Nebivolol 5mg

Khouma 5mg là thuốc dùng để điều trị tăng huyết áp nguyên phát và suy tim mạn tính nhẹ đến vừa đã ổn định, bổ sung cho phác đồ điều trị suy tim ở bệnh nhân trên 70 tuổi.

Dược lực học

• Nebivolol là hỗn hợp của hai đồng phân quang học: SRRR-nebivolol (d-nebivolol) và RSSS-nebivolol (l-nebivolol). Thuốc có hai tác dụng chính:
• Chẹn beta chọn lọc: Do đồng phân SRRR-nebivolol đảm nhiệm.
• Giãn mạch: Nhờ tác động lên con đường L-arginin/nitric oxyd (NO).
• Thuốc giúp giảm nhịp tim và hạ huyết áp khi nghỉ ngơi cũng như khi vận động, hiệu quả duy trì khi dùng lâu dài. Ở liều điều trị, nebivolol không đối kháng thụ thể alpha-adrenergic.
• Trong điều trị tăng huyết áp, thuốc giúp giảm kháng lực mạch toàn thân mà vẫn duy trì cung lượng tim. Ngoài ra, thuốc còn cải thiện phản ứng giãn mạch ở bệnh nhân có rối loạn chức năng nội mạc.

Dược động học

Hấp thu

• Nebivolol được hấp thu nhanh sau khi uống và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Do đó, thuốc có thể được dùng cùng hoặc không cùng với bữa ăn.

Phân bố

• Trong huyết tương, cả hai đồng phân quang học của nebivolol liên kết chủ yếu với Albumin. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là 98,1% đối với đồng phân SRRR và 97,9% đối với đồng phân RSSS.

Chuyển hóa

• Nebivolol được chuyển hóa rộng rãi, chủ yếu thành các chất chuyển hóa hydroxy có hoạt tính. Quá trình chuyển hóa xảy ra thông qua hydroxyl hóa vòng no và vòng thơm, khử alkyl và glucuronid hóa. Ngoài ra, glucuronid của chất chuyển hóa hydroxyl cũng được hình thành.
• Chuyển hóa nebivolol phụ thuộc vào enzym CYP2D6, do đó tốc độ chuyển hóa có sự khác biệt giữa các cá nhân. Ở người chuyển hóa nhanh, độ Sinh khả dụng trung bình khoảng 12%, trong khi ở người chuyển hóa kém, sinh khả dụng gần như 100%.
• Ở trạng thái ổn định, nồng độ đỉnh trong huyết tương của người chuyển hóa kém cao gấp khoảng 23 lần so với người chuyển hóa nhanh. Sự chênh lệch về nồng độ giữa thuốc gốc và chất chuyển hóa có hoạt tính dao động từ 1,3 – 1,4 lần.

Thải trừ

• Thời gian bán hủy trung bình của nebivolol ở người chuyển hóa nhanh là 10 giờ, trong khi ở người chuyển hóa chậm kéo dài gấp 3 – 5 lần. Chất chuyển hóa hydroxyl có thời gian bán hủy trung bình khoảng 24 giờ ở người chuyển hóa nhanh và kéo dài gấp 2 lần ở người chuyển hóa chậm. Khoảng 38% liều thuốc được thải qua nước tiểu và 48% qua phân. Nebivolol ở dạng không chuyển hóa chỉ chiếm dưới 0,5% trong nước tiểu.

Liều dùng

Tăng huyết áp:

Người lớn: Viên/ngày, tác dụng rõ sau 1-2 tuần, tối ưu sau 4 tuần.
Suy thận, người ≥ 65 tuổi: Bắt đầu ½ viên/ngày, có thể tăng lên 1 viên nếu cần.

Suy tim mạn tính:

Bắt đầu ¼ viên/ngày, tăng dần lên ½ viên đến 1 viên. Tối đa 10 mg/ngày sau 1-2 tuần.
Mỗi lần tăng liều cần bác sĩ giám sát ít nhất 2 giờ để đảm bảo an toàn.

Cách dùng

Uống với nước vừa đủ. Tốt nhất nên uống duy trì cùng thời điểm mỗi ngày.

Xử trí khi quá liều

Hiện chưa có dữ liệu cụ thể về quá liều nebivolol. Tuy nhiên, các triệu chứng có thể gặp bao gồm chậm nhịp tim, hạ huyết áp, co thắt phế quản và suy tim cấp.

Xử trí:

Theo dõi sát và điều trị trong môi trường chăm sóc đặc biệt.

Rửa dạ dày, dùng Than hoạt tính và thuốc nhuận tràng để loại bỏ thuốc.

Hỗ trợ hô hấp nếu cần.

Điều trị chậm nhịp tim bằng atropin hoặc methylatropin.

Hạ huyết áp và sốc có thể được xử lý bằng truyền huyết tương, chất thay thế huyết tương hoặc catecholamin.

Trường hợp nặng, có thể dùng isoprenalin, dobutamin hoặc glucagon theo chỉ định. Nếu nhịp tim chậm kéo dài, có thể cần máy tạo nhịp tim.

Tác dụng phụ thường gặp

• Đau đầu, chóng mặt.
• Nhịp tim chậm.
• Mệt mỏi.
• Phù chân.
• Nghiêm trọng
• Choáng váng, sắp ngất.
• Tăng cân nhanh.
• Khó thở.
• Nhịp tim chậm hoặc không đều.
• Tê bì, lạnh tay chân

Lưu ý 

• Thuốc chẹn beta nên được duy trì trong quá trình gây mê để giảm nguy cơ loạn nhịp. Tuy nhiên, nếu cần ngừng thuốc trước phẫu thuật, nên dừng ít nhất 24 giờ trước đó.
• Một số thuốc gây mê có thể làm suy yếu chức năng tim, do đó cần theo dõi chặt chẽ. Để tránh phản ứng thần kinh phó giao cảm, có thể sử dụng atropin tiêm tĩnh mạch.
• Trong điều trị tim mạch, thuốc chẹn beta không nên dùng cho bệnh nhân suy tim sung huyết chưa ổn định.
• Đối với bệnh nhân thiếu máu tim cục bộ, khi ngừng thuốc cần giảm liều từ từ trong 1-2 tuần để tránh đau thắt ngực tăng lên.
• Nếu nhịp tim giảm dưới 50-55 nhịp/phút kèm triệu chứng bất thường, cần điều chỉnh liều lượng.
• Bệnh nhân mắc rối loạn tuần hoàn ngoại biên, block tim độ 1 hoặc đau thắt ngực Prinzmetal cần đặc biệt thận trọng khi sử dụng thuốc này.
• Về mặt chuyển hóa và nội tiết, nebivolol không ảnh hưởng trực tiếp đến nồng độ đường huyết, nhưng có thể che giấu một số dấu hiệu của hạ đường huyết như tim đập nhanh hoặc đánh trống ngực. Vì vậy, cần theo dõi chặt chẽ khi sử dụng thuốc ở bệnh nhân đái tháo đường.
• Trong các trường hợp bệnh nhân có bệnh lý hô hấp như phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD), thuốc chẹn beta có thể làm tăng nguy cơ co thắt đường thở. Do đó, việc sử dụng cần được cân nhắc kỹ lưỡng và theo dõi sát các triệu chứng hô hấp.

==>> Xem thêm thuốc có cùng hoạt chất: Thuốc Bivolcard 5 điều trị tăng huyết áp và suy tim mạn tính mức độ nhẹ đến trung bình

Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

Đối với phụ nữ mang thai, thuốc Khouma 5mg có thể gây ảnh hưởng tiêu cực đến thai nhi. Thuốc chỉ nên được sử dụng khi thực sự cần thiết và phải theo dõi lưu lượng máu qua nhau thai cũng như sự phát triển của thai nhi.

Ở bà mẹ cho con bú, hiện chưa có dữ liệu đầy đủ về việc thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Vì vậy, để đảm bảo an toàn, không nên sử dụng nebivolol trong thời gian cho con bú.

• Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, ở nhiệt độ thường.
• Tránh ánh sáng trực tiếp chiếu vào.
• Để xa tầm với của trẻ nhỏ.