Promethazin hydroclorid 2%: 200mg 200mg

Chỉ định
Promethazin Cream 2% Medipharco – một loại thuốc da liễu, chỉ định dùng để điều trị các chứng ngứa, kích ứng ngoài da như: Ngứa sấn, mày đay, côn trùng đốt.

Dược lực học
Promethazin là dẫn chất phenothiazin có cấu trúc khác các phenothiazin chống loạn tâm thần ở mạch nhánh phụ và không có thay thế ở vòng. Người ta cho rằng cấu hình này làm thuốc giảm tác dụng dopaminergic ở thần kinh trung ương (chỉ còn bằng 1/10 tác dụng của clopromazin). Promethazin có tác dụng kháng histamin và an thần mạnh. Tuy vậy, thuốc cũng có thể kích thích hoặc ức chế một cách nghịch lý hệ thần kinh trung ương.

Ức chế thần kinh trung ương, biểu hiện bằng an thần, là phổ biến khi dùng thuốc với liều điều trị để kháng histamin.

Promethazin là thuốc chẹn thụ thể H1 do tranh chấp với histamin ở các vị trí của thụ thể H1 trên các tế bào tác động, nhưng không ngăn cản giải phóng histamin, do đó thuốc chỉ ngăn chặn những phản ứng do histamin tạo ra. Promethazin đối kháng ở những mức độ khác nhau, với hầu hết nhưng không phải tất cả, các tác dụng dược lý của histamin, kể cả mày đay, ngứa. Ngoài ra, tác dụng kháng cholinergic của hầu hết các thuốc kháng histamin còn gây khô mũi và niêm mạc miệng.

Promethazin và phần lớn các thuốc kháng histamin đi qua hàng rào máu – não, gây tác dụng an thần do ức chế histamin N-methyltransferase và chọn các thụ thể histamin trung ương. Đây là một nguy cơ đặc biệt cho các trẻ nhỏ, vì các thuốc kháng histamin đã được chứng minh gây tử vong do ngừng thở khi ngủ.

Sự đối kháng ở các vị trí thụ thể khác của hệ TKTƯ, thí dụ như của serotonin, acetylcholin cũng có thể xảy ra. Người ta cho rằng các phenothiazin gián tiếp làm giảm kích thích tới hệ thống lưới của thân não.

Promethazin có tính kháng cholinergic, ngăn chặn đáp ứng với acetylcholin thông qua thụ thể muscarinic.

Promethazin và các phenothiazin khác có tác dụng chẹn alpha – adrenergic, gây nguy cơ hạ huyết áp thế đứng

Dược động học
Promethazin được hấp thụ tốt qua đường tiêu hóa và ở vị trí tiêm. Nồng độ thuốc trong huyết tương cần để có tác dụng kháng histamin và tác dụng an thần còn chưa được biết rõ. Tác dụng kháng histamin có thể kéo dài tới 12 giờ hoặc lâu hơn, còn tác dụng an thần có thể duy trì từ 2 đến 8 giờ tùy theo liều và đường dùng.

Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương từ 76 đến 93%. Thuốc được phân bố rộng rãi tới các mô của cơ thể. Mặc dù nồng độ trong não có thấp hơn so với các bộ phận khác, nhưng vẫn cao hơn nồng độ trong huyết tương. Thuốc dễ dàng qua nhau thai. Chưa rõ thuốc có phân bố trong sữa mẹ không.

Promethazin chuyển hóa mạnh ở gan cho sản phẩm chủ yếu là promethazin sulphoxid và cả N – demethyl promethazin. Thuốc thải trừ qua nước tiểu và phân, phần lớn ở dạng promethazin sulphoxid và dạng glucuronid.

Cách dùng
Thuốc dùng đường bôi.

Liều dùng
Bôi thuốc Promethazin thành lớp mỏng trên da bị bệnh, 3 – 4 lần mỗi ngày.

Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?
Vì Promethazin kem bôi sử dụng ngoài da nên việc sử dụng quá liều hiếm khi xảy ra.

Triệu chứng:Chủ yếu là tác dụng kháng cholinergic ở trung ương, ức chế TKTW và cơn động kinh.

Điều trị động kinh: Tiêm tĩnh mạch diazepam 5 – 10 mg (trẻ em 0,1 – 0,2 mg/kg). Trường hợp rất nặng sẽ xuất hiện các triệu chứng kháng cholinergic ở TKTW như trạng thái kích thích, ảo giác, có thể điều trị bằng physostigmin tiêm tĩnh mạch 1 – 2 mg (trẻ em 0,02 – 0,04 mg/kg), thuốc được tiêm từ từ nhằm xác định liều đúng của thuốc. Có thể tiêm nhắc lại sau 30 – 60 phút. Phải chuẩn bị sẵn sàng atropin để dùng trong trường hợp quá liều physostigmin.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra khi sử dụng kem bôi da promethazin bao gồm:

• Ban da, mẫn cảm với ánh sáng, viêm da dị ứng, vàng da.
• Ngủ gà, nhìn mờ có thể xảy ra nếu thuốc được hấp thu vào tuần hoàn chung.
• Nếu dùng trường diễn sẽ tăng nguy cơ gây sâu răng do miệng bị khô.
• Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Lưu ý: Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định
Thuốc bôi Promethazin Cream 2% chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Có tiền sử mẫn cảm với thành phần của thuốc.

Trẻ dưới 2 tuổi.
Thận trọng khi sử dụng
Chỉ bôi ngoài da, nếu có hiện tượng không dung nạp tại chỗ, phải ngừng điều trị.
Promethazin Cream cũng cần sử dụng thận trọng cho các người động kinh hoặc tim mạch nặng, suy gan hoặc suy tủy.
Cần chú ý đến sự nhạy cảm bất thường nào với ánh sáng mặt trời khi sử dụng thuốc. Ngừng thuốc nếu cần.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

• Phụ nữ có thai

Chưa xác định được tính an toàn khi sử dụng Promethazin Cream cho phụ nữ mang thai. Vì vậy chỉ nên dùng promethazin cho người có thai khi mà lợi ích điều trị xác đáng hơn nguy cơ có thể xảy ra cho
thai nhi.

• Phụ nữ đang cho con bú

Chưa xác định được tính an toàn đối với người mẹ cho con bú, nên cần thận trọng khi dùng cho người đang cho con bú vì nguy cơ tác dụng không mong muốn có thể xảy ra ở trẻ.

Các thuốc kháng histamin có thể ức chế tiết sữa do tác dụng kháng cholinergic.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Cần chú ý khi dùng thuốc cho người đang lái xe và vận hành máy móc vì promethazin có tính an thần.

Tương tác thuốc
Với dạng dùng ngoài da, Promethazin không có tương tác nào đáng kể đối với các thuốc khác.

Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc hoặc gây ra các tác dụng phụ.

Bệnh nhân nên báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách những thuốc và các thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng. Không nên dùng hay tăng giảm liều lượng của thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.

Bảo Quản: Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.