FEXOFENADINE 180mg

Chỉ định

Amnonims được sử dụng để giảm triệu chứng của viêm mũi dị ứng theo mùa và mày đay mạn tính vô căn ở người lớn cũng như trẻ em từ 12 tuổi trở lên.

Dược lực học

Fexofenadine giúp giảm các triệu chứng dị ứng bằng cách ức chế tác động của histamine, một chất nội sinh đóng vai trò chính trong phản ứng dị ứng. Với thời gian tác dụng kéo dài khoảng 24 giờ, fexofenadine có thể được sử dụng một đến hai lần mỗi ngày. Nhờ khả năng hấp thụ nhanh, thuốc bắt đầu có hiệu quả trong vòng 1-3 giờ. Tránh dùng fexofenadine cùng với nước trái cây, vì điều này có thể làm giảm sự hấp thụ của thuốc. [1]

Dược động học

Hấp thu

• Fexofenadine được cơ thể hấp thụ nhanh chóng sau khi uống, với Sinh khả dụng tuyệt đối vào khoảng 33%. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) dao động từ 1 đến 3 giờ. Khi sử dụng liều 60mg hai lần mỗi ngày, Diện tích dưới đường cong (AUC) trong trạng thái ổn định là 1367 ng/mL.h, trong khi nồng độ đỉnh (Cmax) đạt 299 ng/mL.
• Sử dụng fexofenadine cùng với nước ép trái cây như táo, cam hoặc Bưởi có thể làm giảm AUC hơn 20% do sự ức chế chất vận chuyển OATP. Vì vậy, khuyến nghị chỉ nên dùng thuốc với nước lọc. Tương tự, ăn thực phẩm giàu chất béo đồng thời với thuốc cũng có thể làm giảm AUC và Cmax trên 20%.

Phân bố

• Thể tích phân phối của fexofenadine nằm trong khoảng 5,4-5,8 L/kg. Khoảng 60-70% thuốc liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là Albumin và glycoprotein α1-acid. Đối với những bệnh nhân suy thận hoặc suy gan, tỷ lệ liên kết protein có xu hướng giảm xuống còn 56-68% và 56-75%.

Chuyển hóa

• Fexofenadine trải qua quá trình chuyển hóa ở mức độ thấp, với chỉ khoảng 5% liều uống bị chuyển hóa qua gan. Các chất chuyển hóa chính được xác định bao gồm methyl ester của fexofenadine (chiếm 3,6% tổng liều) và MDL 4829 (chiếm 1,5% tổng liều). Hiện vẫn chưa xác định được các enzym tham gia vào quá trình chuyển hóa này.

Thải trừ

• Khoảng 80% liều thuốc uống được đào thải qua phân, phần lớn ở dạng không biến đổi do fexofenadine có mức chuyển hóa hạn chế. Khoảng 11% còn lại được bài tiết qua nước tiểu. Fexofenadine chủ yếu được thải trừ qua mật và thận.
• Thời gian bán thải trung bình của thuốc dao động từ 11 đến 15 giờ.

Liều dùng

Liều dùng và thời gian điều trị được điều chỉnh theo chỉ định của bác sĩ, tùy vào từng trường hợp cụ thể.

• Viêm mũi dị ứng: Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 60 mg x 2 lần/ngày hoặc 180 mg x 1 lần/ngày.
• Mày đay mạn tính vô căn: Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 60 mg x 2 lần/ngày hoặc 180 mg x 1 lần/ngày.
• Người suy thận: Người lớn, người già và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Bắt đầu với liều 60mg x 1 lần/ngày, điều chỉnh dựa trên chức năng thận.
• Trẻ từ 2 đến 11 tuổi: 30 mg x 1 lần/ngày.
• Trẻ từ 6 tháng đến dưới 2 tuổi: 15 mg x 1 lần/ngày.

Cách dùng

• Thuốc được dùng đường uống, có thể uống trước hoặc sau bữa ăn.
• Tránh dùng chung với thuốc kháng acid có chứa magnesi và nhôm trong vòng 15 phút.
• Không uống thuốc với nước hoa quả.

Xử trí khi quá liều

• Triệu chứng: Có thể gặp tình trạng buồn ngủ, chóng mặt, khô miệng.
• Xử trí:

• • Áp dụng các biện pháp loại bỏ thuốc chưa hấp thu trong Đường tiêu hóa.
  • Điều trị triệu chứng và hỗ trợ nếu cần thiết.
  • Thẩm phân máu không có hiệu quả đáng kể trong việc loại bỏ thuốc (chỉ giảm khoảng 1,7%).
    Hiện tại chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cụ thể cho fexofenadine.

Tác dụng phụ

Thường gặp

– Thần kinh: Buồn ngủ, mệt mỏi, đau đầu, mất ngủ, chóng mặt.
– Tiêu hóa: Buồn nôn, khó tiêu.
– Khác: Nhiễm virus (cảm, cúm), Đau Bụng Kinh, viêm nhiễm hô hấp trên, ngứa họng, ho, sốt, viêm tai giữa, viêm xoang, đau lưng.

Ít gặp

– Thần kinh: Lo âu, rối loạn giấc ngủ, ác mộng.
– Tiêu hóa: Khô miệng, đau bụng.

Hiếm gặp

– Da liễu: Phát ban, mày đay, ngứa.
– Phản ứng dị ứng: Phù mạch, tức ngực, khó thở, đỏ bừng, sốc phản vệ.Lưu ýChống chỉ định
Không sử dụng cho những người có tiền sử quá mẫn với fexofenadine, terfenadine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Lưu ý và thận trọng

Suy giảm chức năng thận: Cần thận trọng và điều chỉnh liều phù hợp do thuốc có thể tích lũy trong huyết tương, kéo dài thời gian thải trừ.
Người cao tuổi (trên 65 tuổi): Cần thận trọng khi sử dụng do chức năng thận có xu hướng suy giảm theo tuổi tác.
Trẻ em dưới 6 tháng tuổi: Chưa có đủ dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả, không khuyến cáo sử dụng.
Xét nghiệm dị ứng: Nên ngừng fexofenadine ít nhất 24-48 giờ trước khi thực hiện các thử nghiệm kháng nguyên tiêm trong da.
Bệnh vẩy nến: Thuốc có thể làm tình trạng bệnh trầm trọng hơn.

Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và phụ nữ đang cho con bú

• Phụ nữ mang thai
  Chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người, chỉ sử dụng khi lợi ích cho mẹ lớn hơn nguy cơ đối với thai nhi.
• Phụ nữ đang cho con bú
  Chưa rõ thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không, do đó cần cân nhắc khi sử dụng.
• Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc
  Thuốc ít gây buồn ngủ, nhưng vẫn cần thận trọng khi thực hiện các công việc đòi hỏi sự tập trung cao như lái xe hoặc vận hành máy móc.

Tương tác:

• Erythromycin, ketoconazole: Tăng nồng độ fexofenadin trong huyết tương nhưng không ảnh hưởng đến khoảng QT.
• Erythromycin, Ketoconazole, Verapamil, chất ức chế p-glycoprotein: Làm tăng nồng độ fexofenadin trong máu.
• Thuốc kháng acid chứa nhôm, magnesi: Giảm hấp thu fexofenadin, không nên sử dụng cùng lúc.
• Rượu, thuốc an thần hệ thần kinh trung ương (TKTW), thuốc kháng cholinergic: Có thể làm tăng tác dụng của rượu và các thuốc an thần TKTW.
• Thuốc ức chế acetylcholinesterase (ở TKTW), betahistin: Fexofenadin có thể làm giảm nồng độ các thuốc này.
• Thuốc kháng acid, nước ép bưởi, Rifampicin, amphetamin, thuốc ức chế acetylcholinesterase (ở TKTW): Làm giảm nồng độ fexofenadin trong huyết tương.
• Trên đây có thể chưa bao gồm tất cả các tương tác thuốc có thể xảy ra, nếu gặp phải bất kỳ phản ứng bất thường nào trong quá trình sử dụng thuốc, hãy ngừng thuốc và tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn và xử trí kịp thời.

• Giữ thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng trực tiếp.
• Nhiệt độ bảo quản không vượt quá 30°C.