Paracetamol 150mg.
Tá dược: mỡ no vừa đủ cho một viên.

Chỉ định

Viên đặt Efferalgan 150mg chỉ định dùng trong trường hợp giảm đau từ nhẹ đến vừa và hạ sốt cho trẻ em cân nặng từ 10 – 15 kg.

Dược lực học

• Paracetamol là thuốc giảm đau và hạ sốt với hoạt tính chống viêm nhẹ. Không giống như các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) truyền thống, paracetamol không ức chế chức năng tiểu cầu ở liều điều trị.
• Cơ chế chính xác của tác dụng giảm đau và hạ sốt của paracetamol vẫn chưa được xác định. Cơ chế tác dụng có thể liên quan đến các tác dụng ở trung ương và ngoại biên.

Dược động học

• Hấp thu: Sự hấp thu paracetamol ở trực tràng chậm hơn so với đường uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 2 – 4 giờ sau khi dùng đường trực tràng.
• Phân bố: Paracetamol được phân bố nhanh vào hầu hết các mô. Ở người lớn, thể tích phân bố của paracetamol khoảng 1 – 2 l/kg và ở trẻ em trong khoảng từ 0,7 – 1,0 l/kg. Paracetamol không gắn kết mạnh với protein huyết lương.

Chuyển hóa:

• Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan theo hai con đường chính: Liên hợp với acid glucuronic và liên hợp với acid sulfuric; liên hợp với acid sulfuric nhanh chóng bão hòa khi dùng liều cao hơn nhưng vẫn trong phạm vi liều điều trị.
• Sự bão hòa của quá trình glucoronid hóa chỉ xuất hiện khi dùng liều cao hơn, gây độc gan. Một phần nhỏ (dưới 4%) được chuyển hóa bởi cytochrom P450 tạo thành một chất trung gian có tính phản ứng cao (N-acetyl benzoquinoneimin), trong điều kiện sử dụng thông thường, chất trung gian này sẽ được giải độc bằng khử glutathion và được đảo thải qua nước tiểu sau khi liên hợp với cystein và acid mercapturic.
• Tuy nhiên, khi ngộ độc với liều cao paracetamol, lượng chất chuyển hóa có độc tính này tăng lên.

Thải trừ:

• Các chất chuyển hóa của paracetamol chủ yếu được đảo thải qua nước tiểu.
• Ở người lớn, khoảng 90% liều dùng được bài tiết trong 24 giờ, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid (khoảng 60%) và liên hợp sulfat (khoảng 30%).
• Dưới 5% được thải trừ ở dạng không đổi.
• Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 2 giờ.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Suy thận:

• Khi suy thận nặng, sự thải trừ paracetamol hơi chậm.
• Đối với các dạng liên hợp glucuronid và liên hợp sulfat, tốc độ đảo thải chậm hơn ở người bị suy thận nặng so với người khỏe mạnh.
• Khoảng thời gian tối thiểu giữa mỗi lần dùng thuốc là 6 giờ hoặc 8 giờ khi dùng paracetamol cho những bệnh nhân này.

Suy gan:

• Paracetamol đã được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan.
• Không quan sát thấy sự tích lũy paracetamol đáng kể và không có thay đổi nào về tình trạng lâm sàng hoặc xét nghiệm của bệnh nhân.
• Thời gian bán thải trung bình là 3,4 giờ. Một số thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy sự suy giảm trung bình của chuyển hóa paracetamol ở bệnh nhân suy gan mạn tính, bao gồm cả xơ gan do rượu, như được thể hiện bởi sự tăng nồng độ paracetamol trong huyết tương và thời gian bán thải dài hơn.
• Trong những báo cáo này, thời gian bán thải của paracetamol trong huyết tương có liên quan với giảm khả năng tổng hợp của gan. Do đó, nên thận trọng khi sử dụng paracetamol ở bệnh nhân suy gan.

Người cao tuổi:

• Các đối tượng cao tuổi, dược động học và chuyển hóa của paracetamol thay đổi nhẹ, hoặc không thay đổi.
• Không cần điều chỉnh liều ở nhóm bệnh nhân này.

Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em:

• Các thông số dược động học của paracetamol quan sát được ở trẻ nhỏ và trẻ em cũng tương tự như đã quan sát thấy ở người lớn, ngoại trừ thời gian bán thải trong huyết tương hơi ngắn hơn (khoảng 2 giờ) so với ở người lớn.
• Ở trẻ sơ sinh, thời gian bán thải trong huyết tương dài hơn so với ở trẻ nhỏ (khoảng 3,5 giờ).
• Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em đến 10 tuổi bài tiết chất liên hợp glucuronid ít hơn đáng kế và chất liên hợp sulfate nhiều hơn đáng kể so với người lớn.
• Tổng lượng bài tiết paracetamol và các chất chuyển hóa của nó là như nhau ở mọi lứa tuổi.

Cách dùng

• Thuốc Efferalgan 150mg được bào chế dạng thuốc đạn dùng đường trực tràng.
• Nếu trẻ sốt trên 38,5°C, hãy làm những bước sau đây để tăng hiệu quả của việc dùng thuốc:
• Cởi bỏ bớt quần áo của trẻ.
• Cho trẻ uống thêm chất lỏng.
• Không để trẻ ở nơi quá nóng.
• Nếu cần, tắm cho trẻ bằng nước ấm, có nhiệt độ thấp hơn 2°C so với thân nhiệt của trẻ.
• Tần số và thời điểm dùng thuốc:
• Dùng thuốc đều tránh được những dao động về mức độ đau hay sốt. Ở trẻ em, cần có khoảng cách đều giữa mỗi lần dùng thuốc, cả ban ngày lẫn ban đêm, nên là khoảng 6 giờ, hoặc ít nhất là 4 giờ.

Suy thận:

Ở bệnh nhân suy thận nặng, khoảng cách tối thiểu giữa mỗi lần dùng thuốc nên được điều chỉnh theo bảng sau:

Liều dùng

• Liều paracetamol tính theo cân nặng của trẻ, tuổi của trẻ chỉ để tham khảo, hướng dẫn. Nếu không biết cân nặng của trẻ, cần phải cân trẻ để tính liều thích hợp nhất.
• Tuổi thích hợp tương ứng với cân nặng được trình bày bên đưới chỉ để tham khảo. Để tránh nguy cơ bị quá liều, kiểm tra các thuốc uống cùng lúc (cả thuốc kê đơn và không kê đơn) phải không chứa paracetamol. Quá liều do vô ý có thể dẫn đến tổn thương gan nặng và gây tử vong.
• Paracetamol có nhiều dạng phân liều khác nhau để điều trị thích hợp tùy theo thể trọng của từng trẻ.
• Liều dùng paracetamol hàng ngày khuyến cáo là khoảng 60 mg/kg/ngày, được chia làm 4 lần dùng, khoảng 15 mg/kg mỗi 6 giờ. Vì có nguy cơ gây kích thích trực tràng nên việc điều trị bằng thuốc đạn càng ngắn càng tốt, không nên vượt 4 lần/ngày và nên thay thế sớm nhất có thể bằng đường uống.
• Dạng thuốc đạn không thích hợp trong trường hợp bị tiêu chảy.

Xem liều khuyến cáo cụ thể như bảng bên dưới:

* Khoảng tuổi thích hợp tương ứng với cân nặng chỉ để tham khảo. Việc dùng theo tuổi dựa trên đường cong phát triển chuẩn tại địa phương.

Suy gan: Ở bệnh nhân bệnh gan mạn tính hoặc bệnh gan còn bù thể hoạt động, đặc biệt ở những bệnh nhân suy tế bào gan, suy dinh dưỡng kéo dài (kém dự trữ glutathion ở gan), và mất nước, liều dùng không nên vượt quá 3 g/ngày. Vì vậy, nên dùng paracetamol một cách thận trọng ở những bệnh nhân suy gan và chống chỉ định khi có bệnh gan mất bù thể hoạt động, đặc biệt viêm gan bởi rượu, do cảm ứng CYP 2E1 làm tăng tạo chất chuyển hóa của paracetamol gây độc gan.

Bệnh nhân lớn tuổi: Không có liên quan.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Các tác dụng không mong muốn khi dùng viên đặt Efferalgan 150mg mà bạn có thể gặp.

Thường gặp, ADR > 1/100

Chưa có báo cáo.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Chưa có báo cáo.

Không có tần suất

• Máu và hệ bạch huyết: Giảm lượng tiểu cầu.
• Tiêu hoá: Đau bụng, tiêu chảy.
• Gan mật: Suy gan, hoại tử gan, viêm gan.
• Miễn dịch: Phản ứng phản vệ, quá mẫn, phù mạch.
• Cận lâm sàng: Tăng enzym gan.
• Da và mô dưới da: Ban đỏ, ngứa, phát ban, mày đay, hội chứng ngoại ban, mụn mủ toàn thân cấp tính, hội chứng hoại tử da nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định và thận trọng:

• Chống chỉ định:Không sử dụng thuốc nếu bạn có tiền sử dị ứng với paracetamol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Thận trọng:Sử dụng cẩn thận ở bệnh nhân có bệnh gan hoặc thận, hoặc khi có các bệnh lý khác liên quan đến gan và thận. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú.

Nơi bảo quản:Để thuốc ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng và độ ẩm. Không bảo quản thuốc trong tủ lạnh hoặc gần nguồn nhiệt.

Thời gian sử dụng:Kiểm tra hạn sử dụng trên bao bì. Không sử dụng thuốc nếu đã hết hạn.