Fugacar là sản phẩm của Janssen – Thái Lan với thành phần chính là Mebendazole, có tác dụng điều trị nhiễm một hay nhiều loại giun đường ruột: Giun đũa, giun tóc, giun móc, giun kim.

Thuốc xổ giun Fugacar có 3 loại khác nhau về hương vị: Fugacar không có hương vị, Fugacar (viên nén nhai được) hương vị trái cây, Fugacar (viên nén nhai được) hương vị sô-cô-la.

• Mỗi viên chứa 500mg Mebendazole.
• Đường manitol, Đường sucrose, Aspartame, Methylcellulose, Tinh bột Natri Glycolat, Cellulose vi tinh thể, Vị sô-cô-la, Tetratome orange, Magie stearat, Colloidal Silicon dioxide.

Chỉ định

Thuốc Fugacar được chỉ định trong các trường hợp:

• Fugacar 500mg được chỉ định điều trị trong trường hợp nhiễm một hay nhiều loại giun đường tiêu hóa: Enterobius vermicularis (giun kim); Trichuris trichiura (giun tóc); Ascaris lumbricoides (giun đũa); Ancylostoma duodenale, Necator americanus (giun móc).

Dược lực học

Phân nhóm điều trị: Thuốc trừ giun sán đường uống, dẫn xuất benzimidazol.

Mã ATC: P02CA01

Cơ chế hoạt động

Trong những chỉ định điều trị, mebendazol hoạt động tại chỗ trong đường ruột bằng việc cản trở sự hình thành vi ống tế bào ở ruột giun. Mebendazol gắn kết đặc hiệu với vi ống và gây ra các thay đổi thoái hóa siêu cấu trúc ở ruột giun. Do đó, dẫn đến rối loạn sự hấp thu glucose và chức năng tiêu hóa của giun gây ra quá trình tự phân giải.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi dùng đường uống, < 10% liều dùng được hấp thu vào hệ tuần hoàn do sự hấp thu không hoàn toàn và do chuyển hóa lớn trước khi vào hệ tuần hoàn (tác động chuyển hóa bước đầu). Nồng độ tối đa trong huyết tương thường đạt được sau 2 đến 4 giờ dùng thuốc, uống thuốc cùng với bữa ăn giàu chất béo dẫn đến tăng sinh khả dụng của mebendazol mức độ vừa phải.

Phân bố

Sự gắn kết với protein huyết tương của mebendazol khoảng 90 đến 95%. Thể tích phân bố từ 1 đến 2 l/kg cho thấy mebendazol có thể xuyên qua tổ chức ngoài mạch. Điều này được chứng minh bằng những dữ liệu về nồng độ thuốc trong mô trên các bệnh nhân điều trị mạn tính với mebendazol (ví dụ liều 40mg/kg/ngày trong 3 – 21 tháng).

Chuyển hóa

Mebendazol dùng đường uống được chuyển hóa chủ yếu bởi gan. Nồng độ trong huyết tương của những chất chuyên hóa chính (dạng amino và amino hydroxyl hóa của mebendazol) cao hơn hẳn so với mebendazol. Chức năng gan suy giảm, chuyển hóa kém hoặc suy giảm thải trừ qua đường mật có thể dẫn đến nồng độ mebendazol trong huyết tương cao hơn.

Thải trừ

Mebendazol, các dạng liên kết của mebendazol và những chất chuyển hóa của nó có thể trải qua nhiều vòng tái tuần hoàn gan ruột và được thải trừ qua nước tiểu và mật. Thời gian bán thải biểu kiến sau một liều uống là khoảng 3 đến 6 giờ ở hầu hết các bệnh nhân.

Trạng thái dược động học ổn định

Nồng độ của mebendazol và các chất chuyển hóa chính trong huyết tương tăng lên khi sử dụng dài ngày (ví dụ 40mg/kg/ngày trong 3 – 21 tháng), dẫn đến nồng độ ở tình trạng ổn định cao gấp 3 lần so với sử dụng liều đơn.

Nghiên cứu tiền lâm sàng

Đánh giá độc tính của liều đơn trên nhiều loài khác nhau cho thấy mebendazol được dung nạp tốt và có khoảng an toàn rộng. Kết quả độc tính mạn, dùng đường uống, liều lặp lại trên chuột cống khi dùng liều độc 40mg/kg (240 mg/m²) và cao hơn cho thấy trọng lượng gan bị thay đổi, tiểu thùy trung tâm phù nhẹ, hình thành không bào trong tế bào gan và trọng lượng tinh hoàn thay đổi với sự thoái hóa ống, tróc vảy và ức chế đáng kể hoạt động sinh tinh.

Khả năng gây ung thư và đột biến

Thuốc không gây ung thư trên chuột nhắt và chuột cống. Các nghiên cứu đột biến gen in vitro cho thấy thuốc không gây đột biến.

Những thử nghiệm in vivo nhận thấy không có sự phá hủy cấu trúc nhiễm sắc thể. Kết quả thử nghiệm vi nhân cho thấy các tác động trên sự phân chia tế bào ở các tế bào sinh dưỡng của động vật có vú trên ngưỡng nồng độ thuốc trong huyết tương 115 ng/ml.

Độc tính trên khả năng sinh sản

Ở liều độc đối với chuột cống mang thai, liều đơn 10mg/kg (60mg/m²) và cao hơn, có thể gây độc cho phôi thai và sinh quái thai. Quan sát trên chuột nhắt, liều độc cho chuột mẹ 10mg/kg (60mg/m²) và cao hơn cũng gây quái thai và độc trên thai. Không có tác hại đáng lưu ý nào đối với sự sinh sản trên các loài động vật nghiên cứu khác.

Khả năng sinh sản

Khả năng sinh sản của chuột cống đực không bị ảnh hưởng khi dùng liều lên tới 40mg/kg (240 mg/m²) trong 60 ngày. Khi chuột cống cái dùng liều lên tới 10mg/kg thể trọng trong 14 ngày trước khi mang thai và trong suốt thời kỳ mang thai, không quan sát thấy ảnh hưởng đáng kể nào lên thai nhi và chuột con. Tuy nhiên, sự giảm tỷ lệ mang thai đã được quan sát thấy khi cho chuột cống cái dùng liều 40mg/kg (240 mg/m²).

• Uống 1 viên duy nhất, có thể nhai viên thuốc trước khi nuốt.
• Không cần áp dụng các cách đặc biệt như ăn kiêng hay dùng thuốc nhuận tràng.
• Ở vùng dịch tễ nhiễm giun đường ruột nặng, tẩy giun đường ruột định kỳ 3-4 lần mỗi năm bằng Fugacar sẽ giảm đáng kể dịch bệnh.

Trẻ em

Dùng 1 liều duy nhất.

Trẻ em < 2 tuổi

Do nguy cơ co giật, chống chỉ định dùng Fugacar cho trẻ em dưới 1 tuổi để điều trị hàng loạt các trường hợp nhiễm một hay nhiều loại giun (xem Chống chỉ định, Thận trọng khi sử dụng).

Fugacar chưa được nghiên cứu rộng rãi trên trẻ em dưới 2 tuổi. Vì thế, chỉ sử dụng Fugacar cho trẻ từ 1 – 2 tuổi nếu lợi ích tiềm tàng lớn hơn nguy cơ tiềm tàng (xem Thận trọng khi sử dụng).

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi quá liều?

Ở những bệnh nhân sử dụng liều cao hơn liều khuyến cáo hoặc trong thời gian kéo dài, những phản ứng bất lợi được báo cáo thường hiếm gặp, bao gồm: Rụng tóc, rối loạn chức năng gan có hồi phục, viêm gan, giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính, và viêm thận – tiểu cầu. Ngoại trừ trường hợp giảm bạch cầu hạt và viêm thận – tiểu cầu, những phản ứng bất lợi này cũng được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị với mebendazol ở liều chuẩn (xem Tác dụng không mong muốn – Dữ liệu hậu mãi).

Dấu hiệu và triệu chứng

Trường hợp vô tình dùng thuốc quá liều, có thể gặp co cứng bụng, buồn nôn, nôn và tiêu chảy.

Điều trị

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Có thể dùng than hoạt nếu thích hợp.

Làm gì khi quên liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Fugacar socola, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Mục này trình bày các phản ứng bất lợi đã được báo cáo. Các phản ứng bất lợi là những biến cố bất lợi được ghi nhận là có liên quan với việc sử dụng mebendazol dựa trên đánh giá toàn diện các thông tin có sẵn về biến cố bất lợi. Không thể xác định chắc chắn có mối liên hệ nhân quả giữa các biến cố bất lợi với mebendazol trong những trường hợp riêng lẻ. Hơn nữa, bởi vì các thử nghiệm lâm sàng được tiến hành trong những điều kiện rất khác nhau, tỷ lệ phản ứng bất lợi được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng của một thuốc không thể so sánh trực tiếp với tỷ lệ trong các thử nghiệm lâm sàng của thuốc khác và không thể phản ánh tỷ lệ được quan sát trong thực hành lâm sàng.

Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng

Tính an toàn của Fugacar được đánh giá trong 39 thử nghiệm lâm sàng trên 6276 bệnh nhân được điều trị nhiễm một hay nhiều loại ký sinh trùng đường tiêu hóa. Trong 39 thử nghiệm lâm sàng này, không có phản ứng bất lợi nào xuất hiện > 1% bệnh nhân điều trị bằng Fugacar. Những phản ứng bất lợi xuất hiện < 1 % bệnh nhân điều trị bằng Fugacar được thể hiện trong Bảng 1.

Bảng 1. Phản ứng bất lợi được báo cáo < 1% bệnh nhân điều trị bằng Fugacar trong 39 thử nghiệm lâm sàng

Dữ liệu hậu mãi

Các phản ứng bất lợi của Fugacar (mebendazol) được xác định đầu tiên trong quá trình hậu mãi được thể hiện trong Bảng 2. Trong bảng này phân loại tần suất dựa trên quy ước sau:

Rất thường gặp > 1/10.

Thường gặp > 1/100 và < 1/10.

Ít gặp > 1/1000 và < 1/100.

Hiếm gặp > 1/10000 và < 1/1000.

Rất hiếm < 1/10000, kể cả các báo cáo riêng lẻ.

Trong Bảng 2, các phản ứng bất lợi được trình bày theo phân loại tần suất dựa trên tỷ lệ báo cáo tự phát.

Bảng 2. Phản ứng bất lợi của Fugacar được xác định trong quá trình hậu mãi với phân loại tần suất được ước tính trên tỷ lệ báo cáo tự phát.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Lưu ý

Thận trọng(Những lưu ý khi dùng thuốc)

– Trong quá trình lưu hành thuốc trên thị trường, các cơn co giật ở trẻ em trong đó có cả trẻ dưới 1 tuổi được báo cáo với tần suất rất hiếm gặp (xem phần Tác dụng ngoại ý). Không nên sử dụng Fugacar 500mg cho trẻ quá nhỏ.
– Hiếm gặp những báo cáo về rối loạn chức năng gan, viêm gan, giảm bạch cầu trung tính có thể hồi phục ở những bệnh nhân được chỉ định mebendazole với liều chuẩn được chỉ định. (xem Tác dụng ngoại ý trong quá trình lưu hành thuốc trên thị trường).
– Những vấn đê trên, cùng với viêm cầu thận, cũng đã được báo cáo khi sử dụng liều cao hơn mức khuyến cáo và điều trị trong thời gian kéo dài.
– Kết quả từ một nghiên cứu có kiểm soát điều tra về sự bùng nổ của hội chứng Stevens-Johnson/hoại tử nhiễm độc biểu bì (SJS/TEN) gợi ý về khả năng có mối liên hệ giữa SJS/TEN và việc sử dụng đồng thời mebendazole với metronidazole. Không có thêm dữ liệu về tương tác thuốc. Vì vậy, nên tránh sử dụng đồng thời mebendazole và metronidazole.
Lái xe
Fugacar 500mg không ảnh hưởng đến sự tỉnh táo và khả năng lái xe.
Thai kỳ
Mebendazole có biểu hiện gây độc thai và quái thai ở chuột cống và chuột nhắt khi uống liều đơn. Không có tác hại nào đối với sự sinh sản của các lọài động vật thí nghiệm khác (xem phần Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng). Nên cân nhắc giữa nguy cơ có thể xảy ra và lợi ích điều trị mong muốn khi kê Fugacar 500mg cho phụ nữ mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu thai kỳ.
Mebendazole chỉ được hấp thụ một lượng nhỏ. Người ta không biết rằng liệu mebendazole có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Vì vậy, nên thận trọng khi sử dụng Fugacar 500mg cho phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc(Những lưu ý khi dùng chung thuốc với thực phẩm hoặc thuốc khác)

– Sử dụng cùng lúc với cimetidin có thể ức chế chuyển hóa mebendazol tại gan, kết quả làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương, đặc biệt trong trựờng hợp điều trị kéo dài.
– Nên tránh dùng đồng thời mebendazol với metronidazol (xem Cảnh báo và thận trọng).

Nhà sản xuất: OLIC (THAILAND) LTD.
Nước sản xuất: Thái Lan
Xuất xứ thương hiệu: Hoa Kỳ
Số đăng ký: VN-13738-11