Acyclovir 400mg 400mg

Chỉ định

Thuốc Acyclovir 400 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị nhiễm Herpes simplex trên da và màng nhầy bao gồm nhiễm Herpes sinh dục khởi phát và tái phát.
• Ngăn ngừa tái phát Herpes simplex ở bệnh nhân có khả năng miễn dịch bình thường.
• Phòng ngừa nhiễm Herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch.
• Điều trị nhiễm Varicella (bệnh thủy đậu) và nhiễm Herpes zoster (bệnh zona).

Dược lực học

Acyclovir là một dẫn chất purin nucleosid tổng hợp với hoạt tính ức chế in vitro và in vivo virus Herpes simplex túyp 1 (HSV-1), túyp 2 (HSV-2) và virus Varicella-zoster (VZV). Hoạt tính ức chế của acyclovir chọn lọc cao do ái lực của nó đối với enzym thymidin kinase (TK) được mã hóa bởi HSV và VZV.

Enzym này biến đổi Acyclovir thành acyclovir monophosphat, một dẫn chất nucleotid. Monophosphat được biến đổi thành diphosphat bởi guanylat kinase tế bào và thành triphosphat bởi một số enzym tế bào. In vitro, Acyclovir triphosphat làm dừng sự sao chép DNA của virus Herpes.

Quá trình này xảy ra theo 3 đường:

• Ức chế cạnh tranh với DNA polymerase của virus.
• Gắn kết và kết thúc chuỗi DNA của virus.
• Bất hoạt DNA polymerase của virus.

Hoạt tính kháng HSV của acyclovir tốt hơn kháng VZV do quá trình phosphoryl hóa của nó hiệu quả hơn bởi enzym TK của virus.

Dược động học

Sinh khả dụng đường uống của Acyclovir khoảng 20% (trong khoảng 15 – 30%). Thức ăn không làm ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc. Acyclovir phân bố rộng trong dịch cơ thể và các cơ quan như: Não, thận, phổi, gan, lách, ruột, cơ, tử cung, niêm mạc và dịch âm đạo, nước mắt, thủy dịch, tỉnh dịch, dịch não tủy.

Liên kết với protein thấp (9 – 33%). Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1,5 – 2 giờ.

Thời gian bán thải ở người lớn: 3 giờ, ở trẻ em: 2 – 3 giờ, ở trẻ sơ sinh: 4 giờ. Một lượng nhỏ Acyclovir được chuyển hóa ở gan và phần lớn (30 – 90% liều) được đào thải qua thận dưới dạng không đổi.

Cách dùng

Acyclovir 400 được dùng bằng đường uống.

Liều dùng

Người lớn

Điều trị Herpes simplex khởi phát, bao gồm Herpes sinh dục

Uống 200mg x 5 lần/ngày (thường mỗi 4 giờ khi còn thức) trong khoảng 5 – 10 ngày.

Những bệnh nhân suy giảm miễn dịch trầm trọng hay những bệnh nhân kém hấp thu

Uống 400mg x 5 lần/ngày trong khoảng 5 ngày.

Ngăn chặn tái phát Herpes simplex ở bệnh nhân có khả năng miễn dịch bình thường

Uống 800mg chia làm 2 – 4 lần/ngày. Có thể giảm liều xuống 400 – 600mg/ngày. Có thể dùng liều cao hơn là 1g/ngày.

Quá trình trị liệu nên ngưng mỗi 6 – 12 tháng để đánh giá lại.

Phòng bệnh Herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch

Uống 200 – 400mg x 4 lần/ngày.

Điều trị ngăn ngừa bệnh mãn tính

Không phù hợp cho nhiễm Herpes simplex nhẹ hay tái phát không thường xuyên.

Trong các trường hợp này, điều trị từng giai đoạn tái phát hiệu quả hơn, sử dụng liều 200mg x 5 lần/ngày trong 5 ngày, tốt nhất là trong giai đoạn bắt đầu xuất hiện triệu chứng.

Bệnh thủy đậu

Uống 800mg x 4 hoặc 5 lần/ngày trong khoảng 5 – 7 ngày.

Herpes zoster

Uống 800mg x 5 lần/ngày có thể trong khoảng 7 – 10 ngày.

Liều dùng cho người suy thận

Nên giảm liều của Acyclovir ở bệnh nhân suy thận tùy theo độ thanh thải creatinin (CC).

CC < 10ml/phút

Nhiễm Herpes simplex: 200mg mỗi 12 giờ.

Nhiễm Varicella-zoster: 800mg mỗi 12 giờ.

CC khoảng 10 và 25ml/phút

Nhiễm Varicella-zoster: 800mg x 3 lần/ngày mỗi 8 giờ.

Trẻ em

Điều trị nhiễm Herpes simplex và phòng ngừa nhiễm Herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch

Trẻ ≥ 2 tuổi: Như liều người lớn.

Trẻ dưới 2 tuổi: Nửa liều của người lớn.

Điều trị bệnh thủy đậu

Liên tục trong 5 ngày.

Trẻ ≥ 6 tuổi: 800mg x 4 lần/ngày.

Trẻ từ 2 – 5 tuổi: 400mg x 4 lần/ngày.

Trẻ dưới 2 tuổi: 200mg x 4 lần/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi quá liều?

Triệu chứng

Có kết tủa Acyclovir trong ống thận khi nồng độ trong ống thận vượt quá độ hòa tan 2,5mg/ml. Triệu chứng bao gồm: Creatinin huyết thanh cao, suy thận, trạng thái kích thích, bồn chồn, run, co giật, đánh trống ngực, tăng huyết áp, khó tiểu tiện.

Điều trị

Trong trường hợp suy thận cấp và vô niệu, bệnh nhân nên được thẩm tách máu cho đến khi chức năng thận phục hồi. Ngừng thuốc. Cho truyền nước và điện giải.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Acyclovir 400, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Suy thận có thể liên quan tới việc sử dụng Acyclovir Stella 400mg ở một số bệnh nhân, tác dụng này thường thuận nghịch và được báo cáo là do đáp ứng với quá trình hydrat hóa hoặc giảm liều hay ngưng thuốc, nhưng có thể tiến triển đến suy thận cấp.

Tác dụng phụ thường xảy ra sau khi dùng đường toàn thân bao gồm tăng bilirubin trong huyết thanh và enzym gan, thay đổi huyết học, ban da (bao gồm hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì độc tính), sốt, đau đầu, choáng váng và ảnh hưởng đến tiêu hóa như buồn nôn, nôn và tiêu chảy. Quá mẫn đã được báo cáo. Viêm gan và vàng da hiếm khi được báo cáo.

Chống chỉ định

Acyclovir 400 chống chỉ định với những bệnh nhân mẫn cảm với Acyclovir và valacyclovir.

Thận trọng khi sử dụng

Acyclovir 400 được đào thải qua thận, do đó phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận. Bệnh nhân lớn tuổi thường suy giảm chức năng thận và do đó cần điều chỉnh liều cho nhóm bệnh nhân này. Cả bệnh nhân lớn tuổi và bệnh nhân suy thận đều tăng nguy cơ tác dụng phụ gây độc thần kinh và nên theo dõi cẩn thận các biểu hiện của tác dụng phụ. Các phản ứng này nhìn chung đều phục hồi khi ngưng điều trị.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu tác động của Acyclovir 400 mg tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

Không có những nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát trên phụ nữ có thai. Acyclovir 400mg nên được dùng cho phụ nữ mang thai khi lợi ích điều trị lớn hơn so với nguy cơ cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Acyclovir 400mg nên dùng thận trọng cho phụ nữ cho con bú và chỉ dùng khi được chỉ định.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời zidovudin và Acyclovir Stella 400mg có thể gây trạng thái ngủ lịm và lơ mơ.

Probenecid ức chế cạnh tranh đào thải acyclovir qua ống thận, làm tăng thời gian bán thải (tới 40%), giảm thải trừ qua nước tiểu và độ thanh thải qua thận của Acyclovir Stella 400mg.

Amphotericin B và ketoconazol làm tăng hiệu lực chống virus của Acyclovir.

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.