CEFUROXIME AXETIL 250mg

Chỉ định
Thuốc Zinmax-Domesco được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị nhiễm khuẩn thể nhẹ đến vừa ở đường hô hấp do vi khuẩn nhạy cảm gây ra:

Viêm tai giữa (do S.pneumoniae, H.influenzae, M.catarrhalis kể cả chủng sinh beta-lactamase hay do S.pyogenes).

Viêm xoang cấp do vi khuẩn.

Viêm amidan (do S.pneumoniae, H.influenzae).

Viêm họng cấp (do S.pyogenes, liên cầu beta tan máu nhóm A).

Đợt cấp của viêm phế quản mạn hoặc viêm phế quản cấp có bội nhiễm (do S.pneumoniae, H.influenzae).

Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng.

Tuy nhiên, cefuroxim chỉ là thuốc lựa chọn thay thế để điều trị những nhiễm khuẩn này, khi mà amoxicillin hay amoxicillin kết hợp với acid clavulanic không có hiệu quả hoặc có chống chỉ định.

Điều trị nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da không biến chứng do các chủng nhạy cảm Staphylococcus aureus (bao gồm các chủng sinh beta-lactamase) hoặc Streptococcus pyogenes gây ra.

Điều trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng do các chủng nhạy cảm E. coli hoặc Klebsiella pneumonia gây ra.

Cefuroxim axetil cũng được dùng để điều trị bệnh lậu không có biến chứng và điều trị bệnh Lyme thời kỳ đầu biểu hiện bằng triệu chứng ban đỏ loang do Borrelia burgdorferi.

Dược lực học
Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin uống, bán tổng hợp, thế hệ 2. Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuẩn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của men esterase thành cefuroxim mới có tác dụng.

Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuẩn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicillin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thẩm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.

Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuẩn của cefuroxim phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuẩn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuẩn phân lập (T > MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxim. T > MIC cần đạt ít nhất 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.

Dược động học
Sau khi uống, cefuroxim axetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để phóng thích cefuroxim vào hệ tuần hoàn. Sinh khả dụng đường uống của cefuroxim axetil thay đổi, phụ thuộc vào dạng bào chế và sự có mặt của thức ăn trong ống tiêu hóa. Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống trong bữa ăn. Sinh khả dụng sau khi uống viên nén cefuroxim axetil lúc đói vào khoảng 37% và đạt 52% nếu uống ngay trong bữa ăn hoặc ngay sau khi ăn. Thuốc đạt nồng độ tối đa 4 – 6 microgam/ml vào khoảng 3 giờ sau khi uống hỗn dịch có chứa 250mg cefuroxim axetil. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của hỗn dịch uống đạt trung bình 71% nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc viên.

Khoảng 33% đến 50% lượng cefuroxim trong máu liên kết với protein huyết tương. Cefuroxim phân bố rộng rãi đến các tổ chức và dịch trong cơ thể, xâm nhập vào cả tổ chức tuyến tiền liệt, vào được dịch màng phối, đờm, dịch tiết phế quản, xương, mật, dịch rỉ viêm, dịch màng bụng, hoạt dịch và thủy dịch. Một lượng nhỏ cefuroxim có thể đi qua hàng rào máu não trong trường hợp màng não không bị viêm. Thuốc qua nhau thai và có bài tiết qua sữa mẹ.

Cefuroxim không bị chuyển hóa và được thải trừ ở dạng không biến đổi cả theo cơ chế lọc ở cầu thận và bài tiết qua ống thận. Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương khoảng 1 – 2 giờ. Trong trường hợp suy thận, thời gian bán thải kéo dài hơn, dao động từ 1,9 đến 16,1 giờ, tùy thuộc vào mức độ suy thận. Thuốc đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Probenecid ức chế thải trừ cefuroxim qua ống thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương tăng cao và kéo dài hơn. Cefuroxim chi thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ.

Thẩm phân máu và thẩm phân phúc mạc có thể loại trừ được cefuroxim trong hệ tuần hoàn.

Cách dùng
Thuốc dùng đường uống. Nên dùng thuốc trong bữa ăn để tăng tính sinh khả dụng.

Liều dùng
Nhiễm khuẩn:
* Người lớn và trẻ em trên 13 tuổi.
Viêm xoang hàm trên cấp (thể nhẹ đến trung bình): 250mg mỗi 12 giờ – 10 ngày
Viêm họng cấp/viêm amiđan (thể nhẹ đến trung binh): 250mg mỗi 12 giờ – 10 ngày
Đợt cấp do vi khuẩn của viêm phế quản mạn tính (thể nhẹ đến trung bình): 250 hoặc 500mg mỗi 12 giờ – 10 ngày (a)
Nhiễm khuẩn thứ cấp của viêm phế quản cấp: 250 hoặc 500mg mỗi 12 giờ – 5-10 ngày
Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng cho bệnh nhân ngoại trú. (b): 500mg mỗi 12 giờ – 10-14 ngày
Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng: 250 hoặc 500mg mỗi 12 giờ – 10 ngày
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng: 250mg mỗi 12 giờ – 7-10 ngày
Bệnh lậu không biến chứng: 1.000mg – Đơn liều.
Bệnh Lyme sớm (migrans ban đỏ): 500mg mỗi 12 giờ – 20 ngày

* Trẻ em nhỏ hơn 13 tuổi và có cân nặng ≥ 25kg (trẻ có thể nuốt nguyên viên thuốc) (c)
Viêm tai giữa cấp tính: 250mg mỗi 12 giờ – 10 ngày
Viêm xoang hàm trên cấp tính: 250mg mỗi 12 giờ – 10 ngày

Lưu ý:
(a) Sự an toàn và hiệu quả của cefuroxim axetil dùng ít hơn 10 ngày ở bệnh nhân trong đợt cấp do vi khuẩn của viêm phế quản mạn tính chưa được thiết lập.
(b) Khi điều trị viêm phổi mắc phải tại cộng đổng theo kinh nghiệm chưa có kết quả của kháng sinh đó, cefuroxim phải được dùng phối hợp với các kháng sinh khác.
(c) Khi nghiền, viên thuốc có vị đắng dai và mạnh. Vì vậy, bệnh nhân không thể nuốt cả viên thuốc nên dùng dạng hỗn dịch uống.

* Liều dùng ở bệnh nhân người lớn suy chức năng thận.
Độ thanh thải creatinin (ml/phút): Liều dùng khuyến cáo
> 30: Không điểu chỉnh liều.
10 đến <30: Một liều bình thường cho mỗi 24 giờ.
< 10 (không chạy thận nhân tạo): Một liều bình thường cho mỗi 24 giờ.
Chạy thận nhân tạo: Một liều bình thường duy nhất nên dùng vào cuối đợt thẩm tích.

* Suy gan:
Không có dữ liệu có sẵn cho bệnh nhân suy gan. Vì cefuroxim được đào thải chủ yếu qua thận, do đó dược động học của cefuroxim có thể sẽ không bị ảnh hưởng ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan.

Lưu ý:Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?
Quá liều cấp
Phần lớn thuốc chỉ gây buồn nôn, nôn, và tiêu chảy. Tuy nhiên, có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và cơn co giật, nhất là ở người suy thận.

Cách xử trí quá liều
Nếu bạn hay bất kỳ ai khác (như trẻ em) uống quá nhiều viên thuốc, hãy gặp ngay bác sĩ hoặc tới khoa hồi sức – cấp cứu của bệnh viện gần nhất.
Cần quan tâm đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh.
Bảo vệ đường hố hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc, có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm tách máu có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.
Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?
Điều quan trọng là bạn phải uống thuốc đúng liều dùng như bác sĩ đã chỉ định.
Nếu bạn quên uống một liều dùng, hãy uống ngay khi nhớ ra. Nếu thời gian gần với lần dùng thuốc tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và hãy dùng liều tiếp theo vào thời gian thường lệ. Không dùng liều gấp đôi để bù vào liều đã quên.

Một số tác dụng không mong muốn mà người bệnh có thể gặp phải sau khi sử dụng thuốc Zinmax – Domesco 250mg là:

• Tổn thương thận, dễ gây viêm kẽ thận.
• Loạn khuẩn ruột gây tiêu chảy, đôi khi kèm táo bón.
• Mẩn đỏ khắp người, phát ban, phù toàn thân, có thể gây ra tình trạng sốc phản vệ.
• Tác động ít lên hệ thần kinh trung ương.
• Và một số tác dụng không mong muốn khác mà người bệnh có thể gặp phải tùy theo cơ địa mỗi người.
• Nếu gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, người bệnh hãy ngừng sử dụng thuốc này và tới gặp bác sĩ để điều trị ngay.Lưu ýTrước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định
Thuốc Zinmax-Domesco chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin và các thành phần khác của thuốc.
• Người có tiền sử dị ứng nặng với bất kỳ beta-lactam nào.

Thận trọng khi sử dụng

Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefuroxim, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicillin hoặc thuốc khác.

Phản ứng quá mẫn với biểu hiện đa dạng: Sốt, ngứa, đỏ da, mày đay, hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, hội chứng hoại tử thượng bì nhiễm độc, phản ứng giống bệnh huyết thanh, phù mạch và thậm chí phản ứng phản vệ có thể xảy ra khi sử dụng cefuroxim axetil (tỷ lệ < 1 %). Do có phản ứng quá mẫn chéo (bao gồm phản ứng sốc phản vệ) xảy ra giữa các người bệnh dị ứng với các kháng sinh nhóm beta-lactam, nên cần cân nhắc và chuẩn bị sẵn sàng mọi phương tiện để điều trị sốc phản vệ (adrenalin, corticoid tiêm, duy trì thông khí hỗ trợ và liệu pháp oxy) khi dùng cefuroxim cho người bệnh trước đây đã bị dị ứng với penicillin.

Mặc dù cefuroxim hiếm khi gây biến đổi chức năng thận, vẫn nên kiểm tra thận khi điều trị bằng cefuroxim, nhất là ở bệnh nhân nặng đang dùng liều tối đa kháng sinh. Nên thận trọng khi cho người bệnh dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu mạnh, vì có thể có tác dụng bất lợi đến chức năng thận. Đã ghi nhận tăng nhiễm độc thận khi dùng đồng thời các kháng sinh aminoglycosid và cephalosporin.

Dùng cefuroxim dài ngày có thể làm các chủng không nhạy cảm phát triển quá mức, cần theo dõi người bệnh cẩn thận. Nếu bị bội nhiễm nghiêm trọng trong khi điều trị, phải ngừng sử dụng thuốc. Đã có báo cáo viêm đại tràng màng giả do Clostridium difficile xảy ra khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần quan tâm chuẩn đoán bệnh này và điều trị bằng metronidazol cho người bệnh bị tiêu chảy nặng do dùng kháng sinh. Nên hết sức thận trọng khi kê đơn kháng sinh phổ rộng cho những người có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.

Một số kháng sinh cephalosporin (trong đó có cefuroxim) có khả năng gây động kinh, đặc biệt trên bệnh nhân có chức năng thận suy giảm mà không được hiệu chỉnh giảm liều kháng sinh. Trong quá trình điều trị nếu xuất hiện co giật nên ngừng thuốc và sử dụng các thuốc điều trị động kinh thích hợp. Độ an toàn và hiệu quả của cefuroxim axetil trên đối tượng bệnh nhi nhỏ hơn 3 tháng tuổi chưa được thiết lập.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thuốc có thể gây đau đầu, kích động, cơn co giật, cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai
Sử dụng cefuroxim để điều trị viêm thận – bể thận ở người mang thai không thấy xuất hiện các tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh sau khi tiếp xúc với thuốc tại tử cung người mẹ. Cephalosporin thường được xem là an toàn sử dụng trong khi có thai. Tuy nhiên, chưa có nghiên cứu có kiểm soát nào đánh giá đầy đủ độ an toàn của thuốc trên phụ nữ có thai nên chỉ dùng thuốc này cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú
Cefuroxim bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ thấp. Nguy cơ gây tác dụng không mong muốn (trên hệ vi khuẩn chỉ ở đường tiêu hóa, tác động trực tiếp, khả năng làm ảnh hưởng đến kết quả nuôi cấy vi khuẩn khi có sốt) trên trẻ bú mẹ còn chưa được đánh giá đầy đủ, khả năng tích lũy kháng sinh ở trẻ là có thể xảy ra. Vì vậy chỉ sử dụng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú sau khi cân nhắc kỹ nguy cơ và lợi ích đồng thời phải theo dõi sát trẻ trong quá trình điều trị bằng kháng sinh cho mẹ.

Tương tác thuốc

Tăng tác dụng của cefuroxim: Probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn.

Tăng độc tính: Cefuroxim dùng đổng thời với các thuốc kháng sinh aminoglycosid hoặc thuốc lợi tiểu mạnh (như furosemid) co thể làm tăng độc tính đối với thận.

Giảm tác dụng của các hormon sinh dục nữ: Cefuroxim axetil dùng đường uống có thể ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn chỉ ở ruột, làm giảm tái hấp thu estrogen, do đó có thể làm giảm tác dụng của các thuốc tránh thai đường uống có chứa estrogen và progesteron.

Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.