Mỗi viên thuốc chứa các thành phần sau: Hoạt chất Baclofen 10mg Tá dược vừa đủ 1 viên. Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

Chỉ định:
Baclofen được chỉ định để giảm tình trạng co thắt của cơ chủ động do các bệnh như: Đa xơ cứng, các tổn thương cột sống khác, như khối u tủy sống, bệnh rỗng tủy sống, bệnh thần kinh vận động, viêm tủy ngang, tổn thương một phần cột sống.

Baclofen cũng được chỉ định ở người lớn và trẻ em để giảm tình trạng co thắt cơ chủ động phát sinh do tai biến mạch máu não, bại não, viêm màng não, chấn thương đầu.

Đánh giá bệnh nhân rất quan trọng khi khởi đầu điều trị với baclofen, lợi ích của thuốc cao nhất ở bệnh nhân có tình trạng co thắt gây trở ngại cho hoạt động và/hoặc vật lý trị liệu. Không nên khởi đầu điều trị cho đến khi tình trạng co thắt ổn định.

Trẻ em
Baclofen được chỉ định ở bệnh nhân từ 0 đến dưới 18 tuổi để điều trị triệu chứng co thắt có nguồn gốc từ não, đặc biệt nếu do bại não ở trẻ em, cũng như sau tai biến mạch máu não hoặc trong trường hợp có sự hiện diện của khối u não hoặc bệnh thoái hóa não.

Baclofen cũng được chỉ định để điều trị triệu chứng co thắt cơ xảy ra trong bệnh tủy sống (nhiễm trùng, thoái hóa, chấn thương, ung thư hoặc khối u khác) hoặc không rõ nguồn gốc như đa xơ cứng, liệt cứng cột sống cơ, xơ cứng cột bên teo cơ, bệnh rỗng tủy sống, viêm tủy ngang, liệt một phần hai chân hoặc liệt hai chân do chấn thương và chèn ép tủy sống.

Dược động học
Hấp thu:
Baclofen được hấp thu nhanh và hoàn toàn từ đường tiêu hóa. Không có sự khác biệt đáng kể về Tmax, Cmax và sinh khả dụng giữa dạng viên nén và dạng dung dịch. Sau khi uống liều đơn (10 – 30 mg), nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 0,5 – 1,5 giờ và AUC huyết thanh tỷ lệ thuận với liều dùng.

Phân bố:
Thể tích phân bố của baclofen là 0,7 L/kg. Tỷ lệ gắn kết với protein là khoảng 30% và không thay đổi trong khoảng nồng độ từ 10 nanogram/mL đến 300 microgram/mL. Nồng độ hoạt chất trong dịch não tủy thấp hơn nồng độ trong huyết tương khoảng 8,5 lần.
Dữ liệu hạn chế cho thấy có độ chênh lệch giữa nồng độ thuốc ở vùng thắt lưng và não thất khoảng 4:1 dọc theo trục thần kinh trong khi truyền baclofen. Độ chênh lệch này không bị ảnh hưởng do tư thế người bệnh.

Chuyển hóa:
Chỉ có một lượng nhỏ baclofen được chuyển hóa. Deamin hóa baclofen cho chất chuyển hóa chính là β-(p-clorophenyl)-4-hydroxybutyric acid không có hoạt tính.

Thải trừ:
Thời gian bán thải trong huyết tương của baclofen trung bình là 3 – 4 giờ.
Baclofen được thải trừ phần lớn dưới dạng không đổi. Trong vòng 72 giờ, khoảng 75% liều dùng được thải qua nước tiểu với khoảng 5% là chất chuyển hóa.

Dược động học trên đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi (≥ 65 tuổi)
Dược động học của baclofen ở người cao tuổi tương tự như ở bệnh nhân dưới 65 tuổi. Sau khi uống liều đơn baclofen, sự thải trừ ở người cao tuổi chậm hơn nhưng AUC toàn thân của baclofen tương tự như ở người lớn dưới 65 tuổi. Ngoại suy từ những kết quả trên cho điều trị dùng liều lặp lại cho thấy không có sự khác biệt đáng kể về dược động học giữa bệnh nhân dưới 65 tuổi và người cao tuổi.

Trẻ em
Ở trẻ em (từ 2 – 12 tuổi), sau khi uống baclofen 2,5 mg, Cmax là 62,8 ± 28,7 nanogam/mL và Tmax trong khoảng 0,95 – 2 giờ. Độ thanh thải trong huyết tương (Cl) là 315,9 mL/giờ/kg; Thể tích phân bố (Vd) là 2,58 L/kg và thời gian bán thải (T1/2) là 5 – 10 giờ.

Bệnh nhân suy gan
Chưa có thông tin dược động học ở bệnh nhân suy gan sau khi dùng baclofen. Tuy nhiên, do gan không đóng vai trò quan trọng trong chuyển hóa của baclofen. Vì vậy, dược động học của baclofen thường không bị thay đổi đáng kể ở bệnh nhân suy gan.

Bệnh nhân suy thận
Chưa có nghiên cứu dược động học làm sáng tỏ đối tượng ở bệnh nhân suy thận sau khi dùng baclofen. Baclofen được thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Một phần nhỏ có thể thải qua phân.

Một số ít thông tin nồng độ huyết tương thu được ở bệnh nhân nữ đang được chạy thận nhân tạo mạn tính hoặc suy thận còn bù cho thấy sự giảm đáng kể độ thanh thải và tăng thời gian bán thải của baclofen ở những bệnh nhân này. Nên cân nhắc hiệu chỉnh liều dựa trên nồng độ baclofen trong cơ thể ở bệnh nhân suy thận và thẩm phân máu kịp thời là một biện pháp hiệu quả để xử trí khi nồng độ baclofen tăng quá mức trong tuần hoàn.

Dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc giãn cơ vân.

Mã ATC: M03B X01.

Baclofen là một thuốc tương tự acid alpha-aminobutyric, có tác dụng giãn cơ vân. Baclofen làm giảm tần số và biên độ của co thắt cơ ở bệnh nhân có tổn thương tủy sống. Thuốc có tác dụng chủ yếu trên tủy sống, ngăn cản giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích và ức chế các phản xạ đơn synap và đa synap bằng cách phong bế dẫn truyền kích thích ở synap.

Do baclofen chứa cả hai GABA và phenylethylamin nên thuốc hoạt hóa một trong các chất dẫn truyền thần kinh ức chế đó.

Dùng liều cao baclofen gây ức chế hệ thần kinh trung ương (buồn ngủ, mất điều hòa, ức chế hô hấp và tim mạch) nên thuốc được coi là có tác dụng ở các vị trí trên tủy sống.

Khi tiêm baclofen vào trong màng não tủy, thuốc làm tăng giảm đau và làm giảm co cứng cơ.

Liều dùng:
Người lớn
Liều khởi đầu thường dùng là 15 mg/ngày, chia đều nhiều lần sau đó hiệu chỉnh liều tuỳ theo tình trạng và đáp ứng của bệnh nhân.
Cách tăng liều như sau:
Trong 3 ngày, uống 5mg mỗi 3 lần/ngày.
Trong 3 ngày, uống 10mg mỗi 3 lần/ngày.
Trong 3 ngày, uống 15mg mỗi 3 lần/ngày.
Trong 3 ngày, uống 20mg mỗi 3 lần/ngày.
Tình trạng bệnh thường được kiểm soát ở liều 60 mg/ngày, chia đều nhiều lần và có thể tăng liều nếu cần thiết tuy nhiên không nên vượt quá liều tối đa khuyến cáo là 100 mg/ngày, chia đều nhiều lần.

Trẻ em
Liều khởi đầu thường dùng là 0,3 mg/kg/ngày, chia đều 2 – 4 lần, nên chia 4 lần và có thể tăng liều sau các khoảng 7 ngày tuỳ theo tình trạng và đáp ứng của trẻ.
Liều duy trì thường dùng là 0,75 – 2 mg/kg/ngày.
Trẻ em dưới 8 tuổi: Tổng liều không vượt quá 40mg mỗi ngày.
Trẻ em từ 8 tuổi trở lên: Tổng liều không vượt quá 60mg mỗi ngày.
Thuốc không dùng cho trẻ em cân nặng dưới 33kg.

Cách dùng:
Thuốc dùng đường uống, nên uống thuốc cùng với thức ăn và có thể uống thuốc với một cốc nước đầy (khoảng 150ml).

Quá liều và cách xử trí
Triệu chứng
Các đặc điểm nổi bật là dấu hiệu ức chế thần kinh trung ương: Buồn ngủ, giảm mức độ ý thức, hôn mê, ức chế hô hấp. Các triệu chứng có thể xảy ra khác là: lú lẫn, ảo giác, kích động, co giật, bất thường trong điện não đồ (dạng sóng bùng nổ và ức chế và sóng 3 pha), rối loạn điều tiết mắt, giảm phản xạ đồng tử, giảm trương lực cơ toàn thân, rung giật cơ, giảm phản xạ hoặc mất phản xạ, giãn mạch ngoại biên, hạ huyết áp hoặc tăng huyết áp, chậm nhịp tim, nhịp tim nhanh hoặc loạn nhịp tim, hạ thân nhiệt, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, tăng tiết nước bọt, tăng enzym gan. Bệnh nhân suy thận có thể xuất hiện dấu hiệu quá liều kể cả với baclofen đường uống liều thấp.

Tình trạng quá liều có thể xấu đi nếu dùng nhiều thuốc hoặc hoạt chất có tác động lên CNS (như rượu, diazepam, thuốc chống trầm cảm 3 vòng) cùng một lúc.

Xử trí
Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.
Nên thực hiện các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng trong trường hợp hạ huyết áp, tăng huyết áp, co giật, rối loạn tiêu hóa và ức chế hô hấp hoặc tim mạch.
Vì thuốc thải trừ chủ yếu qua thận, nên bổ sung nhiều nước, có thể dùng chung với thuốc lợi tiểu. Thẩm phân máu (đôi khi không định kỳ) có thể có ích trong trường hợp nhiễm độc nặng do suy thận.

Chống chỉ định
Không sử dụng thuốc Zabavnik cho các đối tượng sau:
Người mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc Zabavnik.
Bệnh nhân loét dạ dày – tá tràng.

Tác dụng không mong muốn
Tác dụng không mong muốn thuốc xảy ra chủ yếu khi khởi đầu điều trị (như an thần, buồn ngủ và buồn nôn), nếu tăng liều quá nhanh, dùng liều cao, hoặc ở người cao tuổi. Các tác dụng không mong muốn thường thoáng qua và có thể giảm nhẹ hoặc biến mất khi giảm liều; tác dụng không mong muốn hiếm khi nặng đến mức cần phải ngừng thuốc.
Nếu triệu chứng buồn nôn vẫn còn dai dẳng sau khi giảm liều, khuyến cáo uống baclofen với thức ăn hoặc sữa.
Ở bệnh nhân có tiền sử bệnh về tâm thần hoặc bệnh mạch máu não (như đột quỵ) cũng như ở bệnh nhân cao tuổi, tác dụng không mong muốn có thể nghiêm trọng hơn.
Có thể xảy ra giảm ngưỡng co giật, đặc biệt là ở bệnh nhân động kinh.
Một số bệnh nhân có sự tăng co thắt như là phản ứng đối nghịch với thuốc.
Giảm trương lực cơ với mức độ không mong muốn, làm bệnh nhân khó di lại hoặc chăm sóc bản thân, có thể xảy ra và thường có thể được giảm nhẹ bằng cách điều chỉnh lại liều (ví dụ như giảm liều dùng vào ban ngày và có thể tăng liều vào buổi tối).

Tác dụng không mong muốn phân theo tần suất và hệ cơ quan
Rất thường gặp, ADR ≥ 1/10
Thần kinh: An thần, buồn ngủ.
Tiêu hóa: Buồn nôn.

Thường gặp, 1/100 ≤ ADR < 1/10
Thần kinh: Ức chế hô hấp, trạng thái lú lẫn, chóng mặt, ảo giác, trầm cảm, mệt mỏi, mất ngủ, cảm giác phấn khích, yếu cơ, mất điều hòa, run rẩy, ác mộng, đau cơ, nhức đầu, rung giật nhãn cầu, khô miệng.
Thị giác: Suy giảm thị lực, rối loạn điều tiết mắt.
Tim: Giảm cung lượng tim.
Mạch máu: Hạ huyết áp.
Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, táo bón, tiêu chảy, nôn khan, nôn.
Da và mô dưới da: Phát ban, tăng tiết mồ hôi.
Thận và tiết niệu: Tiểu rát, đái dầm, khó tiểu.

Hiếm gặp, 1/10.000 ≤ ADR <1/1.000
Thần kinh: Dị cảm, loạn vận ngôn, loạn vi giác.
Tiêu hóa: Đau bụng.
Gan mật: Bất thường chức năng gan.
Thận và tiết niệu: Bí tiểu.
Hệ sinh dục và tuyến vú: Rối loạn chức năng cương dương.

Rất hiếm gặp, ADR <1/10.000
Toàn thân và đường sử dụng: Hạ thân nhiệt.

Chưa rõ tần suất
Tim: Chậm nhịp tim.
Da và mô dưới da: Nổi mày đay.
Toàn thân và đường sử dụng: Hội chứng cai thuốc.
Xét nghiệm: Tăng glucose huyết.

Hướng dẫn cách xử trí ADR
Nếu ADR xảy ra, có thể làm giảm bằng cách giảm liều dùng và tiến hành điều trị triệu chứng.
Thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn khác. Cần theo dõi chặt chẽ và khuyến cáo bệnh nhân thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác thuốc

Levodopa/thuốc ức chế dopa decarboxylase (thuốc ức chế DDC) (carbidopa)
Ở những bệnh nhân bị Parkinson điều trị với baclofen và levodopa (đơn độc hoặc phối hợp với thuốc ức chế DDC, carbidopa), đã có báo cáo lú lẫn, ảo giác, buồn nôn và kích động. Cũng đã có báo cáo triệu chứng bệnh Parkinson nặng hơn. Vì vậy, nên thận trọng khi dùng chung baclofen và levodopa/carbidopa.

Thuốc gây ức chế hệ thần kinh trung ương (CNS)
Tác dụng an thần có thể tăng khi dùng chung baclofen với các thuốc gây ức chế thần kinh trung ương bao gồm các thuốc giãn cơ khác (như tizanidin), các opiat tổng hợp hoặc đồ uống có cồn.
Nguy cơ ức chế hô hấp cũng tăng lên. Thêm vào đó, đã có báo cáo hạ huyết áp khi dùng chung morphin và baclofen tiêm trong màng não tủy. Cần theo dõi cẩn thận chức năng hô hấp và tim mạch, đặc biệt là ở bệnh nhân có bệnh tim phổi và suy cơ hô hấp.

Thuốc chống trầm cảm
Khi dùng chung baclofen và thuốc chống trầm cảm ba vòng, tác dụng của baclofen có thể được tăng lên dẫn đến giảm trương lực cơ đáng kể.

Lithi
Dùng chung baclofen đường uống và lithi có thể làm nặng thêm các triệu chứng tăng động. Vì vậy, nên thận trọng khi dùng chung baclofen và lithi.

Thuốc chống tăng huyết áp
Vì dùng chung baclofen và thuốc chống tăng huyết áp dễ gây tăng tác dụng hạ huyết áp, nên điều chỉnh liều thuốc chống tăng huyết áp thích hợp.

Tác nhân làm giảm chức năng thận
Thuốc có thể gây ảnh hưởng đáng kể đến chức năng thận có thể làm giảm thải trừ baclofen dẫn đến độc tính.

Lưu ý và thận trọng:
Những bệnh nhân rối loạn tâm thần, trầm cảm, lú lẫn, bệnh nhân Parkinson cần được theo dõi cẩn thận khi sử dụng thuốc Zabavnik vì có thể làm nặng thêm các bệnh này.
Thận trọng khi sử dụng Zabavnik cho bệnh nhân động kinh, cần theo dõi đối tượng này thật chặt chẽ và duy trì thuốc điều trị động kinh.
Thận trọng khi dùng Zabavnik cho bệnh nhân đang sử dụng thuốc chống tăng huyết áp.
Thận trọng khi sử dụng trong bệnh nhân tai biến mạch máu não, suy hô hấp, suy gan.
Tác dụng không mong muốn của Zabavnik dễ xảy ra ở người cao tuổi và bệnh nhân co thắt có nguồn gốc từ não do đó cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng này.
Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân tăng trương lực cơ vòng cổ bàng quang bởi rất có thể xảy ra bí tiểu cấp.
Nếu dừng thuốc đột ngột có thể gây ra lú lẫn, mê sảng, ảo giác… vì vậy cần giảm liều từ từ trong 1-2 tuần trước khi dừng thuốc.
Việc sử dụng thuốc Zabavnik ở trẻ em cần được dựa trên sự cân nhắc của bác sĩ về lợi ích và nguy cơ.

Phụ nữ có thai và nuôi con bằng sữa mẹ:
Chỉ nên sử dụng thuốc Zabavnik cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết. Cần đánh giá cẩn thận giữa lợi ích cho mẹ và nguy cơ đối với thai nhi.
Zabavnik có thể tiết một lượng nhỏ qua sữa mẹ do đó mẹ cũng nên thận trọng khi cho bé bú trong khi sử dụng Zabavnik.

Ảnh hưởng đối với công việc lái xe, vận hành máy móc:
Thuốc Zabavnik có thể gây chóng mặt, đau đầu, buồn ngủ, giảm thị lực. Vì vậy cần thận trọng khi sử dụng cho người lái xe, vận hành máy móc.

Bảo quản: Bảo quản Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

Nơi sản xuất: Việt Nam

Nhà sản xuất: DAVI PHARM

Quy cách: Hộp 10 vỉ x 10 viên.