Chỉ định

Cerebrolysin được chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Rối loạn trí nhớ, rối loạn độ tập trung.
• Sa sút trí tuệ do thoái hoá, bao gồm bệnh Alzheimer.
• Sa sút trí tuệ do bệnh mạch não, do nhồi máu nhiều chỗ.
• Sa sút trí tuệ phức hợp (cả thoái hoá và mạch máu).
• Đột quỵ (thiếu máu cục bộ và chảy máu).
• Sau chấn thương và phẫu thuật, sau chấn động, đụng dập và sau phẫu thuật thần kinh.

Dược lực học

Hiệu quả của Cerebrolysin được chứng minh qua một số thử nghiệm trên súc vật và trên lâm sàng. Cerebrolysin có bản chất là peptid não có tác dụng dinh dưỡng thần kinh rất đặc hiệu, tác động lên não và hệ thần kinh trung ương theo nhiều cơ chế. Cơ chế tác động đa năng của Cerebrolysin được giải thích như sau:

• Tăng cường và cải thiện chuyển hóa của tế bào thần kinh, do đó ngăn chặn được hiện tượng nhiễm acid lactic trong thiếu oxy não hoặc thiếu máu não.
• Điều chỉnh lại dẫn truyền synap thần kinh, từ đó cải thiện được hành vi và khả năng học tập.
• Có hiệu quả dinh dưỡng thần kinh độc đáo, bao gồm tăng biệt hoá tế bào thần kinh, đảm bảo chức năng thần kinh và bảo vệ tế bào não khỏi các tổn thương do thiếu máu và nhiễm độc gây lên.

Thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát thấy Cerebrolysin cải thiện được tri thức và tâm trạng của người bệnh Alzheimer, bởi vậy làm giảm số bệnh nhân cần chăm sóc. Tổng hợp bệnh nhân được cải thiện tình trạng lâm sàng là 61,7% trên toàn bộ bệnh nhân được điều trị bằng Cerebrolysin (đánh giá được dựa trên tiêu chuẩn CGV: Clinical Global Impression).

Một thử nghiệm lâm sàng khác trên những người bệnh bị sa sút trí tuệ do bệnh mạch não cho thấy sự cải thiện về trí nhớ ở nhóm bệnh nhân được điều trị bằng Cerebrolysin. Người ta cũng nhận thấy có sự cải thiện về hình ảnh lâm sàng tổng quát ở nhóm bệnh nhân này.

Một nghiên cứu khác trên các bệnh nhân bị mắc 9 bệnh thần kinh khác nhau đã xác nhận hiệu quả của Cerebrolysin qua việc dùng 11 thử nghiệm tâm lý khác nhau để phân tích. Người bệnh bị đột quỵ hoặc chấn thương sọ não được điều trị bằng Cerebrolysin cũng dẫn đến tăng nhanh quá trình hồi phục. Nhiều tài liệu về tác dụng điều trị của Cerebrolysin đã được công bố.

Dược động học

Cerebrolysin là sản phẩm chứa các peptit phân tử lượng thấp và một số acid amin, được sản xuất từ protein tinh khiết ở não lợn bằng công nghệ sinh học, dựa trên phương pháp dùng enzyme cắt đoạn chuẩn hóa có kiểm soát. Đánh giá về dược động học, về đáp ứng của sản phẩm đó rất phức tạp vì có sự tương đồng với peptid nội sinh khác.

Vì vậy, đánh giá dược động học của Cerebrolysin chỉ hạn chế ở nghiên cứu về sự phân bố (distribution). Cerebrolysin được đánh dấu bằng chất phóng xạ 1251 để theo dõi sự phân bố của thuốc này trên não. Thêm vào đó, những đánh giá được lực học cũng cho thêm kết quả của những nghiên cứu về sự phân bố nêu trên của thuốc này:

Sử dụng chuột cống Sprague Dawley theo phương pháp Frey và cộng sự. Dùng 125| đánh dấu các dpeptid của Cerebrolysin. Tiêm tĩnh mạch đuôi chuột (n = 8) trung bình 0.75mg (110,9 microlit) và 35.24 microCi của hỗn hợp Cerebrolysin đánh dấu và không đánh dấu phóng xạ. Sau 33 phút, truyền dung dịch NaCl 0,9% và 4% Paraformaldehyde, kiểm nghiệm các thành phần của não chuột. Định lượng các nồng độ Cerebrolysin trong mô não và các mô khác trong khoảng 170 – 390 nanogram Cerebrolysin/gram mô. Kết quả như sau:

Nồng độ Cerebrolysin tiêm các mô:

Như vậy, bằng chứng trực tiếp và gián tiếp của sự phân bố các thành phần của Cerebrolysin vượt qua được hàng rào máu – não đã được xác minh.

Hoạt tính dinh dưỡng thần kinh (neurotrophic effect) của Cerebrolysin có thể được nhận biết trong huyết tương sau khi tiêm thuốc này 24 giờ.

Những thực nghiệm in-vivo tiền lâm sàng cũng cho thấy kết quả tương tự về dược lực học trên hệ thần kinh trung ương cả khi tiêm vào não cũng như tiêm vào tĩnh mạch ngoại biên, điều này cũng là bằng chứng gián tiếp về sự vượt qua được hàng rào máu – não của thuốc này.