Mỗi viên thuốc Guarente 16mg, chứa: Candesartan cilexetil: 16 mg.

Tá dược vừa đủ 1 viên

Dạng bào chế: Viên nén

Tác dụng – Chỉ định của thuốc Guarente 16mg

Thuốc Guarente 16mg được sử dụng để điều trị tăng huyết áp vô căn ở người lớn và trẻ em từ 6 đến 18 tuổi.

Thuốc cũng hỗ trợ điều trị suy tim độ II – III ở bệnh nhân có suy giảm chức năng tâm thu thất trái (phân suất tống máu < 40%), giúp giảm tỷ lệ tử vong và nhập viện, có thể được kết hợp với thuốc ức chế ACE khi cần thiết.

Dược lực học

Candesartan cilexetil là một tiền dược, khi uống sẽ chuyển hóa thành hoạt chất candesartan. Candesartan tác động chọn lọc và cạnh tranh với angiotensin II tại thụ thể AT1, từ đó ức chế co mạch và tiết aldosteron, giúp giãn mạch và giảm tiết aldosteron.

Thuốc không ức chế enzym ACE, do đó không ảnh hưởng đến bradykinin. So với thuốc ức chế ACE, tỷ lệ ho khan ở bệnh nhân dùng candesartan thấp hơn. Candesartan không tác động lên các thụ thể hormon khác hay các kênh ion quan trọng trong điều hòa tim mạch.

Mặc dù phong bế thụ thể AT1, tác dụng của thuốc không bị giảm khi có sự gia tăng renin hay angiotensin II trong huyết tương. Đối với bệnh nhân tăng huyết áp, thuốc giúp giảm huyết áp dài lâu mà không làm tăng nhịp tim phản xạ. Tác dụng của thuốc bắt đầu sau 2 giờ và tối đa sau 4 tuần. Candesartan cũng giúp giảm Albumin và protein niệu ở bệnh nhân tiểu đường type 2 và bệnh thận.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, candesartan cilexetil chuyển thành candesartan. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 40% với dạng Dung dịch và 14% với dạng viên nén. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 3-4 giờ.

Phân bố

Candesartan gắn với protein huyết tương hơn 99%, có thể qua nhau thai nhưng không qua hàng rào máu não.

Chuyển hóa

Một lượng nhỏ Candesartan được chuyển hóa tại gan thành dạng không có hoạt tính qua quá trình O-Deethyl.

Thải trừ

Candesartan chủ yếu thải qua thận và mật, với thời gian bán thải khoảng 9 giờ. Độ thanh thải toàn phần là 0,37 ml/phút/kg, thanh thải thận 0,19 ml/phút/kg.

LIỀU DÙNG – CÁCH DÙNG

Candesartan cilexetil được dùng đường uống, có thể uống lúc đói hoặc no.

• Tăng huyết áp:

Liều dùng tùy thuộc từng người bệnh và phải điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp.

Liều khởi đầu cho người lớn (kể cả người cao tuổi) là 8 mg ngày một lần. Cứ sau mỗi 4 tuần, nếu huyết áp giảm chưa đạt yêu cầu và bệnh nhân vẫn dung nạp được thuốc thì tăng liều thêm 8 mg/ ngày cho đến khi huyết áp giảm đạt yêu cầu hoặc đến liều tối đa 32 mg/ ngày (dùng 1 – 2 lần). Không dùng liều lớn hơn 32 mg/ ngày vì liều cao hơn không làm tăng tác dụng. Nếu liều 32 mg/ngày vẫn không có tác dụng thì điều trị phối hợp hoặc thay thuốc khác. Ở liều có tác dụng, huyết áp thường giảm sau 2 tuần và giảm tối đa sau 4 – 6 tuần.

Liều khởi đầu ở bệnh nhân suy gan là 2 mg/ ngày, suy thận hoặc giảm thể tích nội mạch là 4 mg/ ngày.

Liều duy trì: Trong khi điều chỉnh liều, nếu huyết áp giảm đạt yêu cầu thì dùng liều duy trì, có thể 8 – 32 mg/ ngày tùy cá thể, dùng một lần hoặc chia hai lần mỗi ngày.

• Trẻ em từ 6 đến dưới 18 tuổi: Liều khởi đầu khuyến cáo là 4 mg/ ngày.
• Cân nặng dưới 50 kg: Ở bệnh nhân không kiểm soát được huyết áp đầy đủ, có thể tăng lên liều tối đa là 8 mg/ ngày.
• Cân nặng trên 50 kg: Ở bệnh nhân không kiểm soát được huyết áp đầy đủ, có thể tăng lên liều tối đa là 16 mg/ ngày.

Liều trên 32 mg chưa được nghiên cứu trên trẻ em.

Hầu hết hiệu quả chống tăng huyết áp đạt được trong vòng 4 tuần.

Ở trẻ em giảm thể tích nội mạch (như bệnh nhân điều trị với thuốc lợi tiểu, đặc biệt ở người suy thận), nên khởi đầu điều trị candesartan cilexetil dưới sự giám sát chặt chẽ, và với liều khởi đầu thấp hơn liều khuyến cáo ở trên.

Candesartan cilexetil chưa được nghiên cứu ở trẻ em với độ lọc cầu thận < 30 ml/ phút/ 1,73m².

Hiệu quả của candesartan ở trẻ em da đen ít hơn ở trẻ em không da đen.

An toàn và hiệu quả của candesartan ở trẻ em từ 1 đến < 6 tuổi chưa được thiết lập.

Chống chỉ định sử dụng candesartan cho trẻ em < 1 tuổi.

Suy gan:Liều khởi đầu 4 mg ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình, liều nên được điều chỉnh tùy theo đáp ứng. Chống chỉ định trên bệnh nhân suy gan nặng và/ hoặc ứ mật.

Suy thận: Liều khởi đầu là 4 mg ở bệnh nhân suy thận, bao gồm cả bệnh nhân thẩm tách, liều nên được điều chỉnh tùy theo đáp ứng. Kinh nghiệm sử dụng trên bệnh nhân suy thận rất nghiêm trọng hoặc giai đoạn cuối (ClCr < 15 ml/ phút) còn hạn chế.

Giảm thể tích nội mạch: Cân nhắc liều khởi đầu 4 mg ở bệnh nhân có nguy cơ hạ huyết áp, như ở bệnh nhân có thể bị giảm thể tích máu.

Bệnh nhân da đen:Tác dụng hạ huyết áp ở người da đen ít hơn ở những bệnh nhân không da đen. Do đó tăng liều thuốc điều trị phối hợp để kiểm soát huyết áp thường cần thiết hơn ở bệnh nhân da đen so với bệnh nhân không da đen.

Suy tim: Liều khởi đầu: 4 mg/ lần, ngày một lần. Tăng liều gấp đôi đến khi đạt liều mục tiêu 32 mg/ lần, ngày một lần (liều tối đa) hoặc liều cao nhất bệnh nhân còn dung nạp được, khoảng cách giữa các lần tăng liều luôn hơn hoặc bằng 2 tuần. Đánh giá bệnh nhân suy tim luôn nên kèm theo đánh giá chức năng thận bao gồm theo dõi nồng độ creatinin và kali huyết thanh.

Candesartan cilexetil có thể sử dụng cùng với các thuốc điều trị suy tim khác, bao gồm chất ức chế ACE, chen beta, thuốc lợi tiểu và digitalis, hoặc phối hợp các thuốc này. Candesartan cilexetil có thể sử dụng đồng thời với chất ức chế ACE ở bệnh nhân suy tim có triệu chứng bất kể tiêu chuẩn tối ưu điều trị suy tim, khi không dung nạp với chất đối kháng thụ thể mineralocorticoid. Không khuyến cáo phối hợp chất ức chế ACE, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali và candesartan cilexetil và chỉ nên cân nhắc sau khi đánh giá cẩn thận lợi ích, nguy cơ.

Đối tượng đặc biệt:Không cần chỉnh liều khởi đầu ở người cao tuổi, hoặc bệnh nhân giảm thể tích nội mạch, suy gan nhẹ đến trung bình, hoặc suy thận.

Trẻ em: Chưa có đầy đủ thông tin về an toàn và hiệu quả của thuốc trên trẻ em < 18 tuổi trong điều trị suy tim.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

• Quá mẫn với candesartan cilexetil hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.

• Trẻ em dưới 1 tuổi.

• Ba tháng giữa và ba tháng cuối thai kỳ.

• Suy gan nặng và/ hoặc ứ mật.

• Suy tim có kali huyết > 5 mmol/ lít, creatinin huyết > 265 micromol/ lít (> 30 mg/ lít) hoặc ClCr < 30 ml/ phút.

• Phối hợp candesartan cilexetil với các thuốc chứa aliskiren ở những bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60 ml/ phút/ 1,73 m²).

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Điều trị tăng huyết áp: ADR thường nhẹ, nhất thời và tương đương với nhóm chứng (dùng giả dược). Tần suất ADR không liên quan đến tuổi và liều. Tỷ lệ phải ngừng thuốc (3,1%) tương tự như nhóm dùng giả dược (3,2%).

Thường gặp, ADR ≥ 1/100 đến < 1/10:

• Nhiễm trùng: Nhiễm trùng đường hô hấp.
• Thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu.

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10.000:

• Máu: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu đa nhân, mất bạch cầu hạt.
• Chuyển hoá: Tăng kali huyết, giảm natri huyết.
• Hô hấp: Ho.
• Tiêu hoá: Buồn nôn.
• Gan mật: Tăng enzym gan, chức năng gan bất thường hoặc viêm gan.
• Da: Phù mạch, phát ban, mẩn ngứa.
• Cơ xương: Đau cơ, khớp, đau lưng.
• Thận: Suy thận, tăng creatinin, tăng urê huyết, hạ huyết áp, phù mạch.

Trẻ em: 

Các tác dụng không mong muốn và mức độ nghiêm trọng như người lớn, nhưng tần suất gặp phải cao hơn so với người lớn, đặc biệt ở những tác dụng không mong muốn sau:
• Đau đầu, chóng mặt, ho và nhiễm trùng đường hô hấp rất thường gặp (ADR ≥ 1/10).
• Phát ban thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10).
• Tăng kali huyết, giảm natri huyết, và chức năng gan bất thường ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100).
• Loạn nhịp xoang, viêm hầu họng và sốt thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10) ở trẻ em, nhưng không thấy báo cáo ở người lớn. Tuy nhiên những triệu chứng trên chỉ tạm thời và thường gặp ở trẻ em.

Tính an toàn của candesartan cilexetil ở trẻ em và người lớn khác nhau không có ý nghĩa.

Điều trị suy tim: Liều dùng tới 32 mg/ ngày.

Thường gặp, 1/100 ≤ ADR < 1/10:

• Chuyển hoá: Tăng kali huyết.
• Mạch máu: Hạ huyết áp.
• Thận: Suy thận: Tăng creatinin, tăng urê huyết, hạ huyết áp, phù mạch.

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10.000:

• Máu: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu đa nhân, mất bạch cầu hạt.
• Thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu.
• Hô hấp: Ho.
• Chuyển hoá: Giảm natri huyết.

NHỮNG ĐIỀU CẦN THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC NÀY

Trước khi dùng thuốc này, thông báo cho bác sỹ nếu bạn đang có các vấn đề về sức khỏe sau đây:
• Bạn bị bệnh tim, gan hoặc thận hoặc đang chạy thận nhân tạo.
• Nếu bạn vừa mới được cấy ghép thận.
• Nếu bạn bị nôn, vừa mới nôn nhiều, hoặc tiêu chảy.
• Nếu bạn bị bệnh tuyến thượng thận gọi là hội chứng Cohn (cường aldosteron tiên phát).
• Nếu bạn bị huyết áp.
• Nếu bạn đã từng bị đột quỵ.
• Thông báo với bác sỹ nếu bạn đang mang thai, nghi ngờ, hoặc có ý định mang thai.
• Nếu bạn sắp được phẫu thuật.

Dùng thuốc cho trẻ em

• Trẻ em < 1 tuổi: Khi dùng candesartan cilexetil có thể ảnh hưởng đến sự phát triển bình thường của thận.
• Thuốc có thể sử dụng trên trẻ em từ 6 đến < 18 tuổi: Hỏi ý kiến bác sỹ trước khi sử dụng thuốc (xem thêm phần liều dùng – cách dùng).

Phụ nữ mang thai hoặc cho con bú

Thông báo với bác sỹ nếu bạn đang mang thai, nghi ngờ, hoặc có ý định mang thai. Thuốc có thể gây hại thai nhi/ trẻ sơ sinh: Không nên sử dụng thuốc trong 3 tháng đầu thai kỳ, và không được dùng thuốc trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ.
Thông báo cho bác sỹ nếu bạn đang cho con bú. Không sử dụng candesartan cilexetil khi cho con bú.

Lái xe và vận hành máy móc

Khi bạn dùng thuốc này, bạn có khả năng bị chóng mặt, nhức đầu, gây ảnh hưởng đến phản xạ của bạn. Do đó, bạn không nên thực hiện các công việc cần tập trung cao độ như lái xe hoặc vận hành máy móc, cho đến khi xác định chắc chắn mình có bị ảnh hưởng hay không.

Bảo quản:

Bảo quản Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, ở nhiệt độ thường. Tránh ánh sáng trực tiếp chiếu vào. Để xa tầm với của trẻ nhỏ.

Nơi sản xuất: Việt Nam

Nhà sản xuất: Davipharm

Quy cách: Hộp 3 vỉ x 10 viên, nhôm – nhôm.