Chống trầm cảm.

Giúp cải thiện tâm trạng.

Giúp người bệnh có cơ thể khỏe mạnh.

Dược lực học:

Mirtazapin là một thuốc đối kháng a2 tiền sinap có hoạt tính trung ương, làm tăng dẫn truyền thần kinh qua trung gian noradrenalin và serotonin trung ương. Sự tăng cường dẫn truyền thần kinh qua trung gian serotonin chỉ thông qua các thụ thể 5-HT1 đặc hiệu, bởi vì các thụ thể 5-HT2 và 5-HT3 bị chẹn bởi mirtazapin. Cả hai chất đồng phân đối quang của mirtazapin đều được cho là tham gia vào hoạt tính chống trầm cảm, đồng phân đối quang S(+) chẹn thụ thể a2 và 5-HT2, đồng phân đối quang R(-) chẹn thụ thể 5-HT3. Hoạt tính đối kháng histamin H1 của mirtazapin có liên quan đến tính chất an thần của thuốc. Mirtazapin thường được dung nạp rất tốt. Thuốc hầu như không có hoạt tính kháng cholinergic và với liều điều trị hầu như không có tác dụng trên hệ tim mạch.

Dược động học:

Mirtazapin được hấp thu nhanh và tốt (sinh khả dụng 50%), đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 2 giờ. Khoảng 85% mirtazapin gắn với các protein huyết tương.

Mirtazapin được chuyển hóa mạnh mẽ và được bài tiết qua nước tiểu và phân trong vòng vài ngày. Sự biến đổi sinh học chủ yếu là khử methyl và oxy hóa, tiếp theo là phản ứng liên hợp. Chất chuyển hóa khử methyl có hoạt tính dược lý và tỏ ra có cùng những đặc điểm dược động học như hợp chất mẹ.

Thời gian bán thải trung bình là từ 20 – 40 giờ. Thỉnh thoảng nhận thấy thời gian bán hủy lâu hơn, lên đến 65 giờ, ở nam giới trẻ tuổi thường thấy thời gian bán hủy ngắn hơn. Nồng độ thuốc đạt trạng thái ổn định sau 3 – 4 ngày, sau đó không tích lũy thêm. Sự thanh thải mirtazapin có thể giảm do suy thận hoặc suy gan.

Dùng đường uống

Liều dùng:

Người lớn:

Bắt đầu điều trị với liều 15 mg/ ngày. Thông thường cần phải tăng liều để đạt được đáp ứng lâm sàng tối ưu. Liều hữu hiệu hàng ngày thường là từ 15 mg đến 45 mg.

Người già:

Liều khuyên dùng như đối với người lớn. Trên bệnh nhân cao tuổi, việc tăng liều cần được theo dõi sát để tìm ra đáp ứng thỏa đáng và an toàn.

Trẻ em:

Vì chưa chứng minh được hiệu quả và độ an toàn của mirtazapin trên trẻ em, nên không khuyến nghị điều trị mirtazapin cho trẻ em.

Thời gian bán thải của mirtazapin là 20 – 40 giờ, do đó mirtazapin rất thích hợp để dùng ngày một lần. Nên uống một lần duy nhất vào ban đêm trước khi đi ngủ. Cũng có thể chia liều mirtazapin để uống thành 2 lần bằng nhau trong ngày (sáng một lần và tối một lần).

Nên tiếp tục điều trị cho đến khi bệnh nhân hoàn toàn không còn triệu chứng trong 4 – 6 tháng. Sau đó có thể ngừng điều trị từ từ.

Điều trị đủ liều sẽ có đáp ứng tích cực trong vòng 2 – 4 tuần. Với đáp ứng chưa đầy đủ, có thể tăng đến liều tối đa. Nếu vẫn không có đáp ứng trong vòng 2 – 4 tuần, nên ngưng điều trị.

– Tăng cảm giác ngon miệng và lên cân.

– Buồn ngủ/ an thần, thường xảy ra trong ít tuần đầu điều trị (Ghi chú: giảm liều thường không giảm tác dụng an thần mà lại có thể làm giảm hiệu lực chống trầm cảm).

– Trong một số hiếm trường hợp, có thể xảy ra những tác dụng không mong muốn sau đây :

+ Hạ huyết áp (tư thế).

+ Cơn hưng cảm.

+ Co giật, run rẩy, rung cơ.

+ Phù và kèm theo tăng cân.

+ Ức chế tủy xương cấp (tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản).

+ Tăng hoạt tính transaminaz huyết thanh.

+ Phát ban.

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Lưu ý

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30ºC.