• Một viên nén chứa: bambuterol hydrochloric 10mg.
• Tá dược: lactose monohydrat, tinh bột ngô, polyvidon, cellulose vi tinh thể, magnesi stearat.

Chỉ định

• Ðiều trị hen phế quản, co thắt phế quản và/hoặc tắc nghẽn đường dẫn khí có hồi phục, khí phế thủng

Dược lực học

• Bambec chứa bambuterol là tiền chất của terbutalin, chất chủ vận giao cảm trên thụ thể beta, kích thích chọn lọc trên beta – 2, do đó làm giãn cơ trơn phế quản, ức chế phóng thích các chất gây co thắt nội sinh, ức chế các phản ứng phù nề gây ra bởi các chất trung gian hóa học nội sinh và làm tăng sự thanh thải của hệ thống lông chuyển nhầy.

Dược động học

Hấp thu

• Khoảng 20% liều bambuterol uống vào được hấp thu. Sự hấp thu thuốc không bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời với thức ăn. Nồng độ tối đa trong huyết tương của terbutalin, chất chuyển hóa có hoạt tính, đạt được trong vòng 2 – 6 giờ. Thời gian tác dụng kéo dài ít nhất 24 giờ. Đạt trạng thái hằng định sau 4 – 5 ngày điều trị.

Phân bố

• Chưa có dữ liệu.

Chuyển hóa

• Khoảng 90% bambuterol được chuyển hóa chậm bằng phản ứng thủy phân (bởi enzym cholinesterase trong huyết tương) và oxy hóa thành terbutalin có hoạt tính. Khoảng 1/3 liều bambuterol hấp thu được chuyển hóa ở thành ruột và ở gan, chủ yếu thành các dạng chuyển hóa trung gian. Ở người lớn, khoảng 10% bambuterol uống vào biến đổi thành terbutalin.

Thải trừ

• Thời gian bán hủy của bambuterol sau khi uống khoảng 13 giờ. Thời gian bán hủy của chất chuyển hóa có hoạt tính là terbutalin khoảng 21 giờ.
• Bambuterol và các dạng chuyển hóa của nó kể cả terbutalin được bài tiết chủ yếu qua thận, do đó bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinine < 50 ml/phút) phải dùng liều khởi đầu thấp hơn. Không có kinh nghiệm điều trị trên bệnh nhân có độ thanh thải creatinine < 30 ml/phút. Ở bệnh nhân xơ gan, chuyển hóa của bambuterol có thể thay đổi không thể dự đoán được đối với từng cá nhân.

• Thuốc dùng đường uống, uống ngay trước khi đi ngủ.

Liều dùng

• Bambec được sử dụng để điều trị duy trì trong bệnh hen và các bệnh phổi khác có kèm co thắt phế quản.
• Liều chỉ định 1 lần/ngày, nên dùng ngay trước khi đi ngủ. Cần điều chỉnh liều phù hợp từng cá nhân.
• Người lớn: liều chỉ định khởi đầu 10mg. Có thể tăng liều đến 20mg sau 1 – 2 tuần, tùy theo hiệu quả lâm sàng. Ở những bệnh nhân trước đây đã dung nạp tốt các chất chủ vận β2 dạng uống, liều khởi đầu khuyên dùng là 20mg.
• Ở những bệnh nhân suy chức năng thận (GFR < 50 ml/phút), liều khởi đầu là 5mg, có thể tăng đến 10mg sau 1 – 2 tuần, tùy theo hiệu quả lâm sàng.
• Người lớn tuổi: dùng theo liều người lớn.
• Trẻ em 2 – 5 tuổi: Liều khuyên dùng thông thường là 10mg, nhưng do sự khác biệt về dược động học, nên dùng liều 5mg cho trẻ em ở các nước phương Đông.
• Trẻ em 6 – 12 tuổi: Liều khởi đầu khuyên dùng là 10mg. Có thể tăng đến 20mg sau 1 – 2 tuần tùy theo hiệu quả lâm sàng.
• Do sự khác biệt về dược động học, liều lớn hơn 10mg không được khuyến cáo cho trẻ em ở các nước phương Đông.

Làm gì khi dùng quá liều?

• Quá liều có thể dẫn đến nồng độ terbutalin cao trong máu và do đó xuất hiện các triệu chứng và dấu hiệu như: Nhức đầu, lo lắng, run cơ, buồn nôn, vọp bẻ, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh và loạn nhịp tim.
• Hạ huyết áp đôi khi xảy ra do quá liều terbutalin. Các dấu hiệu cận lâm sàng: Tăng đường huyết, nhiễm acid lactic máu đôi khi xảy ra. Liều cao chất chủ vận beta-2 có thể gây ra giảm kali huyết do sự tái phân bố kali.

Quá liều Bambec có thể gây ức chế đáng kể cholinesterase huyết tương kéo dài trong vài ngày.

Điều trị quá liều:

Thường không cần điều trị. Trường hợp quá liều nặng, cần tiến hành các phương pháp sau:

• Rửa dạ dày, than hoạt tính. Đánh giá cân bằng kiềm toan, đường huyết và điện giải. Theo dõi tần số, nhịp tim và huyết áp. Chất giải độc thích hợp khi quá liều Bambec là chất ức chế thụ thể beta chọn lọc tim nhưng các thuốc ức chế thụ thể beta cần được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử co thắt phế quản. Nếu sự giảm sức cản mạch máu ngoại biên qua trung gian beta-2 góp phần đáng kể gây giảm huyết áp, cần phải bồi hoàn thể tích huyết tương.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Hầu hết các tác dụng ngoại ý là biểu hiện đặc trưng của các amin cường giao cảm. Các tác dụng ngoại ý này sẽ mất dần trong vòng 1 – 2 tuần điều trị.

• Báo cáo tự phát trong quá trình lưu hành thuốc và do đó tần suất được xem là không biết.
• Quá liều có thể dẫn đến nồng độ terbutalin cao trong máu và do đó xuất hiện các triệu chứng và dấu hiệu tương tự như khi dùng quá liều Bricanyl: Nhức đầu, lo lắng, run cơ, buồn nôn, vọp bẻ, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh và loạn nhịp tim.
• Hạ huyết áp đôi khi xảy ra sau khi dùng quá liều terbutalin. Các dấu hiệu cận lâm sàng: tăng đường huyết, nhiễm acid lactic máu đôi khi xảy ra. Liều cao chất chủ vận β2 có thể gây ra giảm kali huyết do sự tái phân bố kali.
• Quá liều Bambec có thể gây ức chế đáng kể cholinesterase huyết tương, có thể kéo dài trong vài ngày (xem ‘Tương tác thuốc’).
  Điều trị quá liều
• Thường không cần điều trị. Trường hợp quá liều nặng, cần tiến hành các phương pháp sau:
  Rửa dạ dày, than hoạt tính. Đánh giá cân bằng kiềm toan, đường huyết và điện giải. Theo dõi tần số, nhịp tim và huyết áp. Chất giải độc thích hợp khi quá liều Bambec là chất ức chế thụ thể β chọn lọc tim nhưng các thuốc ức chế thụ thể β cần được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử co thắt phế quản. Nếu sự giảm sức cản mạch máu ngoại biên qua trung gian β2 góp phần đáng kể gây giảm huyết áp, cần phải bồi hoàn thể tích huyết tương.

Chống chỉ định

Thuốc Bambec chống chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với terbutalin hay bất kỳ các thành phần nào khác của thuốc.
• Không khuyến cáo sử dụng Bambec cho trẻ em do dữ liệu lâm sàng hạn chế trên nhóm đối tượng này.

Thận trọng khi sử dụng

• Do terbutalin được bài tiết chủ yếu qua thận, cần giảm phân nửa liều ở những bệnh nhân tổn thương chức năng thận (GFR < 50 ml/phút).
• Ở những bệnh nhân xơ gan, và cả những bệnh nhân có tổn thương chức năng gan nặng do nguyên nhân khác, liều dùng hàng ngày phải được điều chỉnh thích hợp cho từng cá nhân, cần đánh giá khả năng chuyển hóa bambuterol thành terbutalin ở người bệnh có bị suy giảm hay không.
• Do vậy, dựa trên quan điểm thực hành, sử dụng trực tiếp chất chuyển hóa hoạt tính, terbutalin (Bricanyl), thì thích hợp hơn ở những bệnh nhân này. Cũng như đối với tắt cả các chất chủ vận β2, cần sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân nhiễm độc giáp.
• Ảnh hưởng lên hệ tim mạch có thể được ghi nhận ở các thuốc cường giao cảm, bao gồm Bambec. Có một số bằng chứng qua quá trình lưu hành thuốc trên thị trường và y văn về sự hiếm khi xảy ra thiếu máu cơ tim cục bộ liên quan tới các thuốc chủ vận bêta. Những bệnh nhân bị bệnh tim nặng (bệnh thiếu máu tim cục bộ, loạn nhịp hoặc suy tim nặng) đang dùng Bambec, nên thông báo cho bác sĩ nếu cảm thấy đau thắt ngực hay có các triệu chứng của bệnh tim tiến triển xấu đi. Nên chú ý đánh giá các triệu chứng như khó thở và đau thắt ngực vì có thể do nguyên nhân từ bệnh hô hấp hay tim mạch.
• Dù Bambec không dùng điều trị dọa sinh non, cũng nên lưu ý bambuterol chuyển hóa thành terbutalin và không nên dùng terbutalin như thuốc chống co thắt ở bệnh nhân có tiền sử thiếu máu tim cục bộ hoặc những bệnh nhân có nguy cơ thiếu máu tim cục bộ.
  Do tác dụng làm tăng đường huyết của các chất chủ vận β2, cằn kiểm soát đường huyết tốt hơn nữa ở những bệnh nhân đái tháo đường khi bắt đầu điều trị.
• Giảm kali huyết nặng có thể xảy ra khi điều trị với chất chủ vận β2. Cần thận trọng đặc biệt trong cơn hen nặng cấp tính do nguy cơ hạ kali huyết tăng cao khi giảm oxy máu. Tác động giảm kali huyết có thể xảy ra khi điều trị phối hợp (Xem ‘Tương tác thuốc’), cần theo dõi nồng độ kali huyết thanh trong các trường hợp này. Những bệnh nhân bị hen suyễn kéo dài yêu cầu điều trị duy trì với chất chủ vận β2 cũng nên điều trị kháng viêm tối ưu với corticosteroid. Những bệnh nhân này nên được tư vấn tiếp tục điều trị với kháng viêm sau khi dùng Bambec thậm chí đến khi triệu chứng đã giảm.
• Nếu các triệu chứng vẫn tồn tại hoặc cần tăng liều điều trị với chủ vận β2, điều này cho tháy có sự tiến triển xấu đi của bệnh lý nền và cần được đánh giá lại việc điều trị.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Bambec không có ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy.

Thời kỳ mang thai

• Mặc dù chưa thấy có tác động gây quái thai ở động vật sau khi sử dụng bambuterol, cần thận trọng trong 3 tháng đầu thai kỳ. Thận trọng khi sử dụng thuốc chủ vận beta – 2 phóng thích chậm dạng uống ở giai đoạn cuối của thai kỳ vì tác động chống co thắt. Hạ đường huyết thoáng qua được ghi nhận ở trẻ sinh non có mẹ được điều trị bằng chất chủ vận beta – 2.

Thời kỳ cho con bú

• Người ta chưa biết bambuterol hoặc các dạng chuyển hóa trung gian có đi qua sữa mẹ hay không. Terbutalin đi qua sữa mẹ nhưng không thấy có ảnh hưởng đến nhũ nhi ở liều điều trị. Việc ngưng cho con bú hay ngưng điều trị bằng Bambec được quyết định dựa trên lợi ích của việc cho trẻ bú mẹ và điều trị cho người mẹ.

Tương tác thuốc

• Bambuterol kéo dài tác động giãn cơ của suxamethonium (succinylcholin). Tác động này do cholinesterase trong huyết tương, enzym bất hoạt suxamethonium, bị ức chế một phần bởi bambuterol. Sự ức chế tùy thuộc liều lượng và có thể hồi phục hoàn toàn sau khi ngưng điều trị với bambuterol. Sự tương tác này cũng cần được xem xét với các chất giãn cơ khác được chuyển hóa bởi cholinesterase.
• Các thuốc ức chế thụ thể beta (kể cả thuốc nhỏ mắt), đặc biệt là các chất ức chế không chọn lọc, có thể ức chế một phần hay hoàn toàn tác dụng của chất kích thích thụ thể beta.
• Tránh dùng thuốc gây mê halothan khi điều trị với chất chủ vận beta-2 do tăng nguy cơ loạn nhịp tim. Thận trọng khi sử dụng các thuốc gây mê halogen khác cùng với chất chủ vận beta-2.
• Do tác động giảm kali huyết của các chất chủ vận beta-2, thận trọng khi dùng đồng thời các thuốc thải kali trong huyết thanh được biết làm tăng nguy cơ giảm kali huyết, như thuốc lợi tiểu, methyl xanthin và corticosteroid.
• Dùng Bambec thận trọng trên bệnh nhân đang điều trị bằng các thuốc kích thích thần kinh giao cảm khác. Trên lý thuyết, nồng độ bambuterol bị giảm bởi quinidin do quinidin ức chế enzym cholinesterase ngay cả ở liều điều trị.
• Dùng đồng thời với salbutamol và ipratropium trong điều trị hen (phun khí dung) có thể gây ra tăng nhãn áp góc hẹp. Terbutalin dường như tương tác với ipratropium tương tự như salbutamol khi dùng thuốc bằng máy phun khí dung. Phối hợp này không khuyến khích dùng cho bệnh nhân có khả năng mắc phải.

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.