Chỉ định

Dung dịch uống Zyrtec 1mg/mlđược chỉ định dùng trong các trường hợp người lớn, trẻ em từ 2 tuổi trở lên:

• Điều trị giảm các triệu chứng về mũi và mắt của viêm mũi dị ứng theo mùa vàviêm mũi dị ứngquanh năm.
• Điều trị giảm các triệu chứng củamày đaytự phát mạn tính.

Dược lực học

Cetirizin, một chất chuyển hóa của hydroxyzin trên người, là chất kháng thụ thể H1 ngoại vi mạnh và chọn lọc.

Các nghiên cứu về gắn kết với thụ thể in vitro cho thấy thuốc không có ái lực đo được với thụ thể nào khác ngoài thụ thể H1.

Thực nghiệm ex vivo trên chuột cho thấy cetirizin dùng đường toàn thân chiếm giữ không đáng kể các thụ thể H1 ở não.

Ngoài tác dụng kháng thụ thể H1, cetirizin đã chứng tỏ có hoạt tính kháng dị ứng: với liều 10 mg một hoặc hai lần mỗi ngày, cetirizin ức chế sự tập kết các tế bào viêm ở giai đoạn muộn, đặc biệt là bạch cầu ái toan, ở da và kết mạc của các đối tượng cơ địa dị ứng có tiếp xúc với kháng nguyên, và với liều 30 mg/ngày cetirizin ức chế sự di chuyển của bạch cầu ái toan trong dịch rửa phế quản – phế nang trong giai đoạn muộn của co thắt phế quản do người mắc bệnh hen hít phải dị ứng nguyên.

Ngoài ra, cetirizin còn ức chế phản ứng viêm giai đoạn muộn trên bệnh nhân mắc mày đay mạn tính khi tiêm kallikrein trong da.

Thuốc đồng thời cũng có tác dụng làm giảm sự xuất hiện của các phần tử gắn kết như ICAM-1 và VCAM-1-là những dấu chỉ điểm của phản ứng viêm dị ứng. Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy cetirizin liều 5mg và 10 mg ức chế mạnh phản ứng mày đay và ban đỏ do nồng độ rất cao của histamin trong da gây nên, nhưng mối tương quan với hiệu quả không được thiết lập.

Sau khi uống liều đơn 10 mg, thuốc bắt đầu có tác dụng trong vòng 20 phút trên 50% đối tượng thử nghiệm và trong vòng 1 giờ trên 95% đối tượng. Tác dụng của thuốc duy trì ít nhất 24 giờ sau khi uống một liều đơn.

Trong một nghiên cứu đối chứng với giả dược kéo dài sáu tuần trên 186 bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng và kèm theo hen nhẹ đến trung bình, cetirizin 10 mg một lần mỗi ngày đã cải thiện các triệu chứng của viêm mũi và không làm thay đổi chức năng phổi.

Nghiên cứu này cho thấy tính an toàn của việc sử dụng cetirizin trên bệnh nhân bị dị ứng có kèm theo hen nhẹ đến trung bình. Trong một nghiên cứu đối chứng giả dược, cetirizin được sử dụng ở liều cao 60 mg trong 7 ngày không làm kéo dài khoảng QT có ý nghĩa thống kê.

Ở liều khuyến cáo, cetirizin đã chứng tỏ rằng nó cải thiện chất lượng cuộc sống của những bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng quanh năm và theo mùa.

Trong một nghiên cứu kéo dài 35 ngày trên trẻ em từ 5 đến 12 tuổi, người ta không thấy có sự dung nạp đối với tác dụng kháng histamin (chống mày đay và ban đỏ) của cetirizin khi ngưng điều trị. Sau khi dùng nhiều lần cetirizin, da phục hồi lại phản ứng bình thường với histamin trong vòng 3 ngày.

Dược động học

Hấp thu

Nồng độ tối đa trong huyết tương ở trạng thái ổn định là vào khoảng 300 ng/ml và đạt được trong vòng 1,0+0,5 giờ.

Sự phân bố các thông số dược động học như nồng độ đỉnh trong huyết tương (C) và diện tích dưới đường cong (AUC) là giống nhau.

Thức ăn không làm giảm mức độ hấp thu cetirizin, mặc dù tốc độ hấp thu có giảm. Mức độ sinh khả dụng của cetirizin dưới dạng dung dịch, dạng viên nang hoặc viên nén là tương tự nhau.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến là 0,50 /kg. Độ gắn kết của cetizirin với protein huyết tương là 93+0,3%. Cetirizin không làm thay đổi sự gắn kết với protein huyết tương của warfarin.

Chuyển hóa và thải trừ: Cetirizin không trải qua chuyển hóa bước đầu nhiều. Khoảng 2/3 liều được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Thời gian bản thải khoảng 10 giờ và không thấy có sự tích lũy cetirizin sau khi dùng liều hàng ngày 10 mg trong 10 ngày. Cetirizin có động học tuyến tính ở khoảng liều 5-60mg.

Các đối tượng bệnh nhân đặc biệt Trẻ em Thời gian bán hủy của cetirizin khoảng 6 giờ ở trẻ 6 -12 tuổi và 5 giờ ở trẻ 2-6 tuổi.

Cách dùng

Dung dịch Zyrtec 1mg/ml dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn

Liều thường dùng là 10 mg (10 ml dung dịch uống) mỗi 1 lần/ ngày.

Liều khởi đầu 5 mg (5 ml dung dịch) có thể được đề nghị nếu ở liều dùng này kiểm soát được triệu chứng bệnh.

Trẻ em

• Trẻ em từ 2 đến 6 tuổi: 2,5 mg (2,5 ml dung dịch uống) mỗi lần x 2 lần/ ngày.

• Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi: 5 mg (5 ml dung dịch uống) mỗi 1 lần x 2 lần/ ngày.

• Trẻ trên 12 tuổi: 10 mg (10 ml dung dịch uống)/ 1 lần/ ngày.

Đối tượng khác

Người cao tuổi:

Dữ liệu cho thấy, không cần giảm liều ở người già có chức năng thận bình thường.

Bệnh nhân suy thận:

Vì cetirizin chủ yếu thải trừ qua đường niệu, trong các trường hợp không có liệu pháp thay thế nào có thể áp dụng, khoảng cách giữa các liều phải được điều chỉnh cho từng bệnh nhân tùy theo chức năng thận.

Tham khảo bảng sau và điều chỉnh liều như chỉ định. Để sử dụng bảng liều dùng này, cần phải ước tính độ thanh thải creatinine CLcr (ml/phút) của bệnh nhân. Độ thanh thải creatinine CLcr (ml/phút) có thể được ước tính từ nồng độ creatinine (mg/dl) trong huyết thanh bằng cách dùng công thức sau:

CLcr = [140 – tuổi (năm)] x thể trọng (kg) (x 0,85 đối với phụ nữ) / [72 x creatinine huyết thanh (mg/dl)]

Chỉnh liều cho bệnh nhân người lớn suy thận:

• Độ thanh thải creatinine (ml/phút) > 80: 10 mg 1 lần mỗi ngày

• Độ thanh thải creatinine (ml/phút) 50 – 79: 10 mg 1 lần mỗi ngày

• Độ thanh thải creatinine (ml/phút) 30 – 49: 5 mg 1 lần mỗi ngày

• Độ thanh thải creatinine (ml/phút) < 30: 5 mg 1 lần mỗi 2 ngày

• Bệnh thận giai đoạn cuối (Độ thanh thải creatinine (ml/phút) < 10)

Trên bệnh nhân suy thận, liều được điều chỉnh cho từng trường hợp tùy theo độ thanh thải thận, tuổi và thể trọng của bệnh nhân.

Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân chỉ bị suy gan

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng và dấu hiệu:

Các triệu chứng quan sát thấy sau khi dùng quá liều cetirizin chủ yếu liên quan đến các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương hoặc các tác dụng kháng cholinergic.

Tác dụng không mong muốn được báo cáo sau khi dùng một liều ít nhất gấp 5 lần liều khuyến cáo hàng ngày: lú lẫn, tiêu chảy, choáng váng, mệt, nhức đầu, khó chịu, giãn đồng tử, ngứa, bồn chồn, an thần, buồn ngủ, sững sờ, tim đập nhanh, run và bí tiểu.

Xử trí:

Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho cetirizin. Nếu xảy ra quá liều, nên điều trị triệu chứng hoặc hỗ trợ. Cetirizin không thể loại ra khỏi cơ thể bằng phương pháp thẩm tách máu. Xử lý nên theo chỉ định lâm sàng hoặc theo khuyến cáo của trung tâm chống độc quốc gia, nếu có.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, bạn hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụngthuốc Zyrtec 1mg/ml 60Ml, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Hệ thần kinh: Dị cảm.

Hiếm gặp ADR<1/1000

• Hệ tim mạch: Tim đập nhanh.

• Hệ máu và bạch huyết: Giảm tiểu cầu.

• Hệ thần kinh:Rối loạn vị giác, rối loạn trương lực, rối loạn vận động, ngất, run, co giật.

• Mắt: Rối loạn điều tiết, nhìn mờ, rối loạn vận nhãn.

• Thận và đường niệu: Tiểu khó, đái dầm.

• Toàn thân và tại chỗ: Phù nề.

• Hệ miễn dịch: Mẫn cảm,sốc phản vệ.

• Gan mật: Bất thường chức năng gan (tăng transaminase, alkaline phosphatase, γ-GT, bilirubin).

• Tâm thần: Hung hăng, lú lẫn, trầm cảm, hoang tưởng, mất ngủ.

Không rõ tần suất

• Hệ thần kinh: Mất trí nhớ, suy giảm trí nhớ.

• Dạ dày-ruột:Tiêu chảy.

• Da và mô dưới da: Ngứa, phát ban, Mày đay. Phù mạch thần kinh, phát ban tại chỗ cố định do thuốc.

• Toàn thân và tại chỗ: Suy nhược, cảm giác khó chịu/khó ở.

• Tâm thần: Lo âu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.)

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Zyrtec 1mg/ml 60Mlchống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc, với hydroxyzine hoặc bất cứ dẫn xuất nào của piperazine.

• Bệnh nhân suy thận nặng có độ thanh thải creatinine dưới 10 ml/phút

Thận trọng khi sử dụng

Rượu: Không có tương tác có ý nghĩa về mặt lâm sàng nào với rượu (ở nồng độ rượu trong máu 0,5 g/L) được chứng minh ở liều điều trị. Tuy nhiên, nên thận trọng nếu dùng đồng thời với rượu (xem phần Tương tác).

Tăng nguy cơ gây bí tiểu: Nên thận trọng đối với bệnh nhân có nguy cơ bị bí tiểu (như thương tổn tủy sống, phì đại tuyến tiền liệt) do cetirizin có thể gây tăng nguy cơ bị tiểu (xem phần Tác dụng không mong muốn).

Bệnh nhân có nguy cơ co giật: Nên thận trọng với bệnh nhân động kinh và bệnh nhân có nguy cơ co giật.

Phản ứng da: Ngứa và/hoặc mày đay có thể xảy ra khi dừng sử dụng cetirizin, mặc dù những triệu chứng này không xảy ra trước khi bắt đầu điều trị (xem phần Tác dụng không mong muốn). Trong một số trường hợp, các triệu chứng có thể nghiêm trọng và cần tải điều trị. Các triệu chứng sẽ hết khi bắt đầu điều trị lại.

Các thử nghiệm dị ứng da: Thuốc kháng histamin ức chế các thử nghiệm dị ứng da và nên ngừng thuốc 3 ngày trước khi thực hiện các thử nghiệm này.

Thức ăn: Thức ăn không làm giảm mức độ hấp thu Cetirizin mặc dù tốc độ hấp thu giảm.

Tá dược Sorbitol: Thuốc có chứa sorbitol. Bệnh nhân mắc bệnh di truyền hiếm gặp về không dung nạp fructose không nên dùng thuốc này.

Paraben: Thuốc có chứa methyl parahydroxybenzoat hoặc propyl parahydroxybenzoat, có thể gây các phản ứng dị ứng (có thể xuất hiện muộn).

Đối tượng trẻ em Không khuyến cáo dùng cho trẻ em dưới 2 tuổi.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Những phương pháp đo lường khách quan cho thấy với liều khuyến cáo 10 mg, không có bất cứ biểu hiện lâm sàng có liên quan với khả năng lái xe, sự buồn ngủ và sự thực hiện dây chuyền lắp ráp.

Tuy nhiên, các bệnh nhân đã từng bị buồn ngủ nên cố gắng không lái xe, tham gia các hoạt động có tiềm năng nguy hiểm hoặc vận hành máy móc.

Bệnh nhân định lái xe, tham gia các hoạt động có tiềm năng nguy hiểm hoặc vận hành máy móc không nên dùng quá liều khuyến cáo và nên cân nhắc đáp ứng của họ đối với thuốc.

Thời kỳ mang thai

Nên thận trọng khi kê đơn thuốc cho phụ nữ có thai. Đối với dữ liệu thu thập tiến cứu của cetirizin, kết quả không gợi ý khả năng gây độc tính đối với người mẹ hoặc bào thai/phôi thai cao hơn các tỷ lệ nền.

Nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp ảnh hưởng đến thai kỳ, sự phát triển của phôi/bào thai, quá trình sinh đẻ hoặc sự phát triển sau khi sinh.

Thời kỳ cho con bú

Nên thận trọng khi kê đơn cetirizin cho phụ nữ đang cho con bú. Cetirizin được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ bằng 25% đến 90% nồng độ đo được trong huyết tương, tùy thuộc vào thời gian lấy mẫu thử sau khi uống thuốc.

Tương tác thuốc

Do dược động học, dược lực học và khả năng dung nạp cetirizin, thuốc kháng histamin này được cho là không có tương tác. Các tương tác dược lực học và dược động học đáng kể đều không được ghi nhận trong các nghiên cứu về tương tác thuốc – thuốc được thực hiện, đặc biệt vớipseudoephedrinhoặc theophylin (400 mg/ngày).

Cồn và các thuốc ức chế thần kinh trung ương

Ở các bệnh nhân nhạy cảm, việc sử dụng đồng thời với cồn hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác có thể càng làm giảm sự tỉnh táo và khả năng hoạt động, mặc dù cetirizin không làm tăng tác dụng của cồn (nồng độ trong máu là 0,5 g/L)(xem phần Cảnh báo và Thận trọng).