chức năng tiểu cầu ở liều điều trị.

Cơ chế chính xác của tác dụng giảm đau và hạ sốt của paracetamol vẫn chưa được xác định. Cơ chế tác dụng có thể liên quan đến các tác dụng ở trung ương và ngoại biên.

Dược động học

Hấp thu

Sự hấp thu paracetamol ở trực tràng chậm hơn so với đường uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 2 – 4 giờ sau khi dùng đường trực tràng.

Phân bố

Paracetamol được phân bố nhanh vào hầu hết các mô.

Ở người lớn, thể tích phân bố của paracetamol khoảng 1 -2 lít/kg và ở trẻ em trong khoảng từ 0,7 – 1,0 lít/kg.

Paracetamol không gắn kết mạnh với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan theo hai con đường chính tại gan: Liên hợp với acid glucuronic và liên hợp với acid sulfuric.

Liên hợp với acid sulfuric nhanh chóng bão hòa khi dùng liều cao hon nhưng vẫn trong phạm vi liều điều trị. Sự bão hòa của quá trình glucoronid hóa chỉ xuất hiện khi dùng liều cao hơn, gây độc cho gan.

Một phần nhỏ (dưới 4%) được chuyển hóa bởi cytochrom P450 tạo thành một chất trung gian có tính phản ứng cao (N-acetyl benzoquinoneimin), trong điều kiện sử dụng thông thường, chất trung gian này sẽ được giải độc bằng khử glutathion và được đào thải qua nước tiểu sau khi liên hợp với cystein và acid mercapturic. Tuy nhiên, khi ngộ độc với liều cao paracetamol, lượng chất chuyển hóa có độc tính này tăng lên.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa của paracetamol chủ yếu được đào thải qua nước tiểu. Ở người lớn, khoảng 90% liều dùng được bài tiết trong 24 giờ, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid (khoảng 60%) và liên hợp sulfat (khoảng 30%). Dưới 5% được thải trừ ở dạng không đổi.

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 2 giờ.

Cách dùng

Thuốc hạ sốt nhét hậu môn Efferalgan 80mg dùng đường trực tràng.

Nếu trẻ sốt trên 38,5°C, hãy làm những bước sau đây để tăng hiệu quả của việc dùng thuốc.

Cởi bỏ bớt quần áo của trẻ.

Cho trẻ uống thêm chất lỏng.

Không để trẻ ở nơi quá nóng

Nếu cần, tắm cho trẻ bằng nước ấm, có nhiệt độ thấp hơn 2°C so với thân nhiệt của trẻ.

Liều dùng

Paracetamol có nhiều dạng phân liều khác nhau để điều trị thích hợp tùy theo thể trọng của từng trẻ.

Liều dùng paracetamol hàng ngày khuyến cáo là khoảng 60 mg/kg/ngày, được chia làm 4 lần dùng, khoảng 15 mg/kg mỗi 6 giờ.

Vì có nguy cơ gây kích thích trực tràng nên việc điều trị bằng thuốc đạn càng ngắn càng tốt, không nên vượt 4 lần/ngày và nên thay thế sớm nhất có thể bằng đường uống.

Xem liều khuyến cáo cụ thể ở bảng bên dưới:

*Khoảng tuổi thích hợp tương ứng với cân nặng chỉ để tham khảo. Việc dùng theo tuổi dựa trên đường cong phát triển chuẩn tại địa phương.

Tần số và thời điểm dùng thuốc:

Dùng thuốc đều tránh được những dao động về mức độ đau hay sốt.

Ở trẻ em, cần có khoảng cách đều giữa mỗi lần dùng thuốc, cả ban ngày lẫn ban đêm, nên là khoảng 6 giờ, hoặc ít nhất là 4 giờ.

Suy thận:

Ở bệnh nhân suy thận nặng, khoảng cách tối thiểu giữa hai lần dùng thuốc nên được điều chỉnh theo bảng sau:

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Dấu hiệu và triệu chứng:

Buồn nôn, nôn, chán ăn, xanh xao, đau bụng, khó chịu, đổ mồ hôi thường xuyên xuất hiện trong 24 giờ đầu.

Quá liều (dùng một lần quá 7,5 g ở người lớn và 140 mg/kg thể trọng dùng một lần ở trẻ em) sẽ gây huỷ tế bào gan, có thể gây hoại tử hoàn toàn và không phục hồi, kéo theo suy tế bào gan, nhiễm acid chuyển hoá, bệnh não có thể dẫn tới hôn mê và tử vong.

Đồng thời, có tăng transaminase gan, lactat dehydrogenase và bilirubin cùng với giảm mức prothrombin có thể xảy ra từ 12 tới 48 giờ sau khi dùng thuốc. Các triệu chứng lâm sàng của tổn thương gan thường rõ rệt lúc ban đầu sau 1 đến 2 ngày, và đạt tối đa sau 3 – 4 ngày.

Các biện pháp cấp cứu:

Đưa ngay đến bệnh viện.

Phải lấy một ống máu càng sớm càng tốt để thử nghiệm ban đầu paracetamol trong huyết tương nhưng không được sớm hơn 4 giờ sau khi uống paracetamol.

Đào thải nhanh lượng thuốc đã dùng bằng rửa dạ dày.

Điều trị thông thường về quá liều paracetamol bao gồm uống thuốc chống độc càng sớm càng tốt, là N-acetylcystein (uống hoặc tiêm tĩnh mạch), nếu có thể được, trước giờ thứ 10 sau khi dùng quá liều.

Điều trị triệu chứng.

Phải tiến hành làm xét nghiệm về gan lúc khởi đầu điều trị và nhắc lại mỗi 24 giờ. Trong hầu hết trường họp, transaminase gan trở lại mức bình thường sau 1 – 2 tuần với sự phục đầy đủ chức năng gan. Trong trường hợp quá nặng, có thể cần phải ghép gan.

Làm gì khi quên 1 liều?

Thuốc đạn Efferalgan được sử dụng để làm giảm đau từ nhẹ đến trung bình và hạ sốt. Vì vậy, nếu con của bạn không còn bị sốt hoặc đau bạn có thể ngừng dùng Efferalgan. Tuy nhiên, nếu trẻ vẫn còn sốt hoặc đau, đặt viên thuốc tiếp theo ngay sau khi bạn nhớ, sau đó tiếp tục đặt thuốc như lịch dùng thuốc thông thường (các liều cách nhau 6 giờ). Không nên dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Cân nặng (kg)	Tuổi thích hợp*	Hàm lượng Paracetamol / mỗi liều dùng (mg)	Số viên thuốc đạn/mỗi liều dùng	Khoảng cách tối thiểu dùng thuốc (giờ)	Liều dùng tối đa mỗi ngày (viên)
5 – <10	2 – <24 tháng	80 mg	1	6 giờ	320 mg (4 viên)

Độ thanh thải Creatinin	Khoảng cách dùng thuốc
Cl > 10 mL/phút	6 giờ
Cl < 10 mL/phút	8 giờ

Khi sử dụng thuốc đạn Efferalgan 80 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

Không có thông tin.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Không có thông tin.

Không xác định tần xuất

Hệ máu và bạch huyết: Giảm lượng tiểu cầu.

Tiêu hóa: Đau bụng, tiêu chảy.

Gan mật: Suy gan, hoại tử gan, viêm gan. Tăng enzym gan.

Hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ, quá mẫn, phù mạch.

Da và mô dưới da: Ban đỏ, ngứa, phát ban, mày đay, Hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính, hội chứng hoại tử da nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson.

Liên quan đến dạng bào chế:

Sử dụng thuốc đạn có khả năng gây kích thích hậu môn và trực tràng.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Nếu bất kỳ tác dụng không mong muốn nào sau đây xảy ra, hãy báo cho bác sĩ hoặc y tá ngay lập tức. Đây là những tác dụng không mong muốn rất nghiêm trọng. Trẻ có thể cần sự chăm sóc y tế khẩn cấp.

Phản ứng dị ứng – hơi thở ngắn, thở khò khè hoặc khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc các bộ phận khác của cơ thể, phát ban, ngứa hoặc nổi mề đay trên da.

Vàng da và/hoặc vàng mắt, còn được gọi là bệnh vàng da.

Các tác dụng không mong muốn khác không được liệt kê ở trên có thể xảy ra ở một số bệnh nhân. Thông báo cho bác sĩ của bạn nếu bạn nhận thấy bất cứ điều gì làm cho con của bạn cảm thấy không khỏe.

Không được cảnh báo bởi các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra.

Bạn có thể không bị bất kỳ tác dụng không mong muốn nào trong số đó.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc đạn Efferalgan 80 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Biết có dị ứng với paracetamol hoặc với propacetamol hydroclorid (tiền chất của paracetamol) hoặc các thành phần của thuốc.

Có bệnh gan nặng.

Mới bị viêm hậu môn, hoặc trực tràng, hoặc chảy máu trực tràng.

Thận trọng khi sử dụng

Để tránh nguy cơ quá liều, hãy chọn lựa các thuốc khác (bao gồm cả thuốc kê đơn và không kê đơn) không có chứa paracetamol.

Liều tối đa khuyến cáo:

Với trẻ em cân nặng dưới 10 kg. Tổng liều paracetamol không được vượt quá 60 mg/kg mỗi ngày.

Dùng thuốc đạn có nguy cơ gây kích ứng tại chỗ, tần suất và cường độ tăng theo thời gian sử dụng, thời điểm đặt thuốc và liều dùng.

Liều paracetamol cao hơn liều khuyến cáo gây nên nguy cơ tổn thương gan rất nghiêm trọng. Dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng về tổn thương gan thường được ghi nhận đầu tiên sau 1 đến 2 ngày quá liều paracetamol. Các triệu chứng tổn thương gan tối đa thường được quan sát thấy sau 3 – 4 ngày, cần sử dụng thuốc giải độc càng sớm càng tốt.

Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hoặc hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).

Dùng thận trọng paracetamol trong những trường hợp sau:

Suy tế bào gan, bao gồm hội chứng Gilbert (tăng bilirubin máu có tính gia đình).

Suy thận nặng (độ thanh lọc creatinin < 30 ml/phút).

Thiếu hụt enzym Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase (G6PD) (có thể dẫn tới thiếu máu tan huyết).

Chán ăn, chứng ăn vô độ hoặc suy mòn, suy dinh dưỡng kéo dài (tức kém dự trữ glutathion ở gan).

Mất nước, giảm thể tích máu.

Dạng thuốc đạn không thích hợp trong trường hợp bị tiêu chảy.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không có liên quan.

Thời kỳ mang thai

Không áp dụng.

Thời kỳ cho con bú

Không áp dụng.

Tương tác thuốc

Thuốc uống chống đông máu:

Dùng đồng thời paracetamol với các coumarin bao gồm warfarin có thể làm thay đổi nhẹ trị số INR. Trong trường hợp này, cần tăng cường theo dõi trị số INR trong thời gian sử dụng kết hợp cũng như trong 1 tuần sau khi ngưng điều trị với paracetamol.

Tương tác với các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm.

Sử dụng paracetamol có thể tương tác với xét nghiệm acid uric máu theo phương pháp acid phosphotungstic và với xét nghiệm đường huyết theo phương pháp glucose-oxydase- peroxidase.

Ảnh hưởng của các thuốc khác lên Efferalgan 80mg:

Phenytoin khi sử dụng đồng thời có thể dẫn đến giảm hiệu quả của paracetamol và làm tăng nguy cơ độc tính đối với gan. Những bệnh nhân đang điều trị bằng phenytoin nên tránh dùng paracetamol liều lớn và/hoặc kéo dài. Cần theo dõi bệnh nhân về dấu hiệu độc tính đối với gan.

Probenecid có thể làm giảm gần 2 lần về độ thanh thải của paracetamol bằng cách ức chế sự liên hợp của nó với acid glucuronic. Nên xem xét giảm liều paracetamol khi sử dụng đồng thời với probenecid.

Salicylamid có thể kéo dài thời gian bán thải (t1/2) của paracetamol.

Các chất gây cảm ứng enzym: Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời paracetamol với các chất gây cảm ứng enzym. Những chất này bao gồm nhưng không giới hạn barbiturat, isoniazid, carbamazepin, rifampin và ethanol.

Dạng bào chế: Viên đạn

Quy cách:Hộp 2 vỉ x 5 viên

Nhà sản xuất:UPSA SAS

Nước sản xuất: Pháp

Xuất xứ thương hiệu:Pháp

Bảo quản: Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30⁰C.