Rifampicin: 150mg
Isoniazid: 100mg

Chỉ định

Chỉ định điều trị lao phổi các loại và các trường hợp lao ngoài phổi.

Dược lực học

Rifampicin là dẫn chất kháng sinh bán tổng hợp của Rifampicin B. Rifampicin có tác dụng với các vi khuẩn ở chủng Mycobacterium như vi khuẩn lao, phong và Mycobacterium khác như M. bovis, M. avium. Nồng độ nhỏ nhất kháng vi khuẩn lao là 0,1 đến 2,0mcg/mI. Hơn nữa, Rifampicin không kháng chéo đối với những kháng sinh và những thuốc trị lao khác. Rifampicin ngăn chặn hoạt tính enzym tổng hợp RNA lệ thuộc DNA ở vi khuẩn Mycobacterium và những vi khuẩn khác bằng con đường tạo phức bền vững thuốc và enzym.

Isoniazid là một trong các thuốc hóa học đầu tiên được lựa chọn để điều trị lao. Thuốc đặc hiệu cao, có tác dụng chống lại Mycobacterium tuberculosis cùng nhiều Mycobacterium khác. Isoniazid tiêu diệt vi khuẩn tùy thuộc vào nồng độ thuốc nơi tổn thương và khả năng nhạy cảm của vi khuẩn. Cơ chế hoạt động chính xác của Isoniazid vẫn chưa biết rõ tuy nhiên thuốc ức chế tổng hợp acid mycolic và phá hủy thành tế bào vi khuẩn lao. Nồng độ nhỏ nhất ức chế in vitro đối với trực khuẩn lao dao động 0,02 đến 0,2mcg/ml.

Dược động học

Rifampicin được hấp thu rất nhanh ở đường tiêu hóa. Khi sử dụng liều 600mg sau 2 đến 4 giờ đạt nồng độ max trong huyết tương là 7 đến 9mcg/ml. Thức ăn sẽ ảnh hưởng làm chậm cùng với giảm hấp thu của thuốc. Liên kết protein huyết tương lên tới 80%.

Thuốc phân bố rộng khắp vào những mô và dịch cơ thể, khuếch tán trong dịch não tủy lúc màng não bị viêm. Thuốc qua được nhau thai và vào trong cả sữa mẹ. Thể tích phân bố bằng 1,6+ 0,2 lít/kg. Rifampicin chuyển hóa ở gan.

Những chất chuyển hóa khác đã nghiên cứu được là rifampin, quinon, desacetyl — rifampicin quinon cùng với 3 — formyl — rifampin. Rifampicin bài trừ qua mật, phân và nước tiểu và có chu trình ruột gan. Khoảng 60 đến 65% liều sử dụng thải trừ qua phân. Có đến 10% thuốc bài trừ ở dạng không thay đổi trong nước tiểu, 15% là chất chuyển hóa vẫn còn hoạt tính cùng với 7% chính là dẫn chất 3 — formyl không còn hoạt tính. Thời gian bán thải của Rifampicin lúc bắt đầu là 3 đến 5 giờ; khi sử dụng lặp lại thời gian bán thải giảm còn 2 đến 3 giờ.

Liều dùng

Liều dùng của Turbe 150/100mg có sự khác nhau, căn cứ vào trọng lượng của từng người:

• Người có cân nặng trên 50 kg mỗi ngày uống 4 viên.
• Người cân nặng nhỏ hơn 50 kg mỗi ngày uống 3 viên.

Cách dùng

Turbe 150/100mg được uống 1 lần vào buổi sáng, khi đói, không được chia thành các liều nhỏ hơn.

Chống chỉ định

Bất kỳ bệnh nhân nào mẫn cảm các thành phần của thuốc Turbe 150/100mg.

Những bệnh nhân suy chức năng gan do bất cứ một nguyên nhân nào gây ra, bệnh nhân mắc viêm đa dây thần kinh hoặc chứng động kinh.

Rối loạn chuyển hóa Porphyrin ở bệnh nhân nhạy cảm với thành phần riphampicin có trong thuốc vì liên quan đến khả năng cảm ứng của enzyme cytochrome P450 ở gan.

Tác dụng phụ

Thuốc Turbe 150/100mg có hai thành phần chính, có thể gặp những tác dụng không mong muốn do các thành phần trong thuốc:

Rifampicin có thể gây tăng men gan từ khi bắt đầu sử dụng thuốc mặc dù không có biểu hiện lâm sàng rõ rệt. Hầu hết các trường hợp, men gan sẽ trở về bình thường khi người bệnh ngừng thuốc. Tuy nhiên, một số bị viêm gan do tác dụng phụ của rifampicin với biểu hiện vàng da, cùng triệu chứng suy giảm chức năng gan như giảm tiểu cầu, thiếu máu.

Isoniazid làm suy giảm khả năng dẫn truyền thần kinh ngoại vi với những bệnh nhân mang thai, đái tháo đường, người nghiện rượu.

Lưu ý và thận trọng

Trước khi dùng cho bệnh nhân nghiện rượu, nên đánh giá chặt chẽ các chỉ số về chức năng gan. Trong quá trình sử dụng thuốc, nên thường xuyên theo dõi các xét nghiệm men gan, đánh giá khả năng chuyển hóa thuốc ở gan.

Chú ý theo dõi những biểu hiện của giảm tiểu cầu (xuất huyết), thiếu máu, suy chức năng thận trong suốt quá trình sử dụng thuốc.

Những người viêm đa dây thần kinh, đái tháo đường bị giảm khả năng dẫn truyền thần kinh ngoại vi nên dùng 10mg Vitamin B6 trong thời gian điều trị thuốc Turbe 150/100mg.

Không nên sử dụng các chất kích thích như rượu, bia, thuốc lá,… trong suốt thời gian sử dụng thuốc.

Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ đang cho con bú

Trong thời kỳ mang thai, hạn chế tối đa việc sử dụng thuốc, vì bất kể một loại kháng sinh sử dụng trong khoảng thời gian này đều gây những ảnh hưởng đến thai nhi. Khi sử dụng thuốc Turbe 150/100mg, có thể gây tăng khả năng xuất huyết, bong nhau non, vì thế mẹ bầu nên bổ sung Vitamin K để dự phòng.

Tham khảo ý kiến của bác sĩ khi sử dụng thuốc cho bà mẹ đang cho con bú

Tương tác

Rifampicin tăng cảm ứng với các cytochrome P450 sẽ làm tăng chuyển hóa và bài tiết nhưng làm giảm hoạt tính các thuốc thuốc nifedipin, isradipin nimodipin. Vì thế nên hạn chế tối đa sử dụng phối hợp Turbe 150/100mg với các loại thuốc trên. Cho nên, khi sử dụng kết hợp 2 thuốc thì uống cách nhau từ 6-8 giờ.

Khi phối hợp Isoniazid với thuốc chống động kinh sẽ làm tăng độc tính của thuốc trong huyết thanh. Cần phải điều chỉnh liều khi kết hợp Isorapid với các thuốc Alfentanil, thuốc chống đông là dẫn chất indadion, coumarin, Phenytoin, các thuốc benzodiazepin, enfluran,…

Khi sử dụng đồng thời niridazol và Isoniazid nó càng làm tăng độc tính với hệ thần kinh, dễ dẫn đến các biểu hiện co giật, rối loạn ý thức, tâm thần.

Các loại thuốc chứa muối nhôm, nên uống cách Isoniazid khoảng 1 giờ, sẽ làm tăng khả năng hấp thu Isorapid.

Thuốc Turbe 150/100mg khi sử dụng chung với các chất kích thích như rượu, bia, thuốc lá,… sẽ làm tăng nguy cơ tổn thương gan.

Bảo quản:

• Thuốc cần được bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh tiếp xúc với độ ẩm quá cao và ánh nắng mặt trời.
• Nếu không bảo quản tốt, thuốc sẽ bị biến đổi nồng độ các chất, giảm hoạt tính sử dụng.