Omeprazol (dưới dạng Omeprazol pellet bao tan trong ruột 8,5%)

Viên nang Agimepzol được chỉ định trong những trường hợp sau:

Người lớn:
Điều trị loét tá tràng.
Phòng ngừa tái phát loét tá tràng.
Điều trị loét dạ dày.
Phòng ngừa tái phát loét dạ dày.
Kết hợp với kháng sinh thích hợp, loại trừ Helicobacter pylori (H. pylori) trong bệnh loét dạ dày.
Điều trị loét dạ dày và tá tràng có liên quan với thuốc chống viêm không steroid (NSAID).
Phòng ngừa loét dạ dày và tá tràng có liên quan với thuốc chống viêm không steroid (NSAID) ở bệnh nhân có nguy cơ.
Điều trị chứng viêm thực quản trào ngược.
Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản trào ngược đã chữa lành để phòng ngừa tái phát.
Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày-thực quản.
Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison.

Trẻ em:
Trẻ em trên 1 tuổi và ≥ 10kg:
Điều trị chứng viêm thực quản trào ngược.
Điều trị triệu chứng ợ nóng và trào ngược acid trong bệnh trào ngược dạ dày-thực quản.

Trẻ em và vị thành niên trên 4 tuổi:
Kết hợp với kháng sinh trong điều trị loét tá tràng do H. pylori.

Quá mẫn với omeprazol và bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.

Cũng như tất cả các chất ức chế bơm proton khác, omeprazol không được dùng đồng thời với nelfinavir.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp nhất (1-10% bệnh nhân) là nhức đầu, đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi và buồn nôn/nôn.

Các tác dụng phụ sau đây được xác định hoặc nghi ngờ trong các thử nghiệm lâm sàng đối với omeprazol và sau khi thuốc được bán ra thị trường. Không có tác dụng phụ nào được thấy có liên quan đến liều. Tác dụng phụ được phân loại theo cơ quan có triệu chứng và tần suất phát hiện.

Tần suất được xác định theo qui ước: Rất thường gặp: ADR ≥ 1/10; thường gặp: 1/100 ≤ ADR < 1/10; Ít gặp: 1/1.000 ≤ ADR < 1/100; hiếm gặp: 1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000; rất hiếm gặp: ADR < 1/10.000; không biết (không thể ước lượng từ các dữ liệu có sẵn).

Cơ quan/Tần suất Tác dụng không mong muốn
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Hiếm gặp Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu
Rất hiếm gặp Mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu
Rối loạn hệ miễn dịch
Hiếm gặp Phản ứng quá mẫn, ví dụ: Sốt, phù mạch và choáng/sốc phản vệ
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Hiếm gặp Giảm natri máu
Không biết Giảm magnesi trong máu; giảm magnesi máu nặng có thể gây giảm calci máu
Giảm magnesi trong máu cũng có thể liên quan với giảm kali máu

Rối loạn tâm thần
Ít gặp Mất ngủ
Hiếm gặp Kích động, lẫn lộn, trầm cảm
Rất hiếm gặp Nóng nảy, ảo giác
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp Nhức đầu
Ít gặp Choáng váng, dị cảm, buồn ngủ
Hiếm gặp Rối loạn vị giác
Rối loạn mắt
Hiếm gặp Nhìn mờ
Rối loạn tai và mê đạo
Ít gặp Chóng mặt
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất
Hiếm gặp Co thắt phế quản
Rối loạn hệ tiêu hóa
Thường gặp Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn/nôn, polyp tuyến đáy vị (lành tính)
Hiếm gặp Khô miệng, viêm miệng, nhiễm Candida đường tiêu hóa
Không biết Viêm đại tràng vi thể
Rối loạn gan mật
Thường gặp Tăng men gan
Hiếm gặp Viêm gan có hoặc không có vàng da
Rất hiếm gặp Suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có bệnh gan
Rối loạn da và mô dưới da
Ít gặp Viêm da, ngứa, phát ban, mày đay
Hiếm gặp Rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng
Rất hiếm gặp Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì gây độc (TEN)
Không biết Lupus ban đỏ bán cấp da
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Ít gặp Gãy xương hông, cổ tay hoặc cột sống
Hiếm gặp Đau khớp, đau cơ
Rất hiếm gặp Yếu cơ
Rối loạn thận và tiết niệu
Hiếm gặp Viêm thận kẽ
Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú
Rất hiếm Nữ hóa tuyến vú
Các rối loạn tổng quát và tại chỗ
Ít gặp Khó ở, phù ngoại biên
Hiếm gặp Tăng tiết mồ hôi
Nhi khoa:

Sự an toàn của omeprazol đã được đánh giá trong tổng số 310 trẻ em từ 0 đến 16 tuổi bị bệnh liên quan đến acid. Có những dữ liệu hạn chế về an toàn dài hạn từ 46 trẻ em được điều trị duy trì bằng omeprazol trong một nghiên cứu lâm sàng về viêm thực quản ăn mòn nghiêm trọng kéo dài đến 749 ngày. Thông tin về phản ứng phụ nói chung cũng tương tự như đối với người lớn trong điều trị ngắn hạn cũng như dài hạn. Không có dữ liệu dài hạn về những ảnh hưởng của việc điều trị omeprazol đối với tuổi dậy thì và tăng trưởng.

Thận trọng (Những lưu ý khi dùng thuốc)

Nếu có bất kỳ triệu chứng báo động nào (ví dụ như giảm cân đáng kể không chủ ý, nôn mửa tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hoặc tiêu ra máu) và khi nghi ngờ hoặc có hiện tượng loét dạ dày, phải loại trừ khả năng bị u ác tính (thuốc có thể che lấp các triệu chứng, do đó làm muộn chẩn đoán).

Không nên dùng đồng thời atazanavir với thuốc ức chế bơm proton. Nếu sự kết hợp atazanavir với thuốc ức chế bơm proton không thể tránh khỏi, nên theo dõi lâm sàng chặt chẽ (ví dụ lượng virus) kết hợp với tăng liều atazanavir lên 400mg cùng với 100mg ritonavir; không được vượt quá 20mg omeprazol.

Omeprazol cũng như tất cả các thuốc chống acid có thể làm giảm sự hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do giảm hoặc thiếu acid dịch vị gây ra. Điều này cần được cân nhắc ở những bệnh nhân có giảm dự trữ vitamin B12 trong cơ thể hoặc có các yếu tố nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị dài hạn.

Omeprazol là một chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị với omeprazol, nên xem xét khả năng tương tác với thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Đã có ghi nhận tương tác giữa clopidogrel và omeprazol. Không rõ mối liên quan lâm sàng của tương tác này. Như là một biện pháp thận trọng, không khuyến khích dùng đồng thời omeprazol và clopidogrel.

Giảm magnesi máu:

Đã có các báo cáo về giảm magnesi máu nặng ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton (PPI) như omeprazol trong ít nhất 3 tháng và trong hầu hết các trường hợp là trong một năm. Các biểu hiện nặng của hạ magnesi máu như mệt mỏi, đau thắt lưng, co cứng, mê sảng, co giật, chóng mặt và loạn nhịp thất có thể xảy ra nhưng có thể khởi phát âm thầm và bị bỏ sót. Ở đa số các bệnh nhân bị ảnh hưởng, giảm lượng magnesi máu được cải thiện sau khi áp dụng liệu pháp magnesi thay thế và ngưng PPI.

Đối với bệnh nhân dự kiến sẽ được điều trị kéo dài hoặc dùng các thuốc ức chế bơm proton với digoxin hoặc các thuốc có thể gây giảm magnesi máu (ví dụ thuốc lợi tiểu), thầy thuốc nên xem xét việc đo nồng độ magnesi trước khi bắt đầu điều trị bằng PPI và định kỳ theo dõi trong quá trình điều trị.

Thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt nếu dùng ở liều cao và trong thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng nguy cơ gãy xương hông, cổ tay và cột sống, chủ yếu ở người cao tuổi hoặc có các yếu tố nguy cơ khác được công nhận. Các nghiên cứu quan sát cho thấy các chất ức chế bơm proton có thể làm tăng tổng thể nguy cơ gãy xương khoảng 10-40%. Một phần trong mức tăng này có thể do các yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ bị loãng xương nên được chăm sóc theo các hướng dẫn lâm sàng hiện tại và họ nên ăn đủ lượng vitamin D và canxi.

Tương tác với các xét nghiệm:

Nồng độ Chromogranin (CgA) tăng có thể can thiệp vào việc dò tìm các khối u thần kinh nội tiết. Để tránh sự can thiệp này, nên ngừng điều trị omeprazol ít nhất 5 ngày trước khi định lượng CgA.

Một số trẻ bị bệnh mãn tính có thể cần điều trị lâu dài mặc dù điều này không được khuyến cáo.

Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hoá chẳng hạn như do Salmonella và Campylobacter.

Bệnh nhân điều trị trong thời gian dài (đặc biệt khi thời gian điều trị vượt quá 1 năm) nên được theo dõi thường xuyên.

Lupus ban đỏ da bán cấp SCLE:

Thuốc ức chế bơm proton có liên quan đến các trường hợp rất hiếm lupus ban đỏ da bán cấp (SCLE). Nếu tổn thương xảy ra, đặc biệt là ở vùng da tiếp xúc với ánh nắng mặt trời, và nếu kèm theo đau khớp, bệnh nhân cần nhanh chóng tìm sự trợ giúp y tế và bác sỹ nên cân nhắc ngừng dùng omeprazol. SCLE sau khi điều trị trước đó với thuốc ức chế bơm proton có thể tăng nguy cơ SCLE với các thuốc ức chế bơm proton khác.

Các khuyến cáo dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Phụ nữ có thai:

Trên thực nghiệm không thấy omeprazol có khả năng gây dị dạng và độc với bào thai, tuy nhiên thời gian theo dõi chưa đủ để loại trừ mọi nguy cơ. Vì vậy, việc sử dụng omeprazol trong thời gian mang thai chỉ được xem xét khi thật cần thiết.

Phụ nữ cho con bú:

Vì thuốc phân bố trong sữa mẹ, nên cân nhắc ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú.

Tác động của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Thận trọng khi dùng thuốc cho người đang lái xe hay vận hành máy móc vì thuốc có thể gây nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt.

Tương tác thuốc (Những lưu ý khi dùng chung thuốc với thực phẩm hoặc thuốc khác)

Tác động của omeprazol lên dược động học của các thuốc khác:

Thuốc có sự hấp thu phụ thuộc pH:

Tình trạng độ acid dạ dày giảm trong khi điều trị với omeprazol có thể làm tăng hoặc giảm sự hấp thu các thuốc có cơ chế hấp thu phụ thuộc vào pH của dạ dày.

Nelfinavir, atazanavir:

Nồng độ huyết tương của nelfinavir và atazanavir giảm khi dùng đồng thời với omeprazol. Chống chỉ định sử dụng cùng lúc omeprazol và nelfinavir.

Sử dụng đồng thời với omeprazol (40mg một lần mỗi ngày) làm giảm nồng độ trung bình của nelfinavir khoảng 40% và nồng độ trung bình của chất chuyển hóa hoạt tính có tác động dược lý M8 giảm khoảng 75-90%. Sự tương tác này cũng có thể liên quan đến sự ức chế CYP2C19.

Không nên dùng đồng thời omeprazol với atazanavir. Dùng đồng thời omeprazol (40mg một lần mỗi ngày) và atazanavir 300mg/ritonavir 100mg cho người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm 75% nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir. Tăng liều atazanavir đến 400mg đã không bù trừ tác động của omeprazol trên nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir. Dùng đồng thời với omeprazol (20mg một lần mỗi ngày) với atazanavir 400mg/ritonavir 100mg cho người tình nguyện khỏe mạnh đã làm giảm khoảng 30% nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir khi so sánh với atazanavir 300mg/ritonavir 100mg một lần mỗi ngày.

Digoxin:

Dùng đồng thời omeprazol (20mg mỗi ngày) và digoxin ở các đối tượng khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin lên 10%. Độc tính của digoxin hiếm khi được báo cáo. Tuy nhiên cần thận trọng khi dùng omeprazol liều cao ở bệnh nhân cao tuổi. Cần tăng cường theo dõi việc điều trị bằng digoxin.

Clopidogrel:

Kết quả từ các nghiên cứu ở các đối tượng khỏe mạnh cho thấy tương tác dược động học (PK)/ dược lực học (PD) giữa clopidogrel (liều nạp 300mg/liều duy trì 75mg/ngày) và omeprazol (80mg uống mỗi ngày) dẫn đến nồng độ chất chuyển hoá hoạt tính của clopidogrel trung bình giảm khoảng 46% và ức chế tối đa sự kết tập tiểu cầu (do ADP gây ra) giảm trung bình là 16%. Dữ liệu chưa nhất quán về tác động lâm sàng của tương tác dược động/dược lực của omeprazol trên các biến cố tim mạch chính đã được báo cáo từ các nghiên cứu quan sát và lâm sàng. Nhằm mục đích thận trọng, việc dùng đồng thời clopidogrel không được khuyến khích.

Các hoạt chất khác:

Sự hấp thu của posaconazol, erlotinib, ketoconazol và itraconazol giảm đáng kể và do đó hiệu quả lâm sàng có thể bị giảm. Đối với posaconazol và erlotinib cần tránh sử dụng đồng thời.

Thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19:

Omeprazol là một chất ức chế trung bình CYP2C19, enzym chính chuyển hóa omeprazol. Do đó, chuyển hóa của các thuốc dùng đồng thời cũng được CYP2C19 chuyển hóa có thể giảm và nồng độ của các thuốc này trong huyết tương tăng lên. Ví dụ về các thuốc như vậy là R-warfarin và các thuốc đối kháng vitamin K khác, cilostazol, diazepam và phenytoin.

Cilostazol:

Trong một nghiên cứu chéo, omeprazol sử dụng với liều 40mg trên đối tượng khỏe mạnh đã làm tăng Cmax và AUC của cilostazol tương ứng 18% và 26% và Cmax và AUC của một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó tương ứng 29% và 69%.

Phenytoin:

Cần theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương trong hai tuần đầu sau khi bắt đầu điều trị bằng omeprazol, và nếu điều chỉnh liều phenytoin, việc theo dõi và điều chỉnh liều thêm nữa xảy ra khi ngừng điều trị bằng omeprazol.

Cơ chế chưa biết:

Saquinavir:

Việc sử dụng omeprazol cùng với saquinavir/ritonavir làm tăng nồng độ trong huyết tương lên khoảng 70% đối với saquinavir liên quan với khả năng dung nạp tốt ở bệnh nhân nhiễm HIV.

Tacrolimus:

Đã có báo cáo về việc dùng đồng thời với omeprazol làm tăng nồng độ tacrolimus trong huyết thanh. Phải tăng cường theo dõi nồng độ tacrolimus cũng như chức năng thận (độ thanh thải creatinin) và liều tacrolimus được điều chỉnh nếu cần.

Methotrexat:

Khi dùng phối hợp với thuốc ức chế bơm proton, nồng độ methotrexat tăng ở một số bệnh nhân đã được báo cáo. Khi dùng methotrexat liều cao, có thể cần cân nhắc ngưng dùng omeprazol tạm thời.

Tác động của thuốc khác lên dược động học của omeprazol:

Chất ức chế CYP2C19 và/hoặc CYP3A4:

Vì omeprazol được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4 nên các thuốc được biết ức chế CYP2C19 hoặc CYP3A4 (như clarithromycin và voriconazol) có thể làm tăng nồng độ omeprazol trong huyết thanh bằng cách làm giảm tỷ lệ chuyển hóa của omeprazol. Điều trị đồng thời với voriconazol làm tăng hơn hai lần mức thời gian và nồng độ tiếp xúc của omeprazol. Do liều cao omeprazol đã được dung nạp tốt nên thường không cần thiết điều chỉnh liều omeprazol. Tuy nhiên, cần cân nhắc điều chỉnh liều ở bệnh nhân bị suy gan nặng và nếu điều trị dài hạn được chỉ định.

Các thuốc cảm ứng CYP2C19 và/hoặc CYP3A4:

Các thuốc được biết gây cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như rifampicin và cỏ St. John’s) có thể gây giảm nồng độ omeprazol huyết thanh do tăng tỉ lệ chuyển hóa omeprazol.

Bảo quản: Nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ẩm và ánh sáng

Đóng gói:Hộp 10 vỉ x 10 viên nang cứng

Thương hiệu: Agimexpharm

Nơi sản xuất: Công ty cổ phần dược phẩm Agimexpharm