Gabapentin 250mg/ống, 5ml

Động kinh cục bộ có/không kèm cơn toàn thể thứ phát.

Người lớn trên 18 tuổi bị đau dây thần kinh do bệnh Zona, đau dây thần kinh trong bệnh đái tháo đường,…

Dược lực học

Gabapentin là thuốc chống động kinh và giảm đau do thần kinh, cơ chế chưa hiểu rõ. Trên động vật thực nghiệm, thuốc có tác dụng chống co giật cứng cơ như các chất ức chế kênh canxi nhưng không có tác dụng trên các thụ thể của GABA hoặc các thụ thể của benzodiazepin, các chất này làm són tiểu hoặc cứng cơ như valproat hoặc phenytoin.

Hiệu quả từ thí nghiệm trên cứng cơ rung tự phát và đối với các trường hợp khác cũng giống như các thuốc chống co giật cổ điển như carbamazepin hoặc valproat, nhưng khác là không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA.

Gabapentin có ái lực cao khu trú ở khắp não, các vị trí này tương ứng với sự hiện diện của các kênh canxi phụ thuộc điện thế đặc trưng do đơn vị phụ alpha-2-delta-1. Kênh này nằm ở tiền synap và có thể điều hòa giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích thúc đẩy cơn co giật và đau.

Dược động học

• Gabapentin hấp thu theo đường tiêu hóa theo cơ chế bão hòa (khi liều tăng, sinh khả dụng giảm).
• Nồng độ huyết thanh có hiệu quả của thuốc chưa được xác định.
• Nồng độ huyết tương đạt đỉnh sau 2-3 giờ và đạt nồng độ ổn định sau 1-2 ngày.
• Nồng độ huyết thanh dao động từ 2mg/lít (11.7 micromol/lít) đến 20mg/lít (120 micromol/lít).
• Không gắn kết với protein huyết tương (< 3%).
• Không chuyển hóa trong cơ thể và thải trừ qua thận.

Cách dùng:

– Uống trực tiếp hoặc pha loãng với một ít nước để uống. Có thể cùng hoặc không cùng thức ăn

– Nếu cần thiết, thuốc có thể dùng thông qua ống dẫn vào ruột (ống nội khí quản (NG)) hoặc ống thông dạ dày nội sôi (PEG). Ống cần được rửa hai lần với 10ml nước ngay sau khi cho uống
Liều dùng:

Động kinh:

Bệnh động kinh thường đòi hỏi phải điều trị lâu dài. Liều dùng được xác định bởi bác sĩ điều trị tùy theo sự dung nạp và hiệu quả ở từng cá nhân.

Người lớn và thanh thiếu niên trên 12 tuổi :

• Ngày 1 : 1 ống/ngày
• Ngày 2 : 2 ống/ngày
• Ngày 3 : 3 ống/ngày

Sau đó, dựa trên đáp ứng của bệnh nhân và khả năng dung nạp, liều có thể tăng thêm 1 ống/ ngày (5ml) mỗi 2-3 ngày với liều tối đa là 3000mg/ ngày (60ml). Có thể chuẩn liều gabapentin chậm hơn cho phù hợp với từng bệnh nhân.Thời gian tối thiểu để đạt được liều 1500mg/ngày (30ml) là 1 tuần, đạt 2000mg/ngày (40ml) là tổng cộng 2 tuần và đạt 3000mg/ngày (60ml) là tổng cộng 3 tuần. Liều dùng đến 4000mg/ngày (80ml) đã được dùng một số trong các nghiên cứu lâm sàng dài hạn.Tổng liều hàng ngày nên được chia thành ba liều, khoảng thời gian tối đa giữa các liều không được vượt quá 12 giờ để tránh co giật đột phát.

Trẻ em từ 6 tuổi trở lên :

Liều khởi đầu dao động từ 10-15mg/kg/ngày và liều hiệu quả đạt được bằng cách tăng liều lên trong thời gian khoảng 3 ngày. Liều dùng Gabapentin hiệu quả ở trẻ em từ 6 tuổi trở lên là 25-35mg/kg/ngày . Liều dùng đến 50mg/kg/ngày đã được dùng mà vẫn tốt trong một nghiên cứu lâm sàng dài hạn.Tổng liều hàng ngày nên được chia thành ba liều, khoảng thời gian tối đa giữa các liều không được vượt quá 12 giờ.

Không cần theo dõi nồng độ gabapentin trong huyết tương để tối ưu hóa liều phục gabapentin. Hơn nữa, gabapentin có thể được sử dụng kết hợp với các sản phẩm thuốc chống co giật kinh khác mà không quan tâm đến sự thay đổi nồng độ gabapentin trong huyết tương hoặc nồng độ huyết thanh của các thuốc chống động kinh khác.

Đau thần kinh ngoại vi:

Người lớn:

• Ngày 1 : 1 ống/ngày
• Ngày 2 : 2 ống/ngày
• Ngày 3 : 3 ống/ngày

Sau đó, dựa trên đáp ứng của bệnh nhân và khả năng dung nạp, liều có thể tăng thêm 1 ống / ngày (5ml) với mỗi 2-3 ngày với liều tối đa là 3000mg/ngày (60ml). Có thể chuẩn liều gabapentin chậm hơn cho phù hợp với từng bệnh nhân. Thời gian tối thiểu để đạt được liều 1500mg/ ngày (30ml) là 1 tuần, đạt 2000mg/ ngày (40ml) là tổng cộng 2 tuần và đạt 3000mg/ngày (60ml) là tổng cộng 3 tuần.

Trong điều trị đau thần kinh ngoại vi, hiệu quả và an toàn chưa được kiểm tra trong các nghiên cứu lâm sàng có thời gian điều trị dài hơn 5 tháng. Nếu bệnh nhân cần sử dụng lâu hơn 5 tháng để điều trị đau thần kinh ngoại vi, bác sĩ điều trị nên đánh giá tình trạng lâm sàng của bệnh nhân và xác định nhu cầu điều trị bổ sung.

Đối tượng đặc biệt

• Ở những bệnh nhân có sức khỏe kém, nghĩa là trọng lượng cơ thể thấp, sau khi cấy ghép cơ quan…, liều nên được tăng chậm hơn, bằng cách sử dụng liều thấp hơn hoặc khoảng thời gian tăng liều dài hơn.
• Bệnh nhân cao tuổi (trên 65 tuổi): Bệnh nhân cao tuổi có thể cần điều chỉnh liều do suy giảm chức năng thận. Chứng buồn ngủ, phù nề ngoại biên và suy nhược có thể xảy ra thường xuyên hơn ở bệnh nhân cao tuổi.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với gabapentin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Cảnh báo và thận trọng

Cần thận trọng đối với tất cả người bệnh đang điều trị hoặc bắt đầu điều trị bằng bất cứ thuốc chống co giật nào cho bất cứ chỉ định nào, người bệnh phải được theo dõi chặt chẽ vì có thể xuất hiện trầm cảm lâm sàng mạnh lên, ý nghĩ tự sát hoặc bất cứ thay đổi bất thường tình khí nào, không được tự ý thay đổi hoặc điều trị mà không ý kiến thầy thuốc.

Các thuốc chống co giật, trong đó có gabapentin, không được ngừng đột ngột vì có khả năng làm tăng cơn co giật (trạng thái động kinh). Ngừng gabapentin và hoặc thêm 1 thuốc chống co giật khác vào liệu pháp điều trị hiện tại, phải theo dõi thận trọng ít nhất 1 tuần.

Đã có thông báo về việc sử dụng có liên sự rối loạn tâm thần, người suy giảm chức năng thận và thẩm phân máu, người vận hành tàu xe máy móc.

Có thể gây tăng trọng và/hoặc khi xét nghiệm protein niệu.

Sử dụng cho phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai:

Gabapentin gây quái thai trên động vật gặm nhấm. Trên người mang thai, chưa thấy có tác động tương tự. Tuy nhiên chỉ dùng thuốc cho người mang thai khi thật sự cần thiết và có cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn so với nguy cơ cho thai nhi.

Phụ nữ cho con bú:

Gabapentin có bài tiết qua sữa mẹ, chỉ dùng gabapentin cho phụ nữ thời kỳ cho con bú khi thật cần thiết và phải được bác sĩ chỉ định, cân nhắc nguy cơ và rủi ro.

Tương tác, tương kỵ của thuốc

Tương tác thuốc

Khi dùng đồng thời, gabapentin không làm thay đổi được động lực học của các thuốc chống động kinh thường dùng như carbamazepin, phenytoin, acid valproic, phenobarbital, diazepam.

Thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi làm giảm sinh khả dụng của gabapentin khoảng 20% do ảnh hưởng đến hấp thu thuốc. Phải dùng gabapentin sau thuốc kháng acid ít nhất 2 giờ.

Morphin có thể làm giảm độ thanh thải của gabapentin. Vì vậy khi cho người bệnh sử dụng cả 2 loại thuốc trên cần kiểm soát các triệu chứng do ức chế TKTW và điều chỉnh liều.

Cimetidin có thể làm giảm độ thanh thải ở thận của gabapentin.

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với thuốc khác.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Gabapentin dung nạp tốt. Các ADR thường nhẹ hoặc trung bình và có khuynh hướng giảm dần trong vòng 2 tuần khi tiếp tục điều trị. Các ADR hay gặp nhất đối với thần kinh và thường là nguyên nhân gây ngừng thuốc.

Thường gặp, ADR >1/100

• Thần kinh: Mất phối hợp vận động, run giật nhãn cầu, mệt mỏi, chóng mặt, phù, buồn ngủ, giảm trí nhớ. Trẻ em từ 3 đến 12 tuổi: Gặp các vấn đề về thần kinh như rối loạn, thay đổi cách ứng xử (quấy khóc, cảm giác sảng khoái hoặc trầm cảm, quá kích động, thái độ chống đối…).
• Tiêu hóa: Khó tiêu, khô miệng, táo bón, đau bụng, tiêu chảy.
• Tim mạch: Phù ngoại vi.
• Hô hấp: Viêm mũi, viêm họng-hầu, ho, viêm phổi.
• Mắt: Nhìn một thành hai, giảm thị lực.
• Cơ xương: Đau cơ, đau khớp.
• Da: Mẩn ngứa, ban da.
• Máu: Giảm bạch cầu.
• Khác: Liệt dương, nhiễm virus.

Ít gặp, 1/1000

• Thần kinh: Mất trí nhớ, mất ngôn ngữ, trầm cảm, cáu gắt hoặc thay đổi tâm trí, tính khí, liệt nhẹ, giảm hoặc mất dục năng, động kinh.
• Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, chảy máu lợi, viêm miệng, mất hoặc rối loạn vị giác.
• Tim mạch: Hạ huyết áp, đau thắt ngực, rối loạn mạch ngoại vi, hồi hộp.
• Khác: Tăng cân, gan to.

Hiếm gặp, ADR<1/1000

• Thần kinh: Liệt dây thần kinh, rối loạn nhân cách, tăng dục cảm, giảm chức năng vận động, rối loạn tâm thần.
• Tiêu hóa: Loét dạ dày-tá tràng, viêm thực quản, viêm đại tràng, viêm trực tràng.
• Hô hấp: Ho, khàn tiếng, viêm niêm mạc đường hô hấp, giảm thông khí phổi, phù phổi.
• Mắt: Ngứa mắt, chảy nước mắt, bệnh võng mạc, viêm mống mắt.
• Cơ xương: Viêm sụn, loãng xương, đau lưng.
• Máu: Giảm bạch cầu (thường không có triệu chứng), thời gian chảy máu kéo dài.
• Sốt hoặc rét run.
• Hội chứng Stevens-Johnson.

Bảo quản: Nơi khô ráo thoáng mát, dưới 30 độ, tránh ánh sáng

Quy cách:Hộp 20 ống

Nơi sản xuất: Việt Nam

Nhà sản xuất: Công ty cổ phần dược phẩm An Thiên