Esomeprazole 20mg

Công dụng của Thuốc Jiracek – 20

Chỉ định

Thuốc Jiracek – 20 được chỉ định để điều trị viêm loét dạ dày, trào ngược dạ dày.

Dược lực học:

Nhóm dược lý: Thuốc ức chế bài tiết acid dạ dày thuộc nhóm ức chế bơm proton.

Mã ATC: A02BC05.

Esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol, được dùng tương tự như omeprazol trong điều trị loét dạ dày – tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày – thực quản và hội chứng Zollinger – Ellison. Esomeprazol là một base yếu, gắn với H+/K+-ATPase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành của dạ dày, làm bất hoạt hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid hydrocloric vào lòng dạ dày. Vì vậy esomeprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết lượng acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào.

Thuốc tác dụng mạnh, kéo dài.

Các thuốc ức chế bơm proton có tác dụng ức chế nhưng không tiệt trừ được Helicobacter pylori, nên phải phối hợp với các kháng sinh (như amoxicillin, tetracyclin và clarithromycin) mới có thể tiệt trừ có hiệu quả vi khuẩn này.

Dược động học

Hấp thu

Esomeprazol là chất không bền trong môi trường acid và được dùng đường uống dưới dạng viên bao tan trong ruột. In vivo, esomeprazol bị chuyển sang dạng đồng phân R-isomer không đáng kể. Esomeprazol hấp thu nhanh sau khi uống, phát huy tác dụng trong vòng 1 giờ, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1 – 2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazol tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại: đạt khoảng 50% sau khi dùng liều duy nhất 20 mg, tăng lên 68% khi dùng liều lặp lại hàng ngày; 64% khi dùng liều duy nhất 40 mg và tăng đến 89% sau khi dùng liều lặp lại hàng ngày. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu esomeprazol, nhưng không làm thay đổi có ý nghĩa tác dụng của thuốc đến nồng độ acid trong dạ dày. Diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi uống 1 liều duy nhất esomeprazol 40 mg vào bữa ăn so với lúc đói giảm từ 43% đến 53%. Do đó esomeprazol nên uống trước bữa ăn ít nhất 1 giờ.

Phân bố:

Khoảng 97% esomeprazol gắn vào protein huyết tương. Thể tích phân bố khi nồng độ thuốc ổn định ở người tình nguyện khỏe mạnh là 0,22 l/ kg thể trọng.

Chuyển hóa:

Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450, isoenzym CYP2C19 thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính, phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon. Khi dùng nhắc lại, chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzym CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên, không có hiện tượng tích lũy thuốc khi dùng mỗi ngày 1 lần.

Thải trừ:

Tổng thanh thải của thuốc trong huyết tương là khoảng 17 l/ giờ sau khi uống liều duy nhất và khoảng 9 l/ giờ sau khi uống liều lặp lại. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,3 giờ. Esomeprazol được thải trừ hoàn toàn ra khỏi huyết tương giữa các liều và không gây tích lũy khi uống liều lặp lại 1 lần/ ngày. Các chất chuyển hóa chính của esomeprazol không ảnh hưởng đến sự tiết acid dạ dày. Khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại được thải trừ trong phân. Dưới 1% thuốc được thải trừ trong nước tiểu.

Sự tuyến tính/ không tuyến tính:

Dược động học của esomeprazol đã được nghiên cứu với liều lên đến 40 mg x 2 lần/ ngày.

Diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian (AUC) tăng khi dùng esomeprazol liều lặp lại. Sự tăng lên này phụ thuộc liều và dẫn đến sự tăng AUC ở tỷ lệ lớn hơn so với sự tăng liều sau khi dùng liều lặp lại. Sự phụ thuộc thời gian và liều này là do giảm chuyển hóa lần đầu qua gan và thanh thải toàn thân, có thể do tác dụng ức chế CYP2C19 của esomeprazol và/ hoặc chất chuyển hóa sulphon của nó.

Dược động học trên các đối tượng đặc biệt:

Người chuyển hóa thuốc kém:

Ở một số người vì thiếu CYP2C19 do di truyền (15 – 20% người châu Á), nên làm chậm chuyển hóa esomeprazol. Ở những người này, chuyển hóa của esomeprazol chủ yếu được xúc tác bởi enzym CYP3A4. Ở trạng thái ổn định, giá trị AUC ở người thiếu enzym CYP2C19 tăng khoảng 2 lần so với người có đủ enzym.

Giới tính:

• Sau khi uống liều đơn esomeprazol 40 mg, AUC ở phụ nữ cao hơn nam giới khoảng 30%.
• Không có sự khác biệt giữa các giới tính khi dùng liều lặp lại hàng ngày.

Suy gan:

• Sự chuyển hóa esomeprazol ở người rối loạn chức năng gan vừa và nhẹ có thể giảm. Tốc độ chuyển hóa giảm ở những bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng làm tăng gấp đôi
• AUC của esomeprazol. Do đó, không dùng quá 20 mg esomeprazol cho bệnh nhân bị rối loạn nặng. Esomeprazol và chất chuyển hóa chính của nó không gây tích lũy khi dùng liều 1 lần/ ngày.

Suy thận:

• Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận.
• Do thận đóng vai trò đào thải các chất chuyển hóa của esomeprazol nhưng không đào thải hoạt chất ban đầu, sự chuyển hóa của esomeprazol có thể không thay đổi ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.

Người cao tuổi:

• Chuyển hóa esomeprazol không thay đổi đáng kể trên đối tượng bệnh nhân là người cao tuổi 71 – 80 tuổi).

Trẻ em:

• Trẻ vị thành niên 12 – 18 tuổi: Sau khi dùng lặp lại esomeprazol liều 20 mg và 40 mg, AUC và Tmax ở các đối tượng 12 – 18 tuổi tương tự như ở người lớn ở cả 2 liều

Cách dùng Thuốc Jiracek – 20

Cách dùng

Thuốc Jiracek – 20 dùng đường uống.

Liều dùng

Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Chống chỉ định

Thuốc Jiracek – 20 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Tác dụng phụ

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Vui lòng xem thêm các thông tin về thuốc trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc đính kèm sản phẩm.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa rõ ảnh hưởng của thuốc.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Tuân theo chỉ định từ bác sĩ. Chỉ nên dùng thuốc khi lợi ích vượt trội nguy cơ có thể xảy ra.

Tương tác thuốc

Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc hoặc gây ra các tác dụng phụ.

Bệnh nhân nên báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách những thuốc và các thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng. Không nên dùng hay tăng giảm liều lượng của thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.

Vui lòng xem thêm các thông tin về thuốc trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc đính kèm sản phẩm.

Bảo quản: Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30⁰C trong bao bì gốc, tránh ẩm và tránh ánh sáng.

Quy cách:Hộp 3 Vỉ x 10 Viên

Nơi sản xuất: Việt Nam

Nhà sản xuất: CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM ĐẠT VI PHÚ (DAVIPHARM).