Viên nén Repraz 20mg là một loại thuốc thuộc nhóm thuốc ức chế bơm proton (PPI), được sử dụng để điều trị các bệnh lý liên quan đến tăng tiết acid dạ dày như:

• Loét dạ dày tá tràng: Giúp làm lành vết loét và giảm đau.
• Viêm thực quản trào ngược: Giảm ợ nóng, ợ chua và đau ngực do acid dạ dày trào ngược lên thực quản.
• Viêm dạ dày mãn tính: Giảm viêm và bảo vệ niêm mạc dạ dày.

• Hoạt chất: Rabeprazol 20mg
• Tá dược: Manitol BP, hydroxy propyl methyl cellulose USP, calci stearat BP, hydroxypropyl cellulose USP, purified talc BP, instacoat IC-S-279, instacoat EN-II IC-EN-076.

Chỉ định

Thuốc Repraz – 20 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị loét tá tràng cấp tính, loét dạ dày cấp tính, hội chứng trào ngược dạ dày –thực quản có hoặc không có viêm thực quản, loét hoặc trầy xước.
• Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison.
• Kết hợp với liệu trình kháng sinh thích hợp để diệt Helicobacter pylori ở những bệnh nhân loét hành tá tràng.

• Rabeprazole là dẫn chất benzimidazole, có tác dụng ức chế bơm proton. Rabeprazole là thế hệ mới của các chất ức chế bơm proton (PPI) được thế ở nhân benzimidazole, ức chế được sự tiết acid dạ dày do làm bất hoạt enzyme H+/K+–ATPase ở tế bào thành dạ dày.
• Rabeprazole có tác dụng ức chế tiết dịch vị cả cơ bản và trong tình trạng kích thích, không có chất kháng acetylcholine hoặc đối kháng thụ thể histamine H2, bằng cách ức chế enzyme H+/K+–ATPase ở tế bào thành của niêm mạc dạ dày. Enzyme này được coi là bơm acid, hydrogen hoặc proton trong tế bào thành nên rabeprazole được coi là thuốc ức chế bơm proton.
• Rabeprazole gắn vào enzyme H+/K+–ATPase, ngăn chặn giai đoạn cuối cùng của sự tiết dịch vị. Trong tế bào thành của dạ dày, rabeprazole được proton hoá và chuyển thành sulfenamide dạng hoạt động, sau đó gắn với cysteine của bơm proton làm enzyme này bất hoạt.

Dược động học

Hấp thu

• Rabeprazole hấp thu rất nhanh và nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 3,5 giờ sau khi uống thuốc.
• Sinh khả dụng đường uống khoảng 52% đối với viên nén bao tan trong ruột do bị chuyển hoá qua vòng tuần hoàn đầu và không thay đổi nhiều khi dùng liều một lần hoặc liều lặp lại.

Phân bố

• Rabeprazole gắn gần 97% với các protein huyết tương.

Chuyển hoá

• In vitro, rabeprazole chuyển hoá trong gan bởi các isoenzyme cytochrome P450 (CYP2C19 và CYP3A4) thành các dẫn chất thioeter, thioeter của acid carboxylic, sulfon và desmethylthioeter.
• Ở nồng độ huyết tương thử nghiệm, rabeprazole không cảm ứng hoặc ức chế CYP3A4.

Thải trừ

• Các dẫn chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (gần 90%), phần còn lại thải trừ qua phân.
• Thời gian bán thải của rabeprazole trong huyết tương khoảng 1 giờ, tăng 2 – 3 lần ở bệnh nhân suy gan, 1,6 lần ở những người enzyme Cyp219 chuyển hóa chậm và tăng 30% ở người cao tuổi.

• Thuốc Repraz – 20 dùng đường uống. Uống viên thuốc nguyên vẹn, không được nhai, nghiền hoặc bẻ viên thuốc.

Liều dùng

• Trường hợp loét tá tràng cấp tính: Uống 20 mg/ngày, 1 lần vào buổi sáng. Uống trong 4 tuần nếu vết loét chưa liền hoàn toàn.
• Trường hợp loét dạ dày cấp lành tính: Uống 20 mg/ngày, 1 lần vào buổi sáng, trong 6 tuần. Tiếp tục uống 6 tuần nếu vết loét chưa liền hoàn toàn.
• Hội chứng trào ngược dạ dày –thực quản có triệu chứng loét hoặc trầy xước: Uống 20 mg x 1 lần/ngày x 4 – 8 tuần. Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản phải điều trị lâu dài. Để điều trị duy trì, khuyến cáo liều hàng ngày 10 – 20 mg x 1 lần/ngày phụ thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân.
• Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày –thực quản không viêm thực quản: Liều khuyến cáo 10 mg/lần/ngày cho đến 4 tuần, sau đó 10 mg/lần/ngày khi cần. Nếu triệu chứng bệnh không được kiểm soát trong 4 tuần, bệnh nhân cần được tái khám.
• Hội chứng Zollinger – Ellison: Liều khởi đầu 60 mg/lần/ngày. Liều có thể tăng lên tối đa 120 mg/ngày, chia 2 lần tùy theo sự cần thiết đối với từng bệnh nhân. Có thể chỉ định liều 1 lần/ngày lên đến 100 mg. Liệu trình kéo dài đến khi hết triệu chứng lâm sàng.
• Loét hành tá tràng và loét dạ dày lành tính kết hợp với nhiễm H.Pylori: Khuyến cáo kết hợp các thuốc sau đây trong vòng 7 ngày: Rabeprazole 200 mg/lần x 2 lần/ngày + clarithromycin 500 mg/lần x 2 lần/ngày + amoxicillin 1 g/lần x 2 lần/ngày. Thuốc được uống vào buổi sáng và buổi tối.
• Bệnh nhân suy gan, suy thận: Không cần điều chỉnh liều.
• Trẻ em: Không dùng vì chưa có kinh nghiệm.
• Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

• Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Do rabeprazole kết hợp rất mạnh với protein nên không thể thải trừ bằng phương pháp thẩm phân.
• Trong trường hợp quá liều, cần điều trị các triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Thường gặp, 1/100 ADR < 1/10

• Các ADR thường gặp nhất được cảnh báo trong quá trình thử lâm sàng là đau đầu, ỉa chảy, đau bụng, suy nhược, đầy hơi, mẫn ngứa và khô miệng. Do đó ADR ghi nhận trong quá trình thử lâm sàng thuộc nhóm nhẹ và vừa và chỉ thoáng qua.
• Nhiễm khuẩn, mất ngủ, đau đầu, chóng mặt, ho, viêm họng, viêm mũi, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau vùng bụng, táo bón, đầy hơi, đau không rõ nguyên nhân, đau lưng, suy nhược, các triệu chứng giống cúm.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Bồn chồn, buồn ngủ, khó tiêu, khô miệng, ợ hơi, hồng ban, đau cơ, chuột rút, đau khớp, nhiễm khuẩn đường niệu, đau ngực, ớn lạnh, sốt, tăng enzym gan.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Giảm bạch cầu đa nhân trung tính, giảm/tăng bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng huyết áp, chán ăn, trầm cảm, rối loạn thị giác, viêm dạ dày, viêm răng, rối loạn vị giác, viêm gan, vàng da, bệnh não do gan, ngứa, đổ mồ hôi, phản ứng phồng nước, viêm thận kẽ, tăng cân.

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000

• Miễn dịch: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens–Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.

ADR chưa biết tỷ lệ

• Giảm natri huyết, phù ngoại biên, chứng vú to ở đàn ông.
  Hướng dẫn cách xử trí ADR
• Các ADR thường nhẹ và hết khi ngừng thuốc. Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Thận trọng

• Đáp ứng điều trị đối với trị liệu rabeprazole không loại trừ được các u ác tính dạ dày hoặc thực quản đã có. Vì vậy cần phải loại trừ khả năng bệnh nhân bị u ác tính trước khi điều trị bằng rabeprazole. Điều trị kéo dài hơn 1 năm với rabeprazole cần được giám sát định kỳ.
• Cần thận trọng khi dùng rabeprazole vì có nguy cơ phản ứng quá mẫn chéo với các thuốc ức chế bơm proton khác hoặc các dẫn chất benzimidazole khi dùng thay thế.
• Không dùng rabeprazole cho trẻ em vì chưa có kinh nghiệm sử dụng.
• Đã có báo cáo về rối loạn tạo máu như giảm tiểu cầu và giảm bạch cầu trung tính. Đa số các trường hợp không tìm ra bệnh căn nhưng các rối loạn này không nghiêm trọng và sẽ hết khi ngừng sử dụng rabeprazole.
• Trong thử nghiệm lâm sàng và sau khi sử dụng đã có các báo cáo bất thường về enzyme gan. Nếu không có nguyên nhân khác, các rối loạn enzyme này không nghiêm trọng và sẽ hết khi ngừng sử dụng rabeprazole. Một nghiên cứu có kiểm soát trên các người bệnh suy gan từ mức độ trung bình đến nặng so sánh với người lành cùng độ tuổi và giới tính, chưa thấy các vấn đề nghiêm trọng liên quan đến độ an toàn của thuốc. Tuy nhiên chưa có các dữ liệu lâm sàng về sử dụng rabeprazole để điều trị những người suy gan nặng. Cần phải hết sức thận trọng khi chỉ định rabeprazole lần đầu cho các người bệnh này.
• Điều trị với các thuốc ức chế bơm proton, kể cả rabeprazole có thể tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hoá với Salmonella, Campylobacter và Clostridioides difficile.
• Không được chỉ định kết hợp rabeprazole natri với atazanavir.
• Không sử dụng rapeprazole cho người bệnh không dung nạp galactose do di truyền, thiếu enzyme Lapp lactase hoặc suy giảm hấp thu glucose–galactose.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Rabeprazole có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc điều khiển máy móc. Do buồn ngủ ảnh hưởng đến sự tỉnh táo, khuyến cáo không được lái xe hoặc điều khiển máy móc khi dùng rabeprazole.

Thời kỳ mang thai

• Chống chỉ định với phụ nữ mang thai. Chưa có dữ liệu nghiên cứu về độ an toàn của rabeprazole đối với phụ nữ có thai. Nghiên cứu về sinh sản trên chuột nhắt và chuột lang chưa thấy bất cứ chứng cứ nào về suy giảm khả năng sinh sản hoặc gây hại cho bào thai.

Thời kỳ cho con bú

• Chống chỉ định với bà mẹ trong thời kì cho con bú. Chưa biết rabeprazole có vào sữa mẹ hay không. Chưa có nghiên cứu nào được tiến hành ở phụ nữ cho con bú. Tuy nhiên rabeprazole được tiết vào sữa chuột.

Tương tác thuốc

• Phối hợp rabeprazole với ketoconazole hoặc digoxin làm giảm 33% mức ketoconazole và tăng 22% hàm lượng đáy của digoxin ở người khoẻ mạnh. Do đó, từng bệnh nhân cần được theo dõi để xác định xem có cần điều chỉnh liều lượng khi dùng các thuốc này cùng rabeprazole.
• Tránh dùng đồng thời rabeprazole với erlotinib, nelfinavir, delavirdine, posaconazole.
• Dùng đồng thời rabeprazole liều duy nhất 40mg/ngày với atazanavir 300mg/ritonavir 100mg làm giảm mạnh nồng độ atazanavir do sự hấp thu atazanavir phụ thuộc vào pH.
• Rabeprazole có thể làm giảm nồng độ/tác dụng của atazanavir, clopidogrel, dabigatran, etexilat, dasatinib, erlotinib, indinavir, muối sắt, itraconazole, ketoconazole, mesalamine, mycophenolate, nelfinavir.
• Rabeprazole có thể làm tăng nồng độ/tác dụng của các thuốc là cơ chất CYP2C19, CYP2C8 (mức độ rủi ro cao), methotrexate, saquinavir, voriconazole.

Lưu ý

Thận trọng

• Đáp ứng điều trị đối với trị liệu rabeprazole không loại trừ được các u ác tính dạ dày hoặc thực quản đã có. Vì vậy cần phải loại trừ khả năng bệnh nhân bị u ác tính trước khi điều trị bằng rabeprazole. Điều trị kéo dài hơn 1 năm với rabeprazole cần được giám sát định kỳ.
• Cần thận trọng khi dùng rabeprazole vì có nguy cơ phản ứng quá mẫn chéo với các thuốc ức chế bơm proton khác hoặc các dẫn chất benzimidazole khi dùng thay thế.
• Không dùng rabeprazole cho trẻ em vì chưa có kinh nghiệm sử dụng.
• Đã có báo cáo về rối loạn tạo máu như giảm tiểu cầu và giảm bạch cầu trung tính. Đa số các trường hợp không tìm ra bệnh căn nhưng các rối loạn này không nghiêm trọng và sẽ hết khi ngừng sử dụng rabeprazole.
• Trong thử nghiệm lâm sàng và sau khi sử dụng đã có các báo cáo bất thường về enzyme gan. Nếu không có nguyên nhân khác, các rối loạn enzyme này không nghiêm trọng và sẽ hết khi ngừng sử dụng rabeprazole. Thận trọng khi chỉ định rabeprazole lần đầu cho bệnh nhân suy gan nặng.
• Các thuốc ức chế bơm proton có thể tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hoá với Salmonella, Campylobacter và Clostridioides difficile.
• Không được chỉ định kết hợp rabeprazole natri với atazanavir.
• Không sử dụng rapeprazole cho người bệnh không dung nạp galactose do di truyền, thiếu enzyme Lapp lactase hoặc suy giảm hấp thu glucose–galactose.

Chống chỉ định

Thuốc Repraz-20 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Mẫn cảm với rabeprazole, các dẫn chất của benzimidazole (ví dụ: Esomeprazole, lansoprazole, omeprazole, pantoprazole) và bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Phụ nữ có thai và cho con bú.

Nơi sản xuất:India