Thành phần cho 1 gói

Chỉ định

Thuốc IMEXIME 100 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị nhiễm khuẩn do các chủng vi khuẩn nhạy cảm gây ra như:

• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng.
• Một số trường hợp viêm thận – bể thận và nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng.
• Viêm tai giữa.
• Viêm họng và amiđan.
• Viêm phế quản cấp và mạn.
• Viêm phổi nhẹ đến vừa, kể cả viêm phổi mắc phải tại cộng đồng.
• Bệnh lậu chưa có biến chứng (kể cả các chủng tiết beta-lactamase).
• Bệnh thương hàn (kể cả các chủng đa kháng thuốc).
• Bệnh lỵ (kể cả các chủng kháng ampicilin).

Dược lực học

Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.

Mã ATC: J01DD08.

• Cefixim là kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin thế hệ thứ 3, được dùng theo đường uống. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế diệt khuẩn của cefixim là gắn vào protein đích – protein gắn penicilin gây ức chế quá trình tổng hợp mucopeptid ở thành tế bào vi khuẩn.

Phổ kháng khuẩn:

• Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Cầu khuẩn ưa khí gram dương: Streptococcus pyogenes (liên cầu khuẩn tán huyết beta nhóm A), S. agalactiae (liên cầu khuẩn nhóm B) và liên cầu khuẩn nhóm C, F và G; một số chủng S. pneumoniae tuy tác dụng kém hơn so với một vài cephalosporin uống khác (như cefdinir, cefpodoxim, cefprozil, cefuroxim).
• Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae tiết hoặc không tiết penicilinase. Thuốc cũng có tác dụng in vitro đối với N. gonorrhoeae kháng penicilin qua trung gian nhiễm sắc thể hoặc kháng tetracyclin qua trung gian plasmid.
• Cefixim cũng có tác dụng in vitro đối với đa số H. influenzae tiết hoặc không tiết beta-lactamase và H. parainfluenzae. In vitro, cefixim có tác dụng đối với Moraxella catarrhalis, kể cả khi kháng ampicilin, cefaclor, cephalexin. In vitro, cefixim có tác dụng đối với đa số Enterobacteriaceae quan trọng về lâm sàng. In vitro, cefixim có tác dụng đối với nhiều chủng E. coli, Citrobacter freundii, K. pneumoniae và P. mirabilis kháng các kháng sinh khác (aminoglycosid, tetracyclin, ampicilin, amoxicilin, cefaclor, cephalexin), Samonella typhi kháng ampicilin, cloramphenicol và/hoặc co-trimoxazol). Nhiều chủng Pseudomonas kháng cefixim.
• Mặc dù cefixim kích thích sản xuất beta-lactamase ở một số chủng Morganella morganii, nhưng cefixim vẫn có tác dụng in vitro đối với các chủng này sau khi giải phóng ra beta-lactamase.
• Xoắn khuẩn: cefixim cũng có tác dụng đối với Borrelia burdorferi là nguyên nhân gây bệnh Lyme (nồng độ 0,8 microgam/ml).

Kháng thuốc:

• Cefixim bền vững cao, không bị thủy phân do nhiều beta-lactamase qua trung gian plasmid và nhiễm sắc thể, nhưng thuốc bị thủy phân do một số betalactamase của Enterobacter, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris và Pseudomonas cepacia, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Flavobacterium và Bacteroides fragilis.
• Tụ cầu kháng cefixim là do thuốc có ái lực yếu đối với PBP2 của vi khuẩn. Enterococcus và Listeria monocytogenes kháng thuốc là do thuốc có ái lực kém đối với các PBP của vi khuẩn.
• Citrobacter freundii và Enterobacter kháng cefixim là do các yếu tố ngăn cản thuốc thấm vào vi khuẩn và do tiết ra các beta-lactamase.
• Pseudomonas và Acinetobacter kháng thuốc là do các yếu tố thấm qua màng tế bào vi khuẩn.
• Các chủng vi khuẩn sau hầu như đã kháng lại với cefixim: Staphylococci (tiết hoặc không tiết beta-lactamase) như Staphylococcus aureus, liên cầu khuẩn nhóm D và S. viridan, S. pneumoniae, S. epidermidis, và S. saprophyticus, các Staphylococci kháng oxacilin (kháng methicilin), Enterococci và Listeria spp., Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp., đa số các chủng Clostridium (bao gồm C.difficile), các vi khuẩn ưa khí Gram âm (Achromobacter xylosoxidans, Flavobacterium meningosepticum), Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum.
• Cefixim có hoạt tính in vitro hạn chế trên các vi khuẩn kỵ khí, hầu hết các chủng Clostridia (gồm C. difficile) đã kháng thuốc.

Dược động học

Hấp thu:

• Sau khi uống một liều đơn cefixim, chỉ có 30 – 50% liều được hấp thu qua đường tiêu hóa, bất kể uống trước hay sau bữa ăn, tuy tốc độ hấp thu có thể giảm khi uống cùng bữa ăn. Thuốc ở dạng hỗn dịch uống được hấp thu tốt hơn dạng viên.
• Sự hấp thu thuốc tương đối chậm. Nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2 microgam/ml (đối với liều 200 mg), 3,7 microgam/ml (đối với liều 400 mg) và đạt sau khi uống từ 2 đến 6 giờ. Ở người khỏe mạnh dùng liều 100 mg – 2 g dưới dạng viên nang, dung dịch uống hoặc hỗn dịch, nồng độ đỉnh trong huyết thanh và AUC tăng khi liều tăng nhưng không tỷ lệ thuận với liều; hấp thu qua đường tiêu hóa giảm khi tăng liều. Ở trẻ em dùng liều 4 – 8 mg/kg cũng cho thấy nồng độ cefixim huyết thanh không tỷ lệ thuận với liều.
• Cefixim không tích lũy trong huyết thanh hoặc nước tiểu ở người có chức năng thận bình thường sau khi uống nhiều liều, tần suất 1 – 2 lần/ngày. Ở người cao tuổi, dùng liều 400 mg ngày uống 1 lần trong 5 ngày, cho thấy nồng độ đỉnh của cefixim trong huyết thanh cao hơn 20 – 26% và AUC cao hơn 40 -42% so với người 18 – 35 tuổi, tuy vậy không có ý nghĩa lâm sàng.
• Thời gian bán thải trong huyết tương thường khoảng 3 – 4 giờ và có thể bị kéo dài khi bị suy thận. Thời gian bán thải trong huyết thanh của cefixim không phụ thuộc vào dạng thuốc và không phụ thuộc vào liều.

Phân bố:

• Sau khi uống, thuốc được phân bố vào mật, đờm, amiđan, niêm mạc xoang hàm, mủ tai giữa, dịch vết bỏng, dịch tuyến tiền liệt. Khoảng 65% cefixim trong máu được gắn với protein huyết tương. Chưa có số liệu đầy đủ về nồng độ thuốc trong dịch não tủy. Thuốc qua được nhau thai và có thể đạt nồng độ tương đối cao ở mật, nước tiểu.
• Chưa có dữ liệu về việc thuốc phân bố vào sữa mẹ.

Chuyển hóa:

• Chưa có bằng chứng về sự chuyển hóa của thuốc in vivo.

Thải trừ:

• Khoảng 20% liều uống (hoặc 50% liều hấp thu) được đào thải ở dạng không biến đổi qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Có tới 60% liều uống đào thải không qua thận. Có thể một phần thuốc được đào thải từ mật vào phân.
• Thuốc không loại được bằng thẩm tách máu.

Cách dùng

Cho bột thuốc vào cốc chứa một ít nước, khuấy đều và dùng ngay.

Tùy thuộc loại nhiễm khuẩn, nên kéo dài việc dùng thuốc thêm 48 – 72 giờ sau khi các triệu chứng nhiễm khuẩn đã hết. Thời gian điều trị thông thường:

• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng và nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: 5 – 10 ngày (nếu do Streptococcus nhóm A tan máu beta, phải điều trị ít nhất 10 ngày để phòng thấp tim hoặc viêm cầu thận).
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới và viêm tai giữa: 10 – 14 ngày.

Liều dùng

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi hoặc cân nặng trên 50 kg:

• Liều thường dùng: 200 – 400 mg/ngày có thể dùng 1 lần hoặc chia làm 2 lần cách nhau 12 giờ.
• Điều trị lậu không biến chứng: 400 mg, uống một lần duy nhất, phối hợp thêm với một kháng sinh có hiệu quả đối với Chlamydia do có khả năng bị nhiễm cùng lúc. Có thể dùng liều cao hơn (800 mg/lần) để điều trị bệnh lậu.
• Điều trị lậu lan tỏa đã được điều trị khởi đầu bằng tiêm ceftriaxon, cefotaxim, ceftizoxim hoặc spectinomycin và sau khi bệnh đã bắt đầu được cải thiện thì tiếp tục điều trị thêm như liều khởi đầu trong vòng 24 – 48 giờ, sau đó chuyển sang uống cefixim, liều 400 mg/lần, 2 lần/ngày, trong ít nhất 1 tuần.

Trẻ em từ 6 tháng đến 12 tuổi:

• Liều thường dùng: 8 mg/kg/ngày, có thể dùng 1 lần hoặc chia thành 2 lần trong ngày, mỗi lần cách nhau 12 giờ.
• Điều trị lậu không biến chứng cho trẻ em 8 tuổi hoặc lớn hơn với cân nặng bằng hoặc trên 45 kg: dùng một liều duy nhất 400 mg, phối hợp thêm với một kháng sinh có hiệu quả đối với Chlamydia do có khả năng bị nhiễm cùng lúc.
• Bệnh thương hàn: trẻ em từ 6 tháng đến 16 tháng tuổi dùng liều 5 – 10 mg/kg, hai lần/ngày, trong 14 ngày; nếu chỉ dùng thuốc trong 7 ngày, tỷ lệ cao không khỏi bệnh hoặc tái phát đã được báo cáo.

Trẻ em dưới 6 tháng tuổi: Chưa có dữ liệu an toàn và hiệu lực của cefixim khi sử dụng ở đối tượng này.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Bệnh nhân suy thận:

Liều dùng phụ thuộc vào mức độ suy thận và độ thanh thải creatinin theo bảng sau:

Làm gì khi dùng quá liều?

• Quá liều: Khi quá liều cefixim có thể có triệu chứng co giật.
• Cách xử trí: Do không có thuốc điều trị đặc hiệu nên chủ yếu điều trị triệu chứng. Khi có triệu chứng quá liều, phải ngừng thuốc ngay và rửa dạ dày, có thể dùng thuốc chống co giật nếu có chỉ định lâm sàng. Do thuốc không loại được bằng thẩm phân máu nên không chạy thận nhân tạo hay lọc màng bụng.
• Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu quên dùng thuốc, bệnh nhân cần uống ngay khi nhớ ra. Nếu gần thời điểm uống liều tiếp theo (ít hơn 6 giờ) thì bỏ qua liều đã quên, những liều tiếp theo sau đó được tiếp tục dùng theo đơn thuốc của bác sĩ. Không uống liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Lưu ý