Thuốc Janumet 50mg/850mg là thuốc điều trị bệnh đái tháo đường tuýp 2. Janumet là dạng phối hợp của hai nhóm thuốc: sitagliptin, thuộc nhóm ức chế enzyme DPP-4, và metformin, thuộc nhóm biguanide.

• Hoạt chất:
  • Sitagliptin 50mg
  • Metformin Hydrochloride 850mg
• Tá dược:
  • Microcrystalline cellulose
  • Polyvinylpyrrolidone
  • Sodium lauryl sulfate
  • Sodium stearyl fumarate
• Màng bao phim chứa các thành phần không hoạt tính:
  • Polyvinyl alcohol
  • Polyethylene glycol
  • Talc
  • Titanium dioxide
  • Oxide sắt đỏ
  • Oxide sắt đen

Chỉ định

• Janumetđược dùng như liệu pháp hỗ trợ chế độ ăn kiêng và vận động thể lực để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 phù hợp với trị liệu sitagliptin và metformin.
• Janumetđược dùng như liệu pháp ban đầu để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 không kiểm soát tốt được đường huyết với chế độ ăn kiêng và vận động thể lực.
• Janumetđược dùng như liệu pháp hỗ trợ chế độ ăn kiêng và vận động thể lực để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 đang dùng metformin hoặc sitagliptin đơn trị liệu hoặc bệnh nhân đã dùng liệu pháp kết hợp sitagliptin với metformin nhưng chưa kiểm soát được đường huyết thích đáng.
• Janumetđược dùng trong trị liệu kết hợp 3 thuốc với sulfonylurea, như là liệu pháp hỗ trợ chế độ ăn kiêng và vận động thể lực ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 chưa kiểm soát thích đáng đường huyết với bất kỳ 2 trong số 3 thuốc sau đây: metformin, sitagliptin hoặc sulfonylurea.
• Janumetđược dùng trong trị liệu kết hợp 3 thuốc với chất chủ vận PPARy (nhóm thuốc thiazolidinediones) như là liệu pháp hỗ trợ chế độ ăn kiêng hoặc vận động thể lực ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 chưa kiểm soát thích đáng đường huyết với bất kỳ 2 trong số 3 thuốc sau đây: metformin, sitagliptin hoặc chất chủ vận PPARy.
• Janumetđược dùng trong liệu pháp kết hợp với insulin, như là liệu pháp hỗ trợ chế độ ăn kiêng và vận động thể lực để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2.

Liều dùng

• Nhìn chung:
  Nên cá thể hóa liều trị liệuJanumettrên cơ sở phác đồ hiện tại của bệnh nhân, hiệu quả và khả năng dung nạp của thuốc, không vượt quá liều khuyến cáo tối đa hàng ngày là 100mg sitagliptin. Janumet thường được dùng ngày 2 lần cùng với bữa ăn, với liều tăng từ từ nhằm giảm các tác dụng phụ đường tiêu hóa thường xảy ra khi dùng metformin.

• Liều khuyến cáo:
  Nên dùng liều khởi đầu củaJanumetdựa theo phác đồ hiện tại của bệnh nhân. Nên dùngJanumetngày 2 lần cùng bữa ăn. Hiện có sẵn các liều sau đây:

  • 50mg sitagliptin/500mg metformin hydrochloride
  • 50mg sitagliptin/850mg metformin hydrochloride
  • 50mg sitagliptin/1000mg metformin hydrochloride

• Trị liệu ban đầu:

  • Đối với bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 không kiểm soát thích đáng tình trạng tăng đường huyết bằng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực, liều khởi đầuJanumetđược khuyến cáo là 50mg sitagliptin/500mg metformin hydrochloride, ngày 2 lần. Có thể chỉnh liều đến 50mg sitagliptin/1000mg metformin hydrochloride ngày 2 lần.
  • Đối với bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết bằng đơn trị liệu metformin:
    Đối với bệnh nhân dùng metformin đơn độc không kiểm soát thích đáng đường huyết, liều khởi đầu thường dùng củaJanumetcung cấp sitagliptin liều 50mg ngày 2 lần (tổng liều 100mg/ngày) cùng với liều metformin đang sử dụng.
  • Đối với bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết bằng đơn trị liệu sitagliptin:
    Đối với bệnh nhân dùng sitagliptin đơn độc không kiểm soát thích đáng đường huyết, liều khởi đầu thường dùng củaJanumetlà 50mg sitagliptin/500mg metformin hydrochloride ngày 2 lần. Có thể tăng liều lên đến 50mg sitagliptin/1000mg metformin ngày 2 lần. Không nên chuyển sang dùngJanumetở bệnh nhân đang dùng đơn trị liệu sitagliptin với liều điều chỉnh vì suy thận.
  • Đối với bệnh nhân chuyển trị liệu từ phác đồ dùng chung sitagliptin với metformin:
    Đối với bệnh nhân chuyển từ phác đồ dùng chung sitagliptin với metformin, có thể khởi đầuJanumetbằng liều sitagliptin và metformin đang dùng.
  • Đối với bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết bằng liệu pháp kết hợp 2 thuốc với bất kỳ 2 trong số 3 thuốc trị tăng đường huyết sau đây: sitagliptin, metformin hoặc sulfonylurea:
    Liều khởi đầu thường dùng củaJanumetnên cung cấp liều sitagliptin 50mg, ngày 2 lần (tổng liều 100mg/ngày). Nên xem xét mức độ kiểm soát đường huyết và liều hiện dùng metformin (nếu có) khi xác định liều khởi đầu của thành phần metformin. Nên xem xét tăng liều từ từ để làm giảm các tác dụng phụ đường tiêu hóa thường xảy ra khi dùng metformin. Có thể cần giảm liều sulfonylurea ở bệnh nhân hiện dùng hoặc bắt đầu dùng sulfonylurea nhằm làm giảm nguy cơ hạ đường huyết do sulfonylurea gây ra.
  • Đối với bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết bằng liệu pháp kết hợp 2 thuốc với bất kỳ 2 trong số 3 thuốc trị tăng đường huyết sau đây: sitagliptin, metformin hoặc chất chủ vận PPARy (nhóm thiazolidinediones):
    Liều khởi đầu thường dùng củaJanumetnên cung cấp liều sitagliptin 50mg, ngày 2 lần (tổng liều 100mg/ngày). Phải xem xét mức độ kiểm soát đường huyết và liều hiện dùng metformin (nếu có) khi xác định liều khởi đầu của thành phần metformin. Xem xét tăng liều từ từ để làm giảm các tác dụng phụ đường tiêu hóa thường xảy ra khi dùng metformin.
  • Đối với bệnh nhân không kiểm soát tốt đường huyết bằng liệu pháp kết hợp 2 thuốc với bất kỳ 2 trong số 3 thuốc trị tăng đường huyết sau đây: sitagliptin, metformin hoặc insulin:
    Liều khởi đầu thường dùng củaJanumetnên cung cấp liều sitagliptin 50mg, ngày 2 lần (tổng liều 100mg/ngày). Phải xem xét mức độ kiểm soát đường huyết và liều hiện dùng của metformin (nếu có) khi xác định liều khởi đầu của thành phần metformin. Xem xét tăng liều từ từ để làm giảm các tác dụng phụ đường tiêu hóa thường xảy ra khi dùng metformin. Có thể giảm liều insulin ở bệnh nhân đang hoặc mới khởi đầu điều trị với insulin để giảm nguy cơ hạ đường huyết.

  Chưa có nghiên cứukhảo sát cụ thể tính an toàn và hiệu lực củaJanumetở bệnh nhân trước đây dùng các thuốc trị tăng đường huyết khác và đã chuyển sang dùngJanumet. Nên thận trọng và có giám sát phù hợp khi có bất kỳ thay đổi trong trị liệu đái tháo đường vì có thể xảy ra những thay đổi trong kiểm soát đường huyết.

Khi sử dụng thuốc Janumet 50/850mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý

Thận trọng khi dùng thuốc

Janumet

• Không dùng cho bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1hoặc để điều trị nhiễm axít xeton do đái tháo đường.
• Viêm tụy:Có báo cáo về viêm tụy cấp, bao gồm viêm tụy xuất huyết hoặc hoại tử gây tử vong và không gây tử vong (xem Tác dụng phụ, Kinh nghiệm hậu mãi). Thông báo cho bệnh nhân về triệu chứng đặc trưng của viêm tụy cấp là đau bụng dữ dội và liên tục. Ngưng sử dụng nếu nghi ngờ viêm tụy và xem xét việc ngừng dùng các thuốc có nghi ngờ khác.
• Giám sát chức năng thận:Metformin và sitagliptin được đào thải chủ yếu qua thận. Nguy cơ tích lũy metformin và nhiễm axít lactic tăng theo mức độ suy thận. Không dùng cho bệnh nhân có creatinine huyết thanh cao hơn mức tối đa cho phép. Cẩn thận khi tăng liều ở bệnh nhân cao tuổi, và kiểm tra chức năng thận đều đặn, đặc biệt ở người ≥ 80 tuổi.
• Trước và sau điều trị:Đánh giá chức năng thận bình thường trước khi khởi đầu điều trị và ít nhất mỗi năm sau đó. Đánh giá thường xuyên hơn ở bệnh nhân có nguy cơ rối loạn chức năng thận, và ngưng dùng nếu có bằng chứng suy thận.
• Hạ đường huyết trong liệu pháp kết hợp với sulfonylurea (SU) hoặc insulin:Có thể xảy ra hạ đường huyết khi kết hợp với SU hoặc insulin (xem Tác dụng phụ). Cân nhắc giảm liều SU hoặc insulin để giảm nguy cơ hạ đường huyết (xem Liều lượng và cách dùng).

Sitagliptin phosphate

• Hạ đường huyết trong liệu pháp kết hợp với SU hoặc insulin:Tương tự như metformin, hạ đường huyết có thể xảy ra khi kết hợp với SU hoặc insulin. Cân nhắc giảm liều SU hoặc insulin (xem Liều lượng và cách dùng).
• Phản ứng quá mẫn:Có báo cáo về các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng như phản ứng phản vệ, phù mạch, và hội chứng Stevens-Johnson. Nếu nghi ngờ phản ứng quá mẫn, ngưng dùng và thay thế trị liệu đái tháo đường khác (xem Chống chỉ định và Tác dụng phụ, Kinh nghiệm hậu mãi).

Metformin hydrochloride

• Nhiễm axít lactic:Là biến chứng hiếm nhưng nghiêm trọng, có thể xảy ra do tích lũy metformin. Nên giám sát chức năng thận thường xuyên, đặc biệt ở người cao tuổi và ngừng metformin nếu có tình trạng giảm oxy máu, mất nước hoặc nhiễm trùng. Tránh dùng metformin ở bệnh nhân suy gan hoặc uống rượu quá mức. Ngừng metformin trước khi chụp X-quang có tiêm chất cản quang và trước phẫu thuật.
• Tình trạng nhiễm axít lactic:Thường không dễ phát hiện và có triệu chứng không đặc hiệu như mệt mỏi, đau cơ. Ngưng metformin ngay nếu có triệu chứng và điều trị tại bệnh viện. Thẩm phân máu có thể cần thiết để điều chỉnh tình trạng axít hóa và loại bỏ metformin tích lũy.
• Hạ đường huyết:Không xảy ra khi dùng metformin đơn độc, nhưng có thể xảy ra khi kết hợp với các thuốc giảm đường huyết khác hoặc khi uống rượu.
• Sử dụng đồng thời các thuốc ảnh hưởng đến chức năng thận hoặc thải trừ metformin:Cần cẩn thận khi dùng đồng thời với các thuốc có khả năng ảnh hưởng đến chức năng thận hoặc thải trừ metformin (xem Tương tác thuốc, Metformin hydrochloride).
• Chụp X-quang có tiêm chất cản quang gắn iode phóng xạ:Tạm ngưng dùng Janumet trước và sau 48 giờ khi thực hiện thủ thuật chụp X-quang có tiêm chất cản quang.
• Tình trạng giảm oxy:Ngừng trị liệu nếu xảy ra trụy tim mạch, suy tim sung huyết cấp, hoặc nhồi máu cơ tim cấp.
• Phẫu thuật:Ngưng Janumet tạm thời trước phẫu thuật và chỉ dùng lại khi bệnh nhân có thể ăn uống và chức năng thận bình thường.
• Uống rượu:Cảnh báo bệnh nhân không uống rượu nhiều trong thời gian ngắn hoặc kéo dài.
• Suy chức năng gan:Tránh dùng ở bệnh nhân có bằng chứng lâm sàng hoặc xét nghiệm về bệnh gan.
• Nồng độ vitamin B12:Nên đánh giá nồng độ vitamin B12 hàng năm và bổ sung nếu cần. Theo dõi đặc biệt ở những người thu nạp hoặc hấp thu không đủ vitamin B12.

Thay đổi tình trạng lâm sàng của bệnh nhân đã kiểm soát tốt bệnh đái tháo đường tuýp 2 trước đây: Đánh giá ngay nếu có xét nghiệm bất thường hoặc bệnh lý lâm sàng không rõ ràng để tìm bằng chứng nhiễm axít xeton hoặc axít lactic và thực hiện các biện pháp chữa trị phù hợp nếu cần.

Sử dụng ở trẻ em

• Chưa xác lập tính an toàn và hiệu lực của Janumet ở bệnh nhân trẻ em dưới 18 tuổi.

Sử dụng ở người cao tuổi

Janumet

• Vì sitagliptin và metformin được đào thải chủ yếu qua thận, nên cẩn thận khi sử dụng ở người cao tuổi. Thận trọng khi chọn liều và dựa trên sự giám sát chức năng thận.

Sitagliptin phosphate

• Tính an toàn và hiệu quả của sitagliptin ở người cao tuổi (≥ 65 tuổi) tương tự như ở bệnh nhân trẻ tuổi hơn (< 65 tuổi).

Metformin hydrochloride

• Các nghiên cứu lâm sàng không đủ để chứng minh sự khác biệt về đáp ứng điều trị giữa bệnh nhân cao tuổi và trẻ tuổi hơn. Metformin được biết đào thải qua thận, nên chỉ dùng ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Chưa có nghiên cứu về tác động của Janumet lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, Janumet không được cho là ảnh hưởng đến khả năng này.

Phụ nữ có thai và cho con bú

Sử dụng khi mang thai

• Janumet: Chưa có nghiên cứu đầy đủ và đối chứng tốt. Không khuyến cáo sử dụng trong thai kỳ.
• Sitagliptin phosphate: Không có khả năng gây quái thai ở động vật. Tuy nhiên, chưa biết rõ về tác động ở người.
• Metformin hydrochloride: Không có khả năng gây quái thai ở động vật, nhưng metformin đi qua hàng rào nhau thai một phần.

Sử dụng khi cho con bú

• Chưa có nghiên cứu ở động vật đang cho con bú với các thành phần thuốc trong Janumet. Sitagliptin và metformin đều bài tiết vào sữa chuột cống mẹ. Không nên dùng Janumet cho phụ nữ đang nuôi con bú.

Tương tác

Sitagliptin và metformin

• Dùng cùng lúc: Không làm thay đổi dược động học của nhau. Tuy chưa có nghiên cứu về tương tác dược động học giữa các thuốc với Janumet, các nghiên cứu với từng thành phần đã được thực hiện.

Sitagliptin phosphate

• Không tác động có ý nghĩa: lên dược động học của metformin, rosiglitazone, glyburide, simvastatin, warfarin, và viên uống ngừa thai. Không ức chế CYP3A4, 2C8, 2C9, hoặc các isozymes khác.
• Tăng dược động học của digoxin: Hơi tăng AUC và Cmax. Giám sát bệnh nhân dùng digoxin cho thích hợp. Tăng AUC và Cmax của sitagliptin khi dùng cùng cyclosporine, nhưng không có ý nghĩa lâm sàng.

Metformin hydrochloride

• Glyburide: Không làm thay đổi dược động học của metformin. AUC và Cmax của glyburide giảm, nhưng ý nghĩa lâm sàng không chắc chắn.
• Furosemide: Làm tăng nồng độ metformin trong huyết tương nhưng giảm nồng độ furosemide. Chưa có thông tin về tương tác dài hạn.
• Nifedipine: Tăng Cmax và AUC của metformin, dường như làm tăng hấp thu metformin. Metformin không ảnh hưởng đáng kể đến nifedipine.
• Các thuốc cation: Các thuốc cation có thể ảnh hưởng đến thải trừ metformin.

Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng Janumet (sitagliptin phosphate/metformin HCl) ở bệnh nhân có:

• Bệnh thận hoặc rối loạn chức năng thận, gợi ý qua creatinine huyết thanh ≥ 1,5mg/dL [nam], ≥ 1,4mg/dL [nữ], hoặc có hệ số thanh thải creatinine bất thường có thể do bệnh lý như trụy tim mạch (sốc), nhồi máu cơ tim cấp và nhiễm trùng huyết.
• Mẫn cảm với sitagliptin phosphate, metformin hydrochloride hoặc bất kỳ thành phần nào khác của Janumet (xem THẬN TRỌNG, Sitagliptin phosphate, Phản ứng quá mẫn và tác dụng phụ, Kinh nghiệm hậu mãi).
• Nhiễm axít do chuyển hóa cấp tính hoặc mãn tính, bao gồm nhiễm axít xeton do đái tháo đường, có hoặc không có hôn mê.
• Bệnh lý cấp hoặc mạn tính có thể làm giảm oxy mô như: Suy tim, suy hô hấp, đang bị nhồi máu cơ tim, sốc.
• Suy gan.
• Ngộ độc rượu cấp, nghiện rượu.
• Phụ nữ cho con bú.

Nên ngưng Janumet tạm thời ở bệnh nhân được chụp X quang có tiêm tĩnh mạch chất cản quang gắn iode phóng xạ, vì sử dụng các chất như thế có thể gây thay đổi chức năng thận cấp tính (xem Thận trọng, Metformin hydrochloride).

Bảo quản: Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng và độ ẩm.

Đóng gói: Hộp 60 viên nén.

Thương hiệu: Janumet

Nơi sản xuất: Hoa Kỳ