Alfuzosin hydrochloride: 10mg

Điều trị các triệu chứng chức năng do phì đại tuyến tiền liệt lành tính và bí tiểu cấp tính do phì đại tuyến tiền liệt lành tính.

Đặc tính dược lực học

• Alfuzosin là một dẫn chất của quinazolin dùng đường uống, có tác dụng đối kháng chọn lọc các thụ thể alpha1-adrenergic.
• Alfuzosin có tác dụng chọn lọc với các thụ thể alpha1-adrenergic ở tuyến tiền liệt, vùng tam giác bàng quang và niệu đạo.
• Thuốc tác động trực tiếp trên cơ trơn tuyến tiền liệt, làm giảm tắc nghẽn ở cổ bàng quang và giảm áp lực niệu đạo, dẫn đến giảm cản trở dòng nước tiểu.
• In vivo, các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng alfuzosin làm giảm áp lực niệu đạo và do đó giảm cản trở dòng nước tiểu.
• Ở người, alfuzosin giảm áp lực niệu đạo và giảm thể tích nước tiểu tồn đọng trong bàng quang sau khi đi tiểu.

Đặc tính dược động học

• Thuốc giải phóng chậm.
• Sinh khả dụng tương đối trung bình là 104,4% so với công thức giải phóng ngay (2,5mg, 3 lần/ngày) ở người tình nguyện khỏe mạnh ở độ tuổi trung niên và nồng độ huyết tương tối đa đạt được 9 giờ sau khi uống so với 1 giờ đối với công thức giải phóng ngay.
• Nửa đời thải trừ là 9,1 giờ.
• Khi uống thuốc sau ăn, nồng độ đỉnh và nồng độ đáy trung bình đạt được lần lượt là 13,6 và 3,1 ng/ml. Diện tích dưới đường cong trung bình là 194 ng.h/ml.
• Sự gắn kết của alfuzosin với protein huyết tương là khoảng 90%. Alfuzosin chuyển hóa nhiều qua gan, chỉ có khoảng 11% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi. Phần lớn các chất chuyển hóa (không hoạt động) được thải trừ qua phân (75 đến 91%).
• Đặc tính dược động học của alfuzosin không thay đổi ở người suy tim mạn tính.

Cách dùng và liều dùng

Thuốc được dùng bằng đường uống.

Phì đại tuyến tiền liệt lành tính

Liều khuyến cáo là một viên 10mg, uống 1 lần/ngày, sau bữa ăn.

Bí tiểu cấp tính

Ở những bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên, một viên 10 mg/ngày, sau bữa ăn, kể từ ngày đầu tiên đặt ống thông. Nên điều trị trong 3-4 ngày, 2-3 ngày trong khi đặt ống thông và 1 ngày sau khi tháo ống thông. Chỉ định này không được thiết lập ở bệnh nhân dưới 65 tuổi hoặc khi điều trị được kéo dài hơn 4 ngày.

Trẻ em

Hiệu quả của alfuzosin chưa được chứng minh ở trẻ em từ 2 đến 16 tuổi. Vì vậy, alfuzosin không được chỉ định để sử dụng cho trẻ em.

Quá liều và cách xử trí

• Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân phải nhập viện, giữ ở tư thế nằm ngửa, và điều trị hạ huyết áp thông thường.
• Trong trường hợp hạ huyết áp đáng kể, có thể dùng một thuốc co mạch thích hợp.
• Alfuzosin không thể loại bỏ bằng cách thẩm phân máu được vì liên kết nhiều với protein.

Phân loại tần số gặp phải tác dụng không mong muốn:

Rất hay gặp (≥1 / 10), thường gặp (≥1 / 100 đến <1/10), ít gặp (≥1 / 1,000 đến <1/100), hiếm gặp (≥1 / 10.000 đến <1 / 1,000), rất hiếm gặp (<1 / 10.000), không được biết (không thể ước tính được từ dữ liệu có sẵn).

Trong mỗi nhóm tần số, các tác dụng không mong muốn được trình bày theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.

Rối loạn hệ thần kinh

• Thường gặp: hoa mắt chóng mặt, đau đầu
• Ít gặp: ngất xỉu, chóng mặt, khó chịu, buồn ngủ

Rối loạn mắt

• Ít gặp: rối loạn thị lực
• Không được biết: hội chứng đồng tử mềm trong khi phẫu thuật

Rối loạn tim mạch

• Ít gặp: nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, hạ huyết áp tư thế
• Rất hiếm gặp: Khởi phát, tăng nặng hoặc tái phát cơn đau thắt ngực ở bệnh nhân có tiền sử bệnh mạch vành
• Không được biết: rung tâm nhĩ

Rối loạn mạch máu

• Ít gặp: hạ huyết áp tư thế, đỏ bừng

Máu và rối loạn hệ thống bạch huyết

• Không được biết: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất

• Ít gặp: viêm mũi

Rối loạn tiêu hóa

• Thường gặp: buồn nôn, đau bụng
• Ít gặp: tiêu chảy, khô miệng
• Không được biết: nôn mửa

Rối loạn gan mật

• Không được biết: tổn thương tế bào gan, bệnh gan ứ mật.

Rối loạn da và mô dưới da

• Ít gặp: phát ban, ngứa
• Rất hiếm gặp: nổi mề đay, phù mạch

Rối loạn hệ thống sinh sản và vú

• Không được biết: cương đau dương vật

Rối loạn chung

• Thường gặp: suy nhược
• Ít gặp: đỏ bừng, phù nề, đau ngực

Tương tác thuốc

Phối hợp cần phải chống chỉ định:

Thuốc chẹn thụ thể alpha1.

Phối hợp cần phải thận trọng:

• Thuốc hạ huyết áp.
• Nitrate.
• Các chất ức chế CYP3A4 mạnh như ketoconazole, itraconazole và ritonavir vì nồng độ trong máu tăng lên.
• Việc sử dụng đồng thời với thuốc gây mê toàn thân có thể gây hạ huyết áp mạnh. Nên ngưng dùng thuốc alfuzosin 24 giờ trước khi phẫu thuật.

Các tương tác khác:

Không quan sát thấy tương tác dược động học hoặc dược lực học ở những người tình nguyện khỏe mạnh giữa alfuzosin và các loại thuốc sau: warfarin, digoxin, hydrochlorothiazide và atenolol.

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với alfuzosin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Có tiền sử hạ huyết áp tư thế.
• Phối hợp với các thuốc chẹn alpha1 khác.
• Suy gan.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc

Hội chứng đồng tử mềm trong khi phẫu thuật đã được quan sát thấy trong phẫu thuật đục thủy tinh thể ở một số bệnh nhân đang dùng hoặc trước đó có dùng thuốc chẹn alpha1. Mặc dù nguy cơ này xảy ra với alfuzosin rất thấp, cần thông báo cho các bác sĩ nhãn khoa trước khi phẫu thuật đục thủy tinh thể về việc sử dụng thuốc chẹn alpha1. Các bác sĩ nhãn khoa có thể cần phải thay đổi kỹ thuật phẫu thuật của họ.

Như với tất cả các thuốc chẹn alpha1 khác, ở một số bệnh nhân, đặc biệt là bệnh nhân có dùng thuốc hạ huyết áp hoặc nitrate, hạ huyết áp tư thế có hoặc không có triệu chứng (chóng mặt, mệt mỏi, ra mồ hôi) có thể xảy ra trong vòng vài giờ sau khi uống. Trong những trường hợp như vậy, bệnh nhân nên nằm xuống cho đến khi các triệu chứng hoàn toàn biến mất. Nguy cơ xảy ra hạ huyết áp và phản ứng bất lợi có liên quan có thể lớn hơn ở bệnh nhân cao tuổi. Bệnh nhân nên được cảnh báo về sự xuất hiện có thể xảy ra của những triệu chứng này.

Như với tất cả các thuốc chẹn alpha1 khác, alfuzosin nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy tim cấp tính.

Cần thận trọng khi dùng alfuzosin cho những bệnh nhân có đáp ứng hạ huyết áp rõ rệt với một thuốc chẹn alpha1 khác. Điều trị nên được bắt đầu từ từ ở những bệnh nhân quá mẫn với thuốc chẹn alpha1. Alfuzosin nên được dùng thận trọng cho bệnh nhân đang được điều trị bằng thuốc hạ huyết áp hoặc nitrate. Huyết áp nên được theo dõi thường xuyên, đặc biệt là vào lúc bắt đầu điều trị.

Không nên dùng alfuzosin ở những bệnh nhân bị bệnh mạch vành, cần phải tiếp tục điều trị đặc hiệu bệnh mạch vành. Nếu cơn đau thắt ngực tái xuất hiện hoặc trầm trọng hơn, nên ngưng dùng alfuzosin.

Không có dữ liệu an toàn lâm sàng có sẵn ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <30ml / phút), không nên dùng alfuzosin cho nhóm bệnh nhân này.

Thuốc nên được uống cả viên. Không được nhai, bẻ viên, nghiền viên thành bột.

Tác dụng không mong muốn

Phân loại tần số gặp phải tác dụng không mong muốn:

Rất hay gặp (≥1 / 10), thường gặp (≥1 / 100 đến <1/10), ít gặp (≥1 / 1,000 đến <1/100), hiếm gặp (≥1 / 10.000 đến <1 / 1,000), rất hiếm gặp (<1 / 10.000), không được biết (không thể ước tính được từ dữ liệu có sẵn).

Trong mỗi nhóm tần số, các tác dụng không mong muốn được trình bày theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.

Rối loạn hệ thần kinh

• Thường gặp: hoa mắt chóng mặt, đau đầu
• Ít gặp: ngất xỉu, chóng mặt, khó chịu, buồn ngủ

Rối loạn mắt

• Ít gặp: rối loạn thị lực
• Không được biết: hội chứng đồng tử mềm trong khi phẫu thuật

Rối loạn tim mạch

• Ít gặp: nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, hạ huyết áp tư thế
• Rất hiếm gặp: Khởi phát, tăng nặng hoặc tái phát cơn đau thắt ngực ở bệnh nhân có tiền sử bệnh mạch vành
• Không được biết: rung tâm nhĩ

Rối loạn mạch máu

• Ít gặp: hạ huyết áp tư thế, đỏ bừng

Máu và rối loạn hệ thống bạch huyết

• Không được biết: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất

• Ít gặp: viêm mũi

Rối loạn tiêu hóa

• Thường gặp: buồn nôn, đau bụng
• Ít gặp: tiêu chảy, khô miệng
• Không được biết: nôn mửa

Rối loạn gan mật

• Không được biết: tổn thương tế bào gan, bệnh gan ứ mật.

Rối loạn da và mô dưới da

• Ít gặp: phát ban, ngứa
• Rất hiếm gặp: nổi mề đay, phù mạch

Rối loạn hệ thống sinh sản và vú

• Không được biết: cương đau dương vật

Rối loạn chung

• Thường gặp: suy nhược
• Ít gặp: đỏ bừng, phù nề, đau ngực

Bảo quản: Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng.

Quy cách:Hộp 3 vỉ x 10 viên

Nơi sản xuất: India

Nhà sản xuất: Gracure Pharmaceuticals Ltd.