Haloperidol 2mg

Điều trị mạn tính: 

Kiểm soát các triệu chứng của rối loạn tâm thần như tâm thần phân liệt, tâm thần do tổn thương não, suy nhược thần kinh, chứng lú lẫn ở người già, trạng thái hưng cảm của bệnh rối loạn lưỡng cực, hội chứng Tourette.

Điều trị ngắn hạn:

• Điều trị chứng nghiện rượu cấp tính, làm giảm ảo giác và trạng thái bối rối, kiểm soát run do rượu và hành vi hung hăng.
• Điều trị rối loạn buồn nôn và nôn có liên quan đến xạ trị hoặc u ác tính không đáp ứng với các liệu pháp khác.
• Giảm đau an thần.

Cách dùng

Dùng theo sự hướng dẫn của Bác sĩ. Dùng thêm dạng bào chế có hàm lượng khác phù hợp với từng liều dùng cụ thể.

Liều dùng

Liều lượng tùy theo nhu cầu và đáp ứng của từng bệnh nhân. Việc tăng hoặc giảm liều phải được thực hiện càng nhanh càng tốt để đạt được sự kiểm soát điều trị tối ưu.

Để xác định liều ban đầu, cần cân nhắc đến độ tuổi, tình trạng bệnh nhân, phản ứng đối với các thuốc chống loạn thần khác, và bất kỳ thuốc hoặc tình trạng bệnh lý nào. Trẻ em, bệnh nhân suy nhược hoặc người lớn tuổi, cũng như nhữrig người có tiền sử phản ứng bất lợi đối với thuốc chống loạn thần, có thể cần giảm liều haloperidol.

Người lớn

• Triệu chứng trung bình: 0,5 – 2 mg/lần, 2 – 3 lần/ngày.
• Triệu chứng nặng: 3 – 5 mg/lần, 2 – 3 lần/ngày.

Để đạt được kiểm soát nhanh chóng, có thể cần liều cao hơn trong một số trường hợp.

• Bệnh nhân lớn tuổi hoặc suy nhược: 0,5 – 2 mg/lần, 2 – 3 lần/ngày.
• Bệnh nhân mạn tính hoặc kháng thuốc: 3 – 5 mg/lần, 2 – 3 lần/ngày.

Trường hợp kiểm soát không hoàn toàn có thể cần điều chỉnh liều. Liều hàng ngày có thể lên tới 100 mg. Ở bệnh nhân kháng thuốc nặng, không nên thường xuyên dùng liều trên 100 mg.

Trẻ em

Haloperidol không chỉ định cho trẻ dưới 3 tuổi.

Trẻ em từ 3 đến 12 tuổi (cân nặng từ 15 kg đến 40 kg): Liều khởi đầu thấp nhất có thể (0,5 mg/ngày), tăng lên 0,5 mg mỗi 5 – 7 ngày cho đến khi đạt được hiệu quả điều trị mong muốn, chia thành 2 – 3 lần/ngày.

• Rối loạn tâm thần: 0,05 – 0,15 mg/kg/ngày.
• Rối loạn hành vi và hội chứng Tourette: 0,05 – 0,075 mg/kg/ngày.

Trường hợp nặng có thể cần liều cao hơn nhưng không nên vượt quá 6 mg/ngày.

Liều duy trì

Khi đã kiểm soát được các triệu chứng, cần giảm liều xuống mức thấp nhất có hiệu quả.

Chuyển đổi dạng dùng

Haloperidol nên được chuyển từ dạng tiêm sang dạng uống càng sớm càng tốt. Dựa theo tổng liều hàng ngày được khuyến cáo, có thể sử dụng dạng tiêm trong 24 giờ trước đó. Cần theo dõi cẩn thận các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng, bao gồm hiệu quả lâm sàng, tác dụng an thần và tác dụng phụ, được thực hiện định kỳ trong vài ngày đầu tiên sau khi bắt đầu chuyển đổi. Tùy theo tình trạng lâm sàng của bệnh nhân, liều uống đầu tiên nên được đưa ra trong vòng 12 đến 24 giờ sau lần tiêm cuối cùng.

Quá liều

Triệu chứng:

• Quá liều haloperidol có thể gây hội chứng ngoại tháp nàng, hạ huyết áp, hoặc an thần.
• Bệnh nhân có thể bị hôn mê, suy hô hấp, hạ huyết áp, gây ra tình trạng giống shock. Triệu chứng ngoại tháp bao gồm yếu hoặc cứng cơ, run cục bộ hoặc toàn thân.
• Nguy cơ thay đổi ECG liên quan đến xoắn đỉnh cần được xem xét.

Xử trí

• Rửa dạ dày hoặc gây nôn phải được tiến hành ngay sau khi chỉ định than hoạt tính.
• Không có thuốc giải độc đặc hiệu, chủ yếu là điều trị hỗ trợ.
• Đặt nội khí quản nếu cần thiết. Suy hô hấp có thể được xử trí bằng hô hấp nhân tạo và mặt nạ cơ học.
• Hạ huyết áp và suy tuần hoàn có thể được xử trí bằng cách tăng thể tích huyết tương, albumin va chất lam giãn mạch như metaraminol, phenylephrin và norepinephrin.
• Không nên dùng epinephrin. Trong trường hợp có triệu chứng ngoại tháp nghiêm trọng, nên dùng thuốc chống co giật.
• Cần theo dõi ECG và các dấu hiệu quan trọng đặc biệt là các dấu hiệu kéo dài khoảng QT hoặc rối loạn nhịp tim và theo dõi đến khi ECG bình thường.
• Loạn nhịp tim nặng nên được điều trị bằng các biện pháp chống loạn nhịp thích hợp.

Các tần số được định nghĩa như sau: Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000), chưa biết (không thể ước lượng được từ dữ liệu sẵn có).

Rối loạn máu và bạch huyết

• Ít gặp: Giảm bạch cầu.
• Chưa rõ: Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu không tái tạo, giảm tiểu cầu.

Rối loạn hệ miễn dịch

• Ít gặp: Quá mẫn
• Chưa rõ: Phản ứng phản vệ.

Rối loạn nội tiết

• Hiếm gặp: tăng prolactin huyết.
• Chưa rõ: tăng tiết hormon bài niệu không phù hợp.

Rối loạn chuyển hóa

• Chưa rõ: Hạ đường huyết

Rối loạn tâm thần

• Rất thường gặp: Lo âu, mất ngủ
• Thường gặp: trầm cảm, rối loạn tâm thần
• Ít gặp: tình trạng nhầm lẫn, giảm hoặc mất ham muốn tình dục, bồn chồn

* Rối loạn hệ thần kinh

• Rất thường gặp: Rối loạn ngoại tháp, tăng động, đau đầu
• Thường gặp: Rối loạn vận động muộn, rối loạn thị giác, rối loạn trương lực cơ, rối loạn vận động, đứng ngồi không yên, buồn ngủ, mặt cứng đờ, run, chóng mặt
• Ít gặp: Co giật, hội chứng Parkinson, mất vận động, an thần, co thắt cơ không tự chủ
• Hiếm gặp: Rối loạn chức năng vận động, hội chứng thần kinh ác tính, rung giật nhãn cầu

Rối loạn thị giác

• Thường gặp: Rối loạn thị giác
• Ít gặp: Giảm tầm nhìn

Rối loạn tim mạch

• Ít gặp: Nhịp tim nhanh
• Chưa rõ: Rung tâm thất, xoắn đỉnh, nhanh nhịp thất, ngoại tâm thu

Rối loạn mạch máu

• Thường gặp: Hạ huyết áp tư thế, huyết áp thấp

Rối loạn hô hấp

• Ít gặp: Khó thở
• Hiếm gặp: Co thắt phế quản
• Chưa rõ: Phù thanh quản, co thắt thanh quản

Rối loạn tiêu hóa

• Thường gặp: Táo bón, khô miệng, tăng tiết nước bọt, buồn nôn, nôn.

Rối loạn gan mật

• Thường gặp: Chức năng gan bất thường
• Ít gặp: Viêm gan, vàng da
• Chưa rõ: Suy gan cấp, tắc nghẽn đường mật

Rối loạn mô da và mô dưới da

• Thường gặp: Phát ban
• Ít gặp: Nhạy cảm ánh sáng, mề đay, ngứa, tăng tiết mồ hôi
• Chưa rõ: Viêm mạch máu quá mẫn, viêm da tróc vảy

Rối loạn cơ xương và mô liên kết

• Ít gặp: Chứng vẹo cổ, cứng cơ, co thắt cơ, co giật cơ
• Hiếm gặp: Chứng co khít hàm, co rút cơ

Rối loạn thận và tiết niệu

• Thường gặp: Bí tiểu

Thai kỳ

• Chưa rõ: Hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh

Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú

• Thường gặp: Liệt dương
• Ít gặp: Vô kinh, đau bụng kinh, tăng tiết sữa, đau vú
• Hiếm gặp: Rong kinh, rối loạn kinh nguyệt, rối loạn chức năng tình dục
• Chưa rõ: Nữ hóa tuyến vú, cương dương

Rối loạn chung

• Ít gặp: Rối loạn dáng đi, tăng thân nhiệt, phù nề
• Chưa rõ: Đột tử, phù mặt, hạ thân nhiệt

Khác

• Thường gặp: tăng cân, giảm cân
• Hiếm gặp: Điện tâm đồ, khoảng QT kéo dài

Thông tin thêm

• Tác dụng kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh, loạn nhịp thất, bao gồm rung thất, nhanh nhịp thất và ngừng tim đã được báo cáo. Những ảnh hưởng này có thể xảy ra thường xuyên hơn với liều cao và ở những bệnh nhân có nguy cơ.
• Chứng hoại tử thượng bì nhiễm độc và hội chứng Stevens-Johnson đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng haloperidol.
• Các trường hợp huyết khối tĩnh mạch, bao gồm thuyên tắc phổi và huyết khối tĩnh mạch sâu đã được báo cáo đối với thuốc chống loạn thần.
• Thông báo cho Bác sĩ các tác dụng không mong muốn mà bạn gặp phải khi dùng thuốc.

Chống chỉ định

• Bệnh nhân hôn mê.
• Trầm cảm do rượu hoặc các thuốc giảm đau khác.
• Trầm cảm nghiêm trọng.
• Người có tiền sử mắc các bệnh thoái hóa.
• Bệnh nhân lớn tuổi có triệu chứng của bệnh Parkinson.
• Bệnh nhân Parkinson.
• Quá mẫn với haloperidol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân có các thương tổn trầm trọng ở hạch nền.
• Bệnh nhân có khối u phụ thuộc prolactin.
• Haloperidol có khả năng gây kéo dài khoảng QT nhưng hiếm. Không nên dùng haloperidol ở những bệnh nhân có rối loạn tim nghiêm trọng như nhồi máu cơ tim cấp, suy tim mất bù, loạn nhịp điều trị với thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và III, kéo dài khoảng QT, tiền sử loạn nhịp thất hoặc xoắn đỉnh, block tim độ 2,3 và hạ kali máu không được điều chỉnh. Không dùng đồng thời haloperidol với các thuốc kéo dài khoảng QT khác.

Thận trọng khi dùng thuốc

Cảnh báo

Tăng tỷ lệ tử vong ở bệnh nhân lớn tuổi bị rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ

Haloperidol không được chấp thuận để điều trị bệnh nhân tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ.

Ảnh hưởng lên tim mạch

Các trường hợp đột tử, kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng haloperidol, ngay cả khi không có yếu tố nguy cơ. Đặc biệt thận trọng ở những bệnh nhân có các yếu tố gây kéo dài khoảng QT khác (mất cân bằng điện giải, đặc biệt là hạ kali máu và hạ magnesi máu; các thuốc có thể gây kéo dài khoảng QT, các bất thường tim tiềm ẩn, suy tuyến giáp và hội chứng QT kéo dài do yếu tố gia đình).

Rối loạn vận động muộn

Hội chứng bao gồm kém vận động, không tự chủ, có thể không hồi phục. Tỷ lệ mắc cao nhất ở người lớn tuổi, đặc biệt là phụ nữ lớn tuổi. Nguy cơ rối loạn vận động muộn và khả năng không thể hồi phục tăng khi thời gian điều trị và tổng liều thuốc chống loạn thần tăng lên. Ở những bệnh nhân điều trị lâu dài, cần dùng liều nhỏ nhất và thời gian điều trị ngắn nhất để đạt được đáp ứng lâm sàng mong muốn. Hội chứng này có thể được che đậy khi tái điều trị, khi tăng liều hoặc khi chuyển sang một thuốc chống loạn thần khác. Cần ngưng điều trị càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, một số bệnh nhân có thể cần điều trị bất chấp sự hiện diện của hội chứng.

Hội chứng ác tính do thuốc an thần (NMS)

Triệu chứng lâm sàng bao gồm sốt cao, co cứng cơ, thay đổi trạng thái tâm thần và rối loạn thần kinh tự chủ (mạch hoặc huyết áp không đều, nhịp tim nhanh, toát mồ hôi và rối loạn nhịp tim). Các dấu hiệu bổ sung có thể bao gồm creatinin phosphokinase cao,myoglobin niệu (tiêu cơ vân) và suy thận cấp. Tăng thân nhiệt thường là dấu hiệu ban đầu của hội chứng này. Cần ngừng ngay các thuốc chống loạn thần và các loại thuốc khác không cần thiết, điều trị triệu chứng và theo dõi y tế. Nếu bệnh nhân cần điều trị thuốc chống loạn thần sau khi điều trị NMS, cần cân nhắc việc dùng lại thuốc. Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận nguy cơ tái phát NMS.

Té ngã

Haloperidol có thể gây buồn ngủ, hạ huyết áp tư thế, không ổn định thẩn kinh vận động và cảm giác, có thể dẫn đến ngã, gây gãy xương hoặc các tổn thương khác. Cần đánh giá nguy cơ khi bắt đầu điều trị và định kỳ ở bệnh nhân dùng thuốc chống loạn thần kéo dài.

Sử dụng kết hợp haloperidol và lithium

Hội chứng giống bệnh não (có đặc trưng là suy nhược, hôn mê, sốt, run và nhầm lẫn, triệu chứng ngoại tháp, tăng bạch cầu, enzym huyết thanh, ure máu, glucose máu tăng cao) gây tổn thương não không hồi phục xảy ra ở một số bệnh nhân điều trị lithium kết hợp haloperidol. Cần theo dõi chặt chẽ để có những bằng chứng sớm về độc tính thần kinh và điều trị ngay lập tức nếu dấu hiệu đó xuất hiện.

Cảnh báo khác

Một số trường hợp viêm phế quản phổi, một số ca tử vong xuất hiện sau khi sử dụng thuốc chống loạn thần, bao gồm haloperidol. Hôn mê và giảm cảm giác khát nước do ức chế trung tâm có thể dẫn đến mất nước, cô đặc máu và giảm thông khí phổi. Nếu các dấu hiệu và triệu chứng trên xuất hiện, đặc biệt ở người lớn tuổi, Bác sĩ cần có liệu pháp điều trị kịp thời.

Haloperidol có thể làm suy giảm trí tuệ và/hoặc thể chất, có thể ảnh hưởng đến việc thực hiện các công việc nguy hiểm như vận hành máy móc hoặc lái xe. Bệnh nhân ngoại trú nên được cảnh báo cho nguy cơ này. Không dùng rượu với haloperidol để tránh các tác dụng không mong muốn và hạ huyết áp.

Thận trọng

– Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính và mất bạch cầu hạt (có thể tử vong) đã được báo cáo. Các yếu tố nguy cơ bao gồm số lượng bạch cầu trong máu thấp (WBC), có tiền sử giảm bạch cầu/giảm bạch cầu trung tính do thuốc. Cần kiểm tra công thức máu toàn bộ (CBC) trong vài tháng đầu điều trị và nên ngưng haloperidol ngay khi có dấu hiệu suy giảm bạch cầu mà không có các yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân suy giảm bạch cầu trung tính nên được theo dõi cẩn thận các dấu hiệu sốt, nhiễm trùng và các triệu chứng khác để có biện pháp điều trị kịp thời. Bệnh nhân suy giảm bạch cầu trung tính nặng (số lượng bạch cầu trung tính < 1.000/mm3) nên ngưng haloperidol và theo dõi WBC đến khi phục hồi.

– Thận trọng ở bệnh nhân rối loạn tim mạch nghiêm trọng do có nguy cơ hạ huyết áp thoáng qua và/hoặc đau thắt ngực. Nếu hạ huyết áp xảy ra, cần phải dùng thuốc tăng huyết áp, không nên dùng epinephrin vì haloperidol có thể ngăn tác dụng vận mạch và có thể làm hạ huyết áp thêm. Nên dùng metaraminol, phenylephrin hoặc norepinephrin.

– Haloperidol có thể làm giảm ngưỡng co giật, thận trọng ở bệnh nhân đang dùng thuốc chống co giật, có tiền sử động kinh hoặc có bất thường. Nếu bắt buộc sử dụng, nên duy trì liệu pháp chống co giật

– Dị ứng hoặc có tiền sử dị ứng với thuốc.

– Đang dùng thuốc chống đông máu như phenindion.

– Nếu cần phối hợp haloperidol với thuốc chống Parkinson, có thể phải tiếp tục dùng thuốc sau khi ngưng haloperidol để tránh xảy ra hội chứng ngoại tháp, tăng nhãn áp có thể xảy ra khi dùng các thuốc kháng cholinergic, kể cả các thuốc điều trị Parkinson đồng thời với haloperidol.

– Như các thuốc chống loạn thần khác, haloperidol có thể làm tăng tác dụng của các thuốc ức chế thần kinh trung ương như thuốc gây mê, opiat và rượu.

– Dùng đồng thời haloperidol và rifampin làm giảm nồng độ haloperidol trong huyết tương (khoảng 70%) và điểm trên thang đánh giá tâm thần tăng. Cần theo dõi cẩn thận tình trạng lâm sàng khi chỉ định hoặc ngưng rifampin ở bệnh nhân dùng haloperidol.

– Dùng haloperidol để kiểm soát chứng hưng cảm có thể dẫn đến trầm cảm. Độc thần kinh nặng (cứng cơ, mất khả năng đi bộ hoặc nói) có thể xảy ra ở những bệnh nhân cường giáp đang dùng thuốc chống loạn thần, bao gồm haloperidol.

– Trẻ em: Hiệu quả và an toàn của haloperidol trên bệnh nhân nhi chưa được xác minh.

– Người lớn tuổi: Giảm liều ở bệnh nhân lớn tuổi.

– Thuốc có chứa lactose, những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase, hoặc kém hấp thu glucose – galactose không nên dùng thuốc này.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai:

Không có các nghiên cứu có kiểm soát với haloperidol ở phụ nữ mang thai. Trẻ sơ sinh phơi nhiễm với thuốc chống loạn thần trong ba tháng cuối của thai kỳ, có nguy cơ xuất hiện hội chứng ngoại tháp và/hoặc triệu chứng cai thuốc sau khi sinh. Lo âu, tăng trương lực cơ, giảm trương lực cơ, run, buồn ngủ, suy nhược hô hấp và rối loạn ăn uống đã được báo cáo ở những trẻ sơ sinh này. Các triệu chứng này có thể tự giới hạn hoặc cần hỗ trợ chăm sóc đặc biệt và nhập viện kéo dài. Cũng có những báo cáo về trường hợp dị tật bẩm sinh sau khi dùng haloperidol ở người mẹ cùng với thuốc khác có khả năng gây quái thai trong ba tháng đầu của thai kỳ. Chỉ dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai hoặc ở những phụ nữ có khả năng mang thai khi lợi ích lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

Không nên cho con bú trong qua trình điều trị bằng thuốc.

Tác dụng đối với khả năng lái xe, vận hàng máy móc và người làm việc trên cao

Haloperidol có thể làm suy giảm trí tuệ và/hoặc thể chất, có thể ảnh hưởng đến việc thực hiện các công việc nguy hiểm như vận hành máy móc hoặc lái xe. Bệnh nhân ngoại trú nên được cảnh báo nguy cơ này.

Tương tác thuốc

Tương tác dược động học

Haloperidol ức chế sự chuyển hóa của thuốc chống trầm cảm ba vòng do ức chế CYP2D6, làm tăng nồng độ trong máu của các thuốc này dẫn đến tăng độc tính cũng như tăng tác dụng kháng cholinergic.

Nồng độ haloperidol tăng nhẹ đến vừa khi dùng đồng thời với quinidin, buspiron hoặc fluoxetin. Có thể phải giảm liều haloperidol khi dùng đồng thời với các thuốc này. Thuốc chống trầm cảm như fluvoxamin, nefazodon, paroxetin và venlafaxin có thể làm tăng nồng độ haloperidol do ức chế sự chuyển hóa qua CYP2D6.

Dùng đồng thời haloperidol và olanzapin có thể làm tăng nguy cơ bị Parkinson.

Các thuốc cảm ứng enzym như carbamazepin, phenobarbital, phenytoin hoặc rifampicin, tác động lên CYP3A4 làm tăng tốc độ chuyển hóa haloperidol, do đó làm giảm đáng kể nồng độ haloperidol huyết thanh. Cần tăng liều haloperidol khi dùng phối hợp và giảm liều khi ngừng điều trị bằng các thuốc này.

Độ thanh thải của haloperidol ở người hút thuốc cao hơn so với người không hút thuốc, và nồng độ haloperidol trong huyết thanh thấp hơn ở bệnh nhân hút thuốc. Khuyến cáo theo dõi nồng độ haloperidol trong huyết tương ở những bệnh nhân bắt đầu hoặc ngừng hút thuốc.

Tương tác dược lực học

• Haloperidol ức chế hoạt tính của adrenalin và các thuốc giao cảm khác, làm đảo ngược tác dụng hạ huyết áp. Haloperidol cũng có thể làm đảo ngược tác dụng hạ huyết áp của các thuốc kháng adrenergic như guanethidin. Sử dụng đồng thời propranolol và haloperidol có thể gây ra tình trạng hạ huyết áp và ngừng tim phổi.
• Thuốc gây kéo dài khoảng QT có thể ảnh hưởng đến tác dụng của haloperidol. Sử dụng đồng thời haloperidol và thuốc chống loạn nhịp có thể dẫn đến các tác dụng phụ về tim.
• Liều cao haloperidol có thể làm tăng tác dụng của methyldopa, gây mất trí và tăng tác dụng thần kinh trung ương như mất phương hướng, mất trí nhớ, suy nghĩ chậm hoặc khó khăn, gây hấn, dễ kích động và chậm phát triển trí tuệ.
• Haloperidol ức chế thụ thể dopamin, gây trở ngại đến hiệu quả điều trị bệnh Parkinson của levodopa. Cabergolin, chất chủ vận dopamin D2 kéo dài không nên dùng đồng thời với haloperidol, một chất đối kháng dopamin D2, do làm giảm hiệu quả điều trị của cả hai thuốc
• Sử dụng đồng thời tacrin và haloperidol có thể gây hội chứng Parkinson do làm tăng tác dụng của acetylcholin.
• Rượu có thể làm tăng tác dụng an thần của haloperidol. Sử dụng đồng thời rượu và haloperidol có thể gây hạ huyết áp và tăng tình trạng say rượu.
• Haloperidol làm tăng tác dụng của các chất ức chế thần kinh trung ương khác (thuốc gây mê, opiat, barbiturat và rượu).
• Dùng đồng thời lithium và haloperidol có thể gây ra hội chứng giống bệnh não cấp tính, triệu chứng gồm ốm yếu, ngủ lịm, sốt run, rối loạn, triệu chứng ngoại tháp, tăng bạch cầu, tăng enzym huyết thanh và urea huyết thanh, sau đó là tổn thương não không hồi phục. Cần theo dõi chặt chẽ khi điều trị kết hợp để có bằng chứng sớm về độc thần kinh, ngưng thuốc ngay lập tức.
• Dextromethorphan được chuyển hóa bởi CYP2D6, sử dụng đồng thời dextromethorphan và haloperidol có thể làm tăng nồng độ dextromethorphan và tăng tác dụng phụ (kích thích thần kinh trung ương, rối loạn tâm thần, suy hô hấp, lo lắng, mất ngủ, tiêu chảy), cần phải giảm liều dextromethorphan.
• Haloperidol đối kháng tác dụng chống đông máu của phenindion và coumarin.
• Tăng nhãn áp có thể xảy ra ở những bệnh nhân dùng đồng thời haloperdiol với thuốc kháng cholinergic, bao gồm các thuốc chống Parkinson.
• Dùng đồng thời amphetamin và haloperidol có thể làm giảm tác dụng kích thích của amphetamin cũng như tác dụng chống loạn thần của haloperidol.
• Tác dụng kháng cholinergic của các thuốc khác có thể được tăng cuờng khi sử dụng đồng thời với haloperidol như thuốc kháng cholinergic, thuốc kháng histamin, thuốc chống trầm cảm ba vòng, chất ức chế MAO và thuốc chống trầm cảm.
• Sử dụng đồng thời thuốc chống co giật với haloperidol có thể làm thay đổi hình thái và/hoặc tần số cơn động kinh; có thể phải điều chỉnh liều lượng thuốc chống co giật. Tramadol có thể làm tăng nguy cơ động kinh ở bệnh nhân dùng các thuốc khác làm giảm ngưỡng co giật như haloperidol.
• Haloperidol có thể làm giảm tác dụng của bromocriptin, làm tăng nồng độ prolactin huyết thanh, điều chỉnh liều bromocriptin có thể là cần thiết.

Tác dụng phụ

Các tần số được định nghĩa như sau: Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000), chưa biết (không thể ước lượng được từ dữ liệu sẵn có).

Rối loạn máu và bạch huyết

• Ít gặp: Giảm bạch cầu.
• Chưa rõ: Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu không tái tạo, giảm tiểu cầu.

Rối loạn hệ miễn dịch

• Ít gặp: Quá mẫn
• Chưa rõ: Phản ứng phản vệ.

Rối loạn nội tiết

• Hiếm gặp: tăng prolactin huyết.
• Chưa rõ: tăng tiết hormon bài niệu không phù hợp.

Rối loạn chuyển hóa

• Chưa rõ: Hạ đường huyết

Rối loạn tâm thần

• Rất thường gặp: Lo âu, mát ngủ
• Thường gặp: trầm cảm, rối loạn tâm thần
• Ít gặp: tình trạng nhầm lẫn, giảm hoặc mất ham muốn tình dục, bồn chồn

Rối loạn hệ thần kinh

• Rất thường gặp: Rối loạn ngoại tháp, tăng động, đau đầu
• Thường gặp: Rối loạn vận động muộn, rối loạn thị giác, rối loạn trương lực cơ, rối loạn vận động, đứng ngồi không yên, buồn ngủ, mặt cứng đờ, run, chóng mặt
• Ít gặp: Co giật, hội chứng Parkinson, mất vận động, an thần, co thắt cơ không tự chủ
• Hiếm gặp: Rối loạn chức năng vận động, hội chứng thần kinh ác tính, rung giật nhãn cầu

Rối loạn thị giác

• Thường gặp: Rối loạn thị giác
• Ít gặp: Giảm tầm nhìn

Rối loạn tim mạch

• Ít gặp: Nhịp tim nhanh
• Chưa rõ: Rung tâm thất, xoắn đỉnh, nhanh nhịp thất, ngoại tâm thu

Rối loạn mạch máu

• Thường gặp: Hạ huyết áp tư thế, huyết áp thấp

Rối loạn hô hấp

• Ít gặp: Khó thở
• Hiếm gặp: Co thắt phế quản
• Chưa rõ: Phù thanh quản, co thắt thanh quản

Rối loạn tiêu hóa

• Thường gặp: Táo bón, khô miệng, tăng tiết nước bọt, buồn nôn, nôn.

Rối loạn gan mật

• Thường gặp: Chức năng gan bất thường
• Ít gặp: Viêm gan, vàng da
• Chưa rõ: Suy gan cấp, tắc nghẽn đường mật

Rối loạn mô da và mô dưới da

• Thường gặp: Phát ban
• Ít gặp: Nhạy cảm ánh sáng, mề đay, ngứa, tăng tiết mồ hôi
• Chưa rõ: Viêm mạch máu quá mân, viếm da tróc vảy

Rối loạn cơ xương và mô liên kết

• Ít gặp: Chứng vẹo cổ, cúng cơ, co thắt cơ, co giật cơ
• Hiếm gặp: Chứrig co khít hàm, co rút cơ

Rối loạn thận và tiết niệu

• Thường gặp: Bí tiểu

Thai kỳ

• Chưa rõ: Hội chứng ai thuốc ở trẻ sơ sinh

Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú

• Thường gặp: Liệt dương
• Ít gặp: Vo kinh, đau bụng kinh, tảng tiết sữa, đau vú
• Hiếm gặp: Rong kinh, rối loạn kinh nguyệt, rỗi loạn chức năng tình dục
• Chưa rõ: Nữ hóa tuyến vú, cương dương

Rối loạn chung

• Ít gặp: Rói loạn dáng đi, tăng thân nhiệt, phù né
• Chưa rõ: Đột tử, phù mạt, hạ thản nhiệt

Khác

• Thường gặp: tăng cân, giảm cân
• Hiếm gặp: Điện tâm đồ, khoảng QT kéo dài

Thông tin thêm

Tác dụng kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh, loạn nhịp thất, bao gồm rung thất, nhanh nhịp thất và ngừng tim đã được báo cáo. Những ảnh hưởng này có thể xảy ra thường xuyên hơn với liều cao và ở những bệnh nhân có nguy cơ.

Chứng hoại tử thượng bì nhiễm độc và hội chứng Stevens-Johnson đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng haloperidol.

Các trường hợp huyết khối tĩnh mạch, bao gồm thuyên tắc phổi và huyết khối tĩnh mạch sâu đã được báo cáo đối với thuốc chống loạn thần.

Thông báo cho Bác sĩ các tác dụng không mong muốn mà bạn gặp phải khi dùng thuốc.

Chống chỉ định

• Bệnh nhân hôn mê.
• Trầm cảm do rượu hoặc các thuốc giảm đau khác.
• Trầm cảm nghiêm trọng.
• Người có tiền sử mắc các bệnh thoái hóa.
• Bệnh nhân lớn tuổi có triệu chứng của bệnh Parkinson.
• Bệnh nhân Parkinson.
• Quá mẫn với haloperidol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân có các thương tổn trầm trọng ở hạch nền.
• Bệnh nhân có khối u phụ thuộc prolactin.
• Haloperidol có khả năng gây kéo dài khoảng QT nhưng hiếm. Không nên dùng haloperidol ở những bệnh nhân có rối loạn tim nghiêm trọng như nhồi máu cơ tim cấp, suy tim mất bù, loạn nhịp điều trị với thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và III, kéo dài khoảng QT, tiền sử loạn nhịp thất hoặc xoắn đỉnh, block tim độ 2,3 và hạ kali máu không được điều chỉnh. Không dùng đồng thời haloperidol với các thuốc kéo dài khoảng QT khác.

Lưu ý

Thận trọng khi sử dụng

Cảnh báo

Tăng tỷ lệ tử vong ở bệnh nhân lớn tuổi bị rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ

Haloperidol không được chấp thuận để điều trị bệnh nhân tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ.

Ảnh hưởng lên tim mạch

Các trường hợp đột tử, kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng haloperidol, ngay cả khi không có yếu tố nguy cơ. Đặc biệt thận trọng ở những bệnh nhân có các yếu tố gây kéo dài khoảng QT khác (mất cân bằng điện giải, đặc biệt là hạ kali máu và hạ magnesi máu; các thuốc có thé gây kéo dài khoảng QT, các bất thường tim tiềm ẩn, suy tuyến giáp và hội chứng QT kéo dài do yếu tố gia đình).

Rối loạn vận động muộn

Hội chứng bao gồm kém vận động, không tự chủ, có thể không hồi phục. Tỷ lệ mắc cao nhất ở người lớn tuổi, đặc biệt là phụ nữ lớn tuổi. Nguy cơ rối loạn vận động muộn và khả năng không thể hồi phục tăng khi thời gian điều trị và tổng liều thuốc chống loạn thần tăng lên. Ở những bệnh nhân điều trị lâu dài, cần dùng liều nhỏ nhất và thời gian điều trị ngắn nhất để đạt được đáp ứng lâm sàng mong muốn. Hội chứng này có thể được che đậy khi tái điều trị, khi tăng liều hoặc khi chuyển sang một thuốc chống loạn thần khác. Cần ngưng điều trị càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, một số bệnh nhân có thể cần điều trị bất chấp sự hiện diện của hội chứng.

Hội chứng ác tính do thuốc an thần (NMS)

Triệu chứng lâm sàng bao gồm sốt cao, co cứng cơ, thay đổi trạng thái tâm thần và rối loạn thần kinh tự chủ (mạch hoặc huyết áp không đều, nhịp tim nhanh, toát mồ hôi và rối loạn nhịp tim). Các dấu hiệu bổ sung có thể bao gồm creatinin phosphokinase cao, myoglobin niệu (tiêu cơ vân) và suy thận cấp. Tăng thân nhiệt thường là dấu hiệu ban đầu của hội chứng này. Cần ngừng ngay các thuốc chống loạn thần và các loại thuốc khác không cần thiết, điều trị triệu chứng và theo dõi y tế. Nếu bệnh nhân cần điều trị thuốc chống loạn thần sau khi điều trị NMS, cần cân nhắc việc dùng lại thuốc. Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận nguy cơ tái phát NMS.

Té ngã

Haloperidol có thể gây buồn ngủ, hạ huyết áp tư thế, không ổn định thẩn kinh vận động và cảm giác, có thể dẫn đến ngã, gây gãy xương hoặc các tổn thương khác. Cần đánh giá nguy cơ khi bắt đầu điều trị và định kỳ ở bệnh nhân dùng thuốc chống loạn thần kéo dài.

Sử dụng kết hợp haloperidol và lithium

Hội chứng giống bệnh não (có đặc trưng là suy nhược, hôn mê, sốt, run và nhầm lẫn, triệu chứng ngoại tháp, tăng bạch cầu, enzym huyết thanh, ure máu, glucose máu tăng cao) gây tổn thương não không hồi phục xảy ra ở một số bệnh nhân điều trị lithium kết hợp haloperidol. Cần theo dõi chặt chẽ để có những bằng chứng sớm về độc tính thần kinh và điều trị ngay lập tức nếu dấu hiệu đó xuất hiện.

Cảnh báo khác

Một số trường hợp viêm phế quản phổi, một số ca tử vong xuất hiện sau khi sử dụng thuốc chống loạn thần, bao gồm haloperidol. Hôn mê và giảm cảm giác khát nước do ức chế trung tâm có thể dẫn đến mất nước, cô đặc máu và giảm thông khí phổi. Nếu các dấu hiệu và triệu chứng trên xuất hiện, đặc biệt ở người lớn tuổi, Bác sĩ cần có liệu pháp điều trị kịp thời.

Haloperidol có thể làm suy giảm trí tuệ và/hoặc thể chất, có thể ảnh hưởng đến việc thực hiện các công việc nguy hiểm như vận hành máy móc hoặc lái xe. Bệnh nhân ngoại trú nên được cảnh báo cho nguy cơ này. Không dùng rượu với haloperidol để tránh các tác dụng không mong muốn và hạ huyết áp.

Thận trọng

• Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính và mất bạch cầu hạt (có thể tử vong) đã được báo cáo. Các yếu tố nguy cơ bao gồm số lượng bạch cầu trong máu thấp (WBC), có tiền sử giảm bạch cầu/giảm bạch cầu trung tính do thuốc. Cần kiểm tra công thức máu toàn bộ (CBC) trong vài tháng đầu điều trị và nên ngưng haloperidol ngay khi có dấu hiệu suy giảm bạch cầu mà không có các yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân suy giảm bạch cầu trung tính nên được theo dõi cẩn thận các dấu hiệu sốt, nhiễm trùng và các triệu chứng khác để có biện pháp điều trị kịp thời. Bệnh nhân suy giảm bạch cầu trung tính nặng (số lượng bạch cầu trung tính < 1.000/mm3) nên ngưng haloperidol và theo dõi WBC đến khi phục hồi.
• Thận trọng ở bệnh nhân rối loạn tim mạch nghiêm trọng do có nguy cơ hạ huyết áp thoáng qua và/hoặc đau thắt ngực. Nếu hạ huyết áp xảy ra, cần phải dùng thuốc tăng huyết áp, không nên dùng epinephrin vì haloperidol có thể ngăn tác dụng vận mạch và có thể làm hạ huyết áp thêm. Nên dùng metaraminol, phenylephrin hoặc norepinephrin.
• Haloperidol có thể làm giảm ngưỡng co giật, thận trọng ở bệnh nhân đang dùng thuốc chống co giật, có tiền sử động kinh hoặc có bất thường. Nếu bắt buộc sử dụng, nên duy trì liệu pháp chống co giật
• Dị ứng hoặc có tiền sử dị ứng với thuốc.
• Đang dùng thuốc chống đông máu như phenindion.
• Nếu cần phối hợp haloperidol với thuốc chống Parkinson, có thể phải tiếp tục dùng thuốc sau khi ngưng haloperidol để tránh xảy ra hội chứng ngoại tháp, tăng nhãn áp có thể xảy ra khi dùng các thuốc kháng cholinergic, kể cả các thuốc điều trị Parkinson đồng thời với haloperidol.
• Như các thuốc chống loạn thần khác, haloperidol có thể làm tăng tác dụng của các thuốc ức chế thần kinh trung ương như thuốc gây mê, opiat và rượu.
• Dùng đồng thời haloperidol và rifampin làm giảm nồng độ haloperidol trong huyết tương (khoảng 70%) và điểm trên thang đánh giá tâm thần tăng. Cần theo dõi cẩn thận tình trạng lâm sàng khi chỉ định hoặc ngưng rifampin ở bệnh nhân dùng haloperidol.
• Dùng haloperidol để kiểm soát chứng hưng cảm có thể dẫn đến trầm cảm. Độc thần kinh nặng (cứng cơ, mất khả năng
  đi bộ hoặc nói) có thể xảy ra ở những bệnh nhân cường giáp đang dùng thuốc chống loạn thần, bao gồm haloperidol.
• Trẻ em: Hiệu quả và an toàn của haloperidol trên bệnh nhân nhi chưa được xác minh.
• Người lớn tuổi: Giảm liều ở bệnh nhân lớn tuổi.
• Thuốc có chứa lactose, những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase, hoặc kém hấp thu glucose – galactose không nên dùng thuốc này.

Các dấu hiệu cần lưu ý và khuyến cáo

• Không dùng thuốc quá hạn ghi trên hộp, hoặc khi có nghi ngờ về chất lượng thuốc
• Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Muốn biết thêm thông tin về thuốc, xin hãy hỏi ý kiến của Bác sĩ hoặc Duợc sĩ.

Thai kỳ và cho con bú

Thời kỳ mang thai

Không có các nghiên cứu có kiểm soát với haloperidol ở phụ nữ mang thai. Trẻ sơ sinh phơi nhiễm với thuốc chống loạn thần trong ba tháng cuối của thai kỳ, có nguy cơ xuất hiện hội chứng ngoại tháp và/hoặc triệu chứng cai thuốc sau khi sinh. Lo âu, tăng trương lực cơ, giảm trương lực cơ, run, buồn ngủ, suy nhược hô hấp và rối loạn ăn uống đã được báo cáo ở những trẻ sơ sinh này. Các triệu chúng này có thể tự giới hạn hoặc cần hỗ trợ chăm sóc đặc biệt và nhập viện kéo dài. Cũng có những báo cáo về trường hợp dị tật bẩm sinh sau khi dùng haloperidol ở người mẹ cùng với thuốc khác có khả năng gây quái thai trong ba tháng đầu của thai kỳ. Chỉ dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai hoặc ở những phụ nữ có khả năng mang thai khi lợi ích lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Không nên cho con bú trong qua trình điều trị bằng thuốc.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Haloperidol có thể làm suy giảm trí tuệ và/hoặc thể chất, có thể ảnh hưởng đến việc thực hiện các công việc nguy hiểm như vận hành máy móc hoặc lái xe. Bệnh nhân ngoại trú nên được cảnh báo nguy cơ này.

Tương tác thuốc

Tương tác dược động học

• Haloperidol ức chế sự chuyển hóa của thuốc chống trầm cảm ba vòng do ức chế CYP2D6, làm tăng nồng độ trong máu của các thuốc này dẫn đến tăng độc tính cũng như tăng tác dụng kháng cholinergic.
• Nồng độ haloperidol tăng nhẹ đến vừa khi dùng đồng thời với quinidin, buspiron hoặc fluoxetin. Có thể phải giảm liều haloperidol khi dùng đồng thời với các thuốc này. Thuốc chống trầm cảm như fluvoxamin, nefazodon, paroxetin và venlafaxin có thể làm tăng nồng độ haloperidol do ức chế sự chuyển hóa qua CYP2D6.
• Dùng đồng thời haloperidol và olanzapin có thể làm tăng nguy cơ bị Parkinson.
• Các thuốc cảm ứng enzym như carbamazepin, phenobarbital, phenytoin hoặc rifampicin, tác động lên CYP3A4 làm tăng tốc độ chuyển hóa haloperidol, do đó làm giảm đáng kể nồng độ haloperidol huyết thanh. Cần tăng liều haloperidol khi dùng phối hợp và giảm liều khi ngừng điều trị bằng các thuốc này.
• Độ thanh thải của haloperidol ở người hút thuốc cao hơn so với người không hút thuốc, và nồng độ haloperidol trong huyết thanh thấp hơn ở bệnh nhân hút thuốc. Khuyến cáo theo dõi nồng độ haloperidol trong huyết tương ở những bệnh nhân bắt đầu hoặc ngừng hút thuốc.

Tương tác dược lực học

• Haloperidol ức chế hoạt tính của adrenalin và các thuốc giao cảm khác, làm đảo ngược tác dụng hạ huyết áp. Haloperidol cũng có thể làm đảo ngược tác dụng hạ huyết áp của các thuốc kháng adrenergic như guanethidin. Sử dụng đóng thời propranolol và haloperidol có thể gây ra tình trạng hạ huyết áp và ngừng tim phổi.
• Thuốc gây kéo dài khoảng QT có thể ảnh hưởng đến tác dụng của haloperidol. Sử dụng đồng thời haloperidol và thuốc chống loạn nhịp có thể dẫn đến các tác dụng phụ về tim.
• Liều cao haloperìdol có thể làm tăng tác dụng của methyldopa, gây mất trí và tăng tác dụng thần kinh trung ương như mất phương hướng, mất trí nhớ, suy nghĩ chậm hoặc khó khăn, gây hấn, dễ kích động và chậm phát triển trí tuệ.
• Halopendol ức chế thụ thể dopamin, gây trở ngại đến hiệu quả điều trị bệnh Parkinson của levodopa. Cabergolin, chất chủ vận dopamin D2 kéo dài không nên dùng đồng thời với haloperidol, một chất đối kháng dopamin D2, do làm giảm hiệu quả điều trị của cả hai thuốc
• Sử dụng đồng thời tacrin và haloperidol có thể gây hội chứng Parkinson do làm tăng tác dụng của acetylcholin.
• Rượu có thể làm tăng tác dụng an thần của haloperidol. Sử dụng đồng thời rượu và haloperidol có thể gây hạ huyết áp và tăng tình trạng say rượu.
• Haloperidol làm tăng tác dụng của các chất ức chế thần kinh trung ương khác (thuốc gây mê, opiat, barbiturat và rượu).
• Dùng đồng thời lithium và haloperidol có thể gây ra hội chứng giống bệnh não cấp tính, triệu chứng gồm ốm yếu, ngủ lịm, sốt run, rối loạn, triệu chứng ngoại tháp, tăng bạch cầu, tăng enzym huyết thanh và urea huyết thanh, sau đó là tổn thương não không hồi phục. Cần theo dõi chặt chẽ khi điều trị kết hợp để có bằng chứng sớm về độc thần kinh, ngưng thuốc ngay lập tức.
• Dextromethorphan được chuyển hóa bởi CYP2D6, sử dụng đồng thời dextromethorphan và haloperidol có thể làm tăng nồng độ dextromethorphan và tăng tác dụng phụ (kích thích thần kinh trung ương, rối loạn tâm thần, suy hô hấp, lo lắng, mất ngủ, tiêu chảy), cần phải giảm liều dextromethorphan.
• Haloperidol đối kháng tác dụng chống đông máu của phenindion và coumarin.
• Tăng nhãn áp có thể xảy ra ở những bệnh nhân dùng đồng thời haloperídol với thuốc kháng cholinergic, bao gồm các thuốc chống Parkinson.
• Dùng đồng thời amphetamin và haloperidol có thể làm giảm tác dụng kích thích của amphetamin cũng như tác dụng chống loạn thần của haloperidol.
• Tác dụng kháng cholinergic của các thuốc khác có thể được tăng cuờng khi sử dụng đồng thời với haloperidol như thuốc kháng cholinergic, thuốc kháng histamin, thuốc chống trầm cảm ba vòng, chất ức chế MAO và thuốc chống trầm cảm.
• Sử dụng đồng thời thuốc chống co giật với haloperidol có thể làm thay đổi hình thái và/hoặc tần số cơn động kinh; có thể phải điều chỉnh liều lượng thuốc chống co giật. Tramadol có thể làm tăng nguy cơ động kinh ở bệnh nhân dùng các thuốc khác làm giảm ngưỡng co giật như haloperidol.
• Haloperidol có thể làm giảm tác dụng của bromocriptin, làm tăng nồng độ prolactin huyết thanh, điều chỉnh liều bromocriptin có thể là cần thiết.

Bảo quản: Nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C

Quy cách:Hộp 1 lọ x 200 viên

Nơi sản xuất: Việt Nam

Nhà sản xuất: Công ty cổ phần dược Danapha