Levetiracetam 500mg; 5mg

Chỉ định

Thuốc Levetstad được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðơn trị

Điều trị động kinh khởi phát cục bộ kèm theo hoặc không kèm theo cơn toàn thể hóa thứ phát ở bệnh nhân từ 16 tuổi trở lên vừa mới được chẩn đoán động kinh.

Ðiều trị phối hợp

Trong điều trị động kinh khởi phát cục bộ kèm theo hoặc không kèm theo cơn toàn thể hóa thứ phát ở người lớn và trẻ từ 12 tuổi trở lên bị động kinh.

Trong điều trị cơn động kinh rung giật cơ ở người lớn và động kinh giật cơ thiếu niên ở trẻ từ 12 tuổi trở lên.

Trong điều trị động kinh co cứng co giật toàn thể hóa nguyên phát ở người lớn và trẻ từ 12 tuổi bị động kinh toàn thể hóa tự phát.

Dược lực học

Levetiracetam là dẫn xuất của pyrrolidone (đồng phân S của alpha-ethyl-2-oxo-1- pyrrolidine acetamide), có cấu trúc hóa học không liên quan đến các thuốc chống động kinh hiện có. Levetiracetam ngăn ngừa cơn động kinh trên phạm vi rộng với mô hình động kinh cục bộ và toàn thể hóa nguyên phát trên động vật mà không ảnh hưởng đến khuynh hướng gây co giật. Chất chuyển hóa chính không có hoạt tính.

Ở người, sự tác động trên cả động kinh cục bộ và toàn thể hóa nguyên phát (phóng điện kiểu động kinh/đáp ứng kịch phát gây ra bởi ánh sáng) đã chứng minh tác dụng dược lý phổ rộng của levetiracetam.

Dược động học

Hấp thu: Levetiracetam được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa với sinh khả dụng gần 100%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống khoảng 1,3 giờ và đạt trạng thái ổn định sau 2 ngày.

Phân bố: Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương rất ít, dưới 10%. Levetiracetam được bài tiết qua sữa mẹ.

Chuyển hoá: Levetiracetam không bị chuyển hóa nhiều. Khoảng 25% liều uống bị hydroxyl hóa thành chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Thải trừ: Khoảng 95% liều uống bị đào thải dưới dạng không đổi và chất chuyển hóa trong nước tiểu. Thời gian bán thải trong huyết tương ở người lớn và trẻ từ 12 tuổi trở lên khoảng 7 giờ, ở trẻ nhỏ hơn thời gian bán thải có thể ngắn hơn.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống với một lượng nước vừa đủ và có thể uống trong hoặc ngoài bữa ăn.

Liều dùng

Đơn trị

Bệnh nhân từ 16 tuổi trở lên: Liều khởi đầu 250 mg x 2 lần/ngày và tăng lên 500 mg x 2 lần/ngày sau 2 tuần. Liều này có thể tiếp tục tăng thêm 250 mg x 2 lần/ngày mỗi 2 tuần tùy theo đáp ứng lâm sàng. Liều tối đa 1500 mg x 2 lần/ngày.

Điều trị phối hợp

Người lớn (≥ 18 tuổi ) và trẻ vị thành niên (12 – 17 tuổi) có cân nặng ≥ 50 kg: Liều khởi đầu 500 mg x 2 lần/ngày. Tuỳ theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp, có thể tăng lên 1500 mg x 2 lần/ngày. Có thể thêm 500 mg x 2 lần/ngày mỗi 2 – 4 tuần.

Bệnh nhân ≥ 65 tuổi và bệnh nhân suy chức năng thận: Liều hàng ngày được điều chỉnh theo chức năng thận.

Bệnh nhân suy gan: Không cần chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Đối với bệnh nhân suy gan nặng, độ thanh thải creatinine có thể không đánh giá hết được mức độ suy thận. Vì vậy nên giảm 50% liều duy trì hàng ngày khi độ thanh thải creatinine < 70 mL/phút/1,73m2.

Lưu ý:Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong trường hợp quá liều cấp, có thể gây nôn hoặc rửa dạ dày để loại bỏ thuốc.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho levetiracetam. Điều trị quá liều chủ yếu là điều trị triệu chứng và có thể thẩm phân máu. Hiệu quả thẩm phân đạt được khoảng 60% đối với levetiracetam và 74% đối với chất chuyển hóa chính.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Levetstad, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Viêm mũi họng.
Thần kinh: Buồn ngủ, đau đầu, co giật, rối loạn thăng bằng, choáng váng, ngủ lịm, run.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn.
Tâm thần: Trầm cảm, hành vi thù địch/hung hăng, lo âu, mất ngủ, căng thẳng/kích động.
Tai và tai trong: Chóng mặt.
Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Ho.
Tiêu hóa: Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn, nôn.
Da và mô dưới da: Phát ban.
Rối loạn chung và tình trạng tại chỗ dùng thuốc: Suy nhược, mệt mỏi.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Máu và bạch huyết: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Sụt cân hoặc tăng cân.
Tâm thần: Cố gắng tự tử, có ý nghĩ tự tử, rối loạn tâm thần, hành vi bất thường, ảo giác, giận dữ, lẫn, dễ hoảng sợ, tính khí thất thường, kích động.
Thần kinh: Mất trí nhớ, suy giảm trí nhớ, phối hợp bất thường/mất điều hòa, dị cảm, rối loạn tập trung.
Mắt: Chứng nhìn đôi, nhìn mờ.
Gan mật: Xét nghiệm chức năng gan bất thường.
Da và mô dưới da: Rụng tóc, chàm, ngứa.
Cơ xương và mô liên kết: Yếu cơ, đau cơ.
Chấn thương, nhiễm độc và các biến chứng do thủ thuật: Chấn thương.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Nhiễm trùng.
Máu và mạch bạch huyết: Giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu trung tính.
Tâm thần: Tự tử, rối loạn nhân cách, suy nghĩ bất thường.
Thần kinh: Múa giật – múa vờn, rối loạn vận động, tăng động.
Tiêu hóa: Viêm tụy.
Gan mật: Suy gan, viêm gan.
Da và mô dưới da: Hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens–Johnson, hồng ban đa dạng.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.Lưu ýTrước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Levetstad chống chỉ định trong trường hợp sau:

Mẫn cảm với levetiracetam, dẫn chất khác của pyrrolidone hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Ngưng thuốc: Không nên ngưng thuốc đột ngột để tránh nguy cơ gia tăng các cơn động kinh. Khi ngừng thuốc phải giảm liều levetiracetam dần dần 1 g/ngày, cách quãng 2 tuần.

Bệnh nhân suy thận: Điều chỉnh liều theo chức năng thận.

Xu hướng tự tử: Tự tử, cố gắng tự tử hoặc có ý định tự tử được quan sát thấy ở những bệnh nhân sử dụng thuốc chống động kinh.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Do tính nhạy cảm trên mỗi cá thể có thể khác nhau nên một số bệnh nhân có thể buồn ngủ hoặc có những triệu chứng khác liên quan đến thần kinh trung ương, đặc biệt khi bắt đầu điều trị hay sau khi tăng liều. Vì vậy cần thận trọng đối với những bệnh nhân khi thực hiện công việc đòi hỏi kỹ năng như lái xe, vận hành máy móc. Bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết chắc chắn thuốc không ảnh hưởng đến các hoạt động này.

Thời kỳ mang thai

Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát trên phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy levetiracetam có gây độc tính phát triển. Vì vậy chỉ nên dùng levetiracetam cho phụ nữ mang thai khi lợi ích mang lại cao hơn nguy cơ tiềm ẩn cho bào thai.

Thời kỳ cho con bú

Levetiracetam bài tiết được qua sữa mẹ. Do những phản ứng có hại nghiêm trọng tiềm ẩn trên trẻ đang bú sữa mẹ, cần cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ khi quyết định ngừng thuốc hay ngừng cho con bú.

Tương tác thuốc

Không có tương tác dược động đáng kể về mặt lâm sàng với các thuốc chống động kinh khác (như carbamazepine, gabapentin, lamotrigine, phenobarbital, phenytoin, primidone, acid valproic). Ở trẻ nhỏ, độ thanh thải levetiracetam tăng 22% khi sử dụng đồng thời với những thuốc chống động kinh gây cảm ứng enzyme gan. Tuy nhiên, không cần điều chỉnh liều.

Thức ăn không làm thay đổi mức độ hấp thu mà chỉ làm giảm nhẹ tốc độ hấp thu levetiracetam.

Tương kỵ của thuốc: Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30ºC