Chỉ định

Thuốc Sifstad được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị trên người trưởng thành để điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh Parkinson vô căn, dùng đơn trị liệu (không cùng levodopa) hoặc kết hợp với levodopa, nghĩa là có thể dùng trong suốt đợt điều trị, cho đến cả giai đoạn muộn khi tác dụng của levodopa lịm dần (wear off) hay trở nên không ổn định và xuất hiện sự thất thường trong hiệu quả điều trị (cuối liều hay dao động “on off” (“bật tắt”)).
• Ðiều trị triệu chứng trên người trưởng thành của hội chứng chân không yên vô căn vừa đến nặng với liều lượng đến 0,54mg dạng base (0,75mg dạng muối).

Dược lực học

• Pramipexol là chất chủ vận dopamin không thuộc dẫn xuất của nấm cựa gà (nonergot) có tính đặc hiệu in vitro tương dõi cao và có hoạt tính nội tại hoàn toàn với phân nhóm thụ thể dopamin D2, có ái lực ưu tiên với phân nhóm thụ thể D3 hơn D2 hay D4.
• Bệnh Parkinson: Cơ chế tác động chính xác của pramipexol trong điều trị bệnh Parkinson vẫn chưa được biết, có thể do khả năng kích thích các thụ thể dopamin trong thể vân.
• Hội chứng chân không yên (HCCKY): Cơ chế tác động chính xác của pramipexol trong điều trị HCCKY vẫn chưa được biết. Mặc dù sinh lý bệnh học của HCCKY chưa được biết rõ, bằng chứng dược lý thần kinh học gợi ý rằng có sự can dự chủ yếu của hệ thống dopaminergic. Một rối loạn chức năng của dopaminergic tiền synap ở thể vân nhẹ có thể liên quan đến sinh bệnh học của HCCKY.

Dược động học

• Pramipexol được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa và nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2 giờ ở những bệnh nhân lúc đói và trong khoảng 3 giờ khi dùng cùng thức ăn. Sinh khả dụng đường uống khoảng 90%. Pramipexol được phân bố rộng khắp cơ thể và gắn kết với protein huyết tương dưới 20%. Chuyển hóa ít và trên 90% liều được thải trừ qua ống thận vào nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa. Thời gian bán thải từ 8 đến 12 giờ. Những nghiên cứu trên chuột cho thấy thuốc được phân bố vào sữa mẹ.

Cách dùng

Sifstad được dùng bằng đường uống với nước, cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng

Bệnh Parkinson

Liều hằng ngày được chia đều để uống 3 lần trong ngày.

Điều trị khởi đầu

Liều dùng tăng dần từ từ, liều khởi đầu là 0,264mg dạng base (1 12 viên Sifstad 0,18)/ngày, rồi tăng liều dần mỗi 5 – 7 ngày. Nếu bệnh nhân không gặp các tác dụng phụ không thể chịu được, nên tăng liều dần cho đến khi đạt được tác dụng điều trị tối đa.

Nếu cần tăng liều thêm nữa, cách một tuần nên tăng liều hàng ngày thêm 0,54mg dạng base (3 viên Sifstad 0,18 hoặc 34 viên Sifstad 0,7) đến liều tối đa là 3,3mg dạng base (18 viên Sitstad 0,18 hoặc 412 viên Sifstad 0,7)/ngày. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng tỉ lệ buồn ngủ sẽ tăng lên khi liều cao hơn 6 viên Sifstad 0,18 hoặc 1 12 viên Sifstad 0,7/ngày.

Điều trị duy trì

Liều dùng cho từng bệnh nhân nên ở trong khoảng từ 0,264mg dạng base (1 12 viên Sitstad 0,18) đến tối đa là 3,3mg dạng base (18 viên Sitstad 0,18 hoặc 4 12 viên Sifstad 0,7)/ngày. Trong quá trình tăng liều ở các nghiên cứu then chốt cho thấy hiệu quả đạt được bắt đầu từ liều 1,1mg dạng base (6 viên Sifstad 0,18 hoặc 12 viên Sifstad 0,7).

Việc chỉnh liều thêm nữa cần dựa trên đáp ứng lâm sàng và sự xuất hiện của các tác dụng không mong muốn. Khuyến cáo giảm liều levodopa trong cả hai trường hợp tăng liều và điều trị duy trì pramipexol tùy thuộc vào phản ứng của từng bệnh nhân.

Ngừng điều trị

Ngừng đột ngột liệu pháp dopaminergic có thể dẫn đến xuất hiện hội chứng an thần kinh ác tính, cần giảm liều pramipexol từ từ theo tốc độ 0,54mg dạng base (3 viên Sifstad 0,18 hoặc 34 viên Sitstad 0,7)/ngày cho đến khi liều hàng ngày đạt 0,54mg dạng base (3 viên Sifstad 0,18 hoặc 34 viên Sifstad 0,7). Sau đó, cần giảm liều xuống 0,264mg dạng base (1 12 viên Sitstad 0,18)/ngày.

Bệnh nhân suy thận

Sự thải trừ pramipexol phụ thuộc vào chức năng thận. Dưới đây là liều lượng được gợi ý khi khởi đầu điều trị:

• Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trên 50ml/phút không cần phải giảm liều hàng ngày hay tần suất dùng thuốc.

• Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin khoảng 20 – 50ml/phút, liều khởi đầu điều trị hàng ngày của pramipexol phải được chia ra uống hai lần, bắt đầu với liều 0,088mg dạng base (12 viên Sifstad 0,18) X 2 lần/ngày. Liều tối đa hàng ngày không vượt quá 1,57mg dạng base (9 viên Sifstad 0,18 hoặc 2 12 viên Sifstad 0,7).

• Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 20ml/phút, liều hàng ngày của pramipexol nên được uống một lần, bắt đầu với liều 0,088mg dạng base (12 viên Sifstad 0,18)/ngày. Liều tối đa hàng ngày không vượt quá 1,1mg dạng base (6 viên Sitstad 0,18 hoặc 1 12 viên Sifstad 0,7).

• Nếu chức năng thận suy giảm trong thời gian điều trị duy trì, cần giảm liều pramipexol hàng ngày theo cùng một tỉ lệ với sự suy giảm của độ thanh thải creatinin, nếu độ thanh thải creatinin giảm 30%, liều pramipexol hàng ngày cũng giảm 30%. Liều hàng ngày có thể chia ra uống hai lần nếu độ thanh thải creatinin khoảng 20 – 50ml/phút và uống một lần duy nhất trong ngày nếu độ thanh thải creatinin dưới 20ml/phút.

Bệnh nhân suy gan

Không cần thiêt phải đièu chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả của pramipexol ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.

Hội chứng chân không yên

Liều khởi đầu được khuyến cáo của pramipexol là 0,088mg dạng base (12 viên Sitstad 0,18) X 1 lần/ngày, dùng 2 – 3 giờ trước khi đi ngủ. Đối với bệnh nhân cần giảm triệu chứng thêm nữa, có thể tăng liều cách mỗi 4 – 7 ngày đến tối đa 0,54mg dạng base (3 viên Sifstad 0,18 hoặc 34 viên Sitstad 0,7)/ngày (như bảng dưới đây).

Cần đánh giá đáp ứng của bệnh nhân sau ba tháng điều trị và cân nhắc việc có tiếp tục dùng thuốc hay không. Nếu điều trị bị gián đoạn trong vài ngày, cần bắt đầu chuẩn liều lại theo như bảng trên.

Ngừng điều trị

Có thể ngừng dùng pramipexol mà không cần giảm liều từ từ do liều điều trị hàng ngày hội chứng chân không yên không quá 0,54mg dạng base (3 viên Sifstad 0,18 hoặc 34 viên Sifstad 0,7).

Bệnh nhân suy thận

Sự thải trừ pramipexol phụ thuộc vào chức năng thận. Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trên 20ml/phút không cần phải giảm liều hàng ngày.

Việc sử dụng pramipexol trên bệnh nhân thẩm tách máu hoặc bệnh nhân suy thận nặng chưa được nghiên cứu.

Bệnh nhân suy gan

Không cần thiết phải giảm liều trên bệnh nhân suy gan.

Trẻ em

Khuyến cáo không dùng pramipexol cho trẻ em và thiếu niên dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Không có kinh nghiệm lâm sàng về quá liều nghiêm trọng. Những tác dụng không mong muốn có thể gặp là những biểu hiện liên quan đến đặc tính dược lực học cùa thuốc chủ vận dopamin, bao gồm buồn nôn, nôn, tăng động, ảo giác, kích động và hạ huyết áp.

Điều trị

Chưa có thuốc giải độc cho việc quá liều thuốc chủ vận dopamin. Nếu có các dấu hiệu kích thích thần kinh trung ương, có thể dùng thuốc an thần. Xử trí quá liều thường bằng các biện pháp hỗ trợ chung cùng với rữa dạ dày, truyền dịch, dùng than hoạt và theo dõi điện tim.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Lưu ý