Betahistine dihydrochloride 16mg

Chỉ định

Betahistine được chỉ định trong điều trị hội chứng Meniere, triệu chứng này bao gồm chóng mặt, ù tai, mất thính lực và buồn nôn.

Đặc tính dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc khác về hệ thần kinh; Thuốc chống chóng mặt.
Mã ATC:N07CA01.

Betahistine là một chất đối kháng với ái lực rất mạnh trên thụ thể histamin H3 và là một chất chủ vận với ái lực yếu trên thụ thể histamin H1.

Betahistine có hai cơ chế hoạt động:

Đầu tiên, betahistine tác động kích thích trực tiếp (chủ vận) lên thụ thể H1 nằm trên mạch máu ở tai trong. Thuốc tác động lên cơ vòng tiền mao mạch ở lớp vân mạch của tai trong, làm giảm áp lực khoảng không nội dịch ở tai.

Ngoài ra, betahistine có tác dụng đối kháng mạnh trên thụ thể histamin H3, làm tăng nồng độ của các chất dẫn truyền thần kinh được phóng thích từ các mút thần kinh. Sự gia tăng lượng histamin được phóng thích từ các mút thần kinh gây kích thích các thụ thể H1, do đó làm tăng tác động chủ vận trực tiếp của betahistine lên các thụ thể này. Điều này giải thích cho tác dụng giãn mạch mạnh của betahistine ở tai trong và hiệu quả của betahistine trong điều trị chóng mặt.

Tóm lại, các đặc tính này góp phần vào lợi ích trị liệu của thuốc trong hội chứng Meniere, biểu hiện gồm:

• Chóng mặt

• Ù tai

• Buồn nôn

• Nhức đầu

• Mất thính lực

Hiệu quả của betahistine trên hội chứng có thể do khả năng thay đổi tuần hoàn ở tai trong hoặc do tác động trực tiếp vào tế bào thần kinh của nhân tiền đình.

Đặc tính dược động học

Hấp thu:

Betahistine được hấp thu hoàn toàn sau khi uống.

Phân bố:

Ít hoặc không gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa và thải trừ:

• Sự thải trừ của betahistine diễn ra chủ yếu nhờ sự chuyển hóa.
• Các chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu nhờ sự bài tiết qua thận.
• Sau khi hấp thu, thuốc chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn thành sản phẩm trung gian acid 2-pyridylacetic.
• Sau khi uống, nồng độ thuốc trong huyết tương rất thấp, do vậy việc đánh giá dược động học của betahistine dựa trên nồng độ của acid 2-pyridylacetic.

Nồng độ acid 2-pyridylacetic:

• Đạt tối đa sau 1 giờ uống
• Giảm đi một nửa sau 3,5 giờ
• Được thải trừ dễ dàng qua đường tiểu

Thải trừ:

• Với liều từ 8 – 48 mg, khoảng 85% dạng nguyên trạng được tìm thấy trong nước tiểu.
• Khoảng 85 – 90% của hoạt độ phóng xạ của liều 8 mg được tìm thấy trong nước tiểu hơn 56 giờ, với tốc độ thải trừ đạt tối đa trong vòng 2 giờ uống.

Cách dùng, liều dùng

Betahistine STELLA 16 mg được dùng bằng đường uống.

Người lớn:

• Liều khởi đầu: 8 – 16 mg x 3 lần/ngày, tốt nhất là uống cùng với bữa ăn.
• Liều duy trì: 24 – 48 mg/ngày.
• Liều dùng không vượt quá 48 mg/ngày.

Bệnh nhân suy gan và suy thận: Chưa có dữ liệu.

Người cao tuổi:

Betahistine nên được sử dụng thận trọng.

Trẻ em và thanh thiếu niên:

Betahistine được khuyến cáo không nên dùng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.

Tác dụng không mong muốn của thuốc

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10):

• Thần kinh: Đau đầu.
• Tiêu hóa: Khó tiêu, buồn nôn.

Chưa rõ tần suất (không thể ước tính từ các liệu có sẵn):

• Hệ thống miễn dịch: Phản ứng quá mức (như nổi mẩn, ngứa; sốc phản vệ).
• Tiêu hóa: Khó tiêu, buồn nôn.
• Da và mô dưới da: Phản ứng quá mức và da dưới da, đặc biệt phù mạch thần kinh, mê, phát ban và ngứa.

Quá liều và cách xử trí

Một số trường hợp quá liều đã được báo cáo. Một số bệnh nhân bị các triệu chứng nhẹ hơn với liều lên đến 640 mg (như buồn nôn, buồn ngủ). Các biến chứng nghiêm trọng có thể xảy ra nếu bệnh nhân sử dụng liều cao hơn hoặc điều trị không hợp lý với betahistine do cơ sở, dễ bị rối loạn trong phép hợp với các thuốc chống phù bì lâm sàng. Chống chỉ định
Quá mẫn với betahistine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Betahistine chống chỉ định với bệnh nhân bị u tế bào ưa crôm. Vì betahistine là một dẫn chất tổng hợp giống histamin, có thể gây giải phóng lượng lớn catecholamin từ khối u dẫn tới tăng huyết áp cấp.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với betahistine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Betahistine chống chỉ định với bệnh nhân bị u tế bào ưa crôm. Vì betahistine là một dẫn chất tổng hợp giống histamin, có thể gây giải phóng lượng lớn catecholamin từ khối u dẫn tới tăng huyết áp cấp.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc

• Thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử loét đường tiêu hóa.

• Trên lâm sàng, thấy có sự không dung nạp betahistine ở một vài bệnh nhân hen phế quản, vì vậy nên thận trọng khi dùng betahistine cho các bệnh nhân này. Bệnh nhân bị hen phế quản nên được theo dõi cẩn thận trong điều trị với betahistine.

• Cần thận trọng trong điều trị với betahistine cho bệnh nhân bị mề đay, phát ban hoặc viêm mũi dị ứng vì có khả năng tăng nặng các triệu chứng này.

• Cần thận trọng với bệnh nhân bị hạ huyết áp nặng.

• Betahistine STELLA 16 mg có chứa tá dược lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.

Tương tác, tương kỵ của thuốc

Tương tác của thuốc

• Trên lý thuyết, có thể có sự đối kháng giữa betahistine và thuốc kháng histamin, nhưng chưa thấy có báo cáo về sự tương tác này.

• Một số báo cáo có xảy ra tương tác với ethanol, sản phẩm chứa pyrimethamin với dapsone và tương tác tiềm tàng với salbutamol.

• Các dữ liệu nghiên cứu in vitro cho thấy MAOI ức chế chuyển hóa betahistine bao gồm MAO B (như selegilin). Thận trọng khi sử dụng đồng thời betahistine với thuốc ức chế MAO (gồm MAO B).

Tương kỵ của thuốc

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Bảo quản: Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng và tránh ẩm. Nhiệt độ không quá 30°C.

Nơi sản xuất: Việt Nam

Nhà sản xuất: Công ty TNHH Liên Doanh Stellapharm – Chi nhánh 1