Chỉ định
Nhiễm các vi khuẩn nhạy cảm gây ra trong các bệnh:
Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
Viêm đại tràng do nhiễm khuẩn.
Nhiễm khuẩn Chlamydia trachomatis tại niệu đạo và/hoặc cổ tử cung có hoặc không kèm lậu, lậu không biến chứng, viêm tuyến tiền liệt.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu phức tạp.
Viêm phổi.
Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có ofloxacin liên quan đến phản ứng có hai nghiêm trọng (xem mục Thận trọng) và các trường hợp nhiễm khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi như: nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp; đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính; chi nên sử dụng ofloxacin cho những bệnh nhân này khi không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

Dược lực học
Ofloxacin là thuốc kháng khuẩn thuộc nhóm fluoroquinolon có tác dụng diệt khuẩn. Giống như các thuốc quinolon kháng khuẩn khác, ofloxacin ức chế DNA – gyrase là enzym cần thiết trong quá trình nhân đôi, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.
Ofloxacin có phổ kháng khuẩn rộng bao gồm Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae và một vài vi khuẩn Gram dương khác. Ofloxacin có tác dụng mạnh hơn ciprofloxacin đối với Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae. Nó cũng có tác dụng đối với Mycobacterium leprae và cả với Mycobacterium tuberculosis và vài Mycobacteriumspp. khác.
Một số chủng liên cầu khuẩn, vi khuân yếm khí và loài Enterococcus có khả năng kháng ofloxacin.
Một số chủng của Pseudomonas aeruginosa có khả năng kháng ofloxacin rất nhanh.
Ofloxacin không có khả năng chống lại Treponema pallidum.

Dược động học
Ofloxacin được hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học qua đường uống khoảng 100%, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 3 – 4 microgram/ml sau khi uống liều 400 mg từ 1 – 2 giờ.
Khoảng 25% ofloxacin liên kết với protein huyết tương. Ofloxacin được phân bố rộng khắp vào các dịch cơ thể, kể cả dịch não tủy và xâm nhập tốt vào các mô. Thuốc qua nhau thai và phân bố vào sữa mẹ.
Thời gian bán thải trong huyết tương là 5 – 8 giờ, ở bệnh nhân suy thận là 15 – 60 giờ. Chỉ có một lượng nhỏ ofloxacin được chuyển hóa thành desmethylofloxacin và ofloxacin N – oxid; desmethylofloxacin có tác dụng kháng khuẩn trung bình.
Ofloxacin được thải trừ chủ yếu qua thận. Thuốc được lọc qua cầu thận và được bài tiết qua ống thận. Khoảng 65 – 80% thuốc được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi trong 24 – 48 giờ và khoảng dưới 5% thuốc được thải trừ dưới dạng chuyển hóa. Khoảng 4 – 8% thuốc được thải trừ qua phân.
Chỉ một lượng nhỏ ofloxacin được thải bằng thẩm phân máu hoặc thẩm phân màng bụng.

Dùng bằng đường uống, tỷ lệ hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Liều dùng
Người lớn
Nhiễm khuẩn da và mô mềm: uống 400mg, cách 12 giờ/1 lần, trong 10 ngày.
Viêm phổi: uống 400mg, cách 12 giờ/lần, trong vòng 10 ngày.
Nhiễm Chlamydia (trong cổ tử cung và niệu quản): uống 300mg, cách 12 giờ/1lần, trong 7 ngày.
Lậu, không biến chứng: uống 400mg, 1 liều duy nhất.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu phức tạp: uống 200mg, cách 12 giờ/1 lần, trong 10 ngày.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: uống 200mg, cách 12 giờ/1 lần, trong 3-7 ngày.
Người lớn suy chức năng thận:
Độ thanh thải creatinin > 50 ml/phút: Liều không thay đổi, uống cách 12 giờ/1lần.
Độ thanh thải creatinin: 10-50 ml/phút: liều không đổi, uống cách 24 giờ/1 lần.
Độ thanh thải creatinin< 10ml/phút: uống nửa liều, cách 24giờ/l lần.
Trẻ em < 18 tuổi: Không dùng ofloxacin.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Triệu chứng: Có ít thông tin về ngộ độc cấp tính ofloxacin ở người. Quá liều ofloxacin có thể có các biểu hiện chủ yếu như các tác dụng không mong muốn của thuốc gồm buồn nôn, nôn, co giật, chóng mặt và loạn tâm thần.
Điều trị: Trong trường hợp ngộ độc câp tính ofloxacin, phải làm sạch dạ dày bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày. Tiến hành điều trị hỗ trợ và triệu chứng, theo dõi bệnh nhân cẩn thận và truyền bù đủ dịch. Do khả năng loại bỏ ofloxacin bằng thẩm phân máu và thẩm phân màng bụng không có hiệu qụả nên biện pháp này không được dùng để làm tăng sự thải trừ thuốc ra khỏi cơ thể.
Làm gì khi quên 1 liều?
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất trên hệ tiêu hóa và hệ thần kinh trung ương.
Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, rối loạn tiêu hóa, hiếm gặp viêm đại tràng màng giả.
Thần kinh: nhức đầu, mất ngủ, choáng váng, trầm cảm, ác mộng, rối loạn thị giác.
Các tác dụng không mong muốn khác khi dùng ofloxacin gôm phát ban, ngứa, viêm mạch, tăng creatinin huyết thanh và BUN, đau cơ và khớp, tăng men gan, nhạy cảm với ánh sáng.
Tăng glucose huyết và/hoặc giảm glucose huyết đã được báo cáo, đặc biệt ở các bệnh nhân đang dùng thuốc điều trị đái tháo đường hoặc insulin. Nếu có các dấu hiệu hoặc triệu chứng rối loạn đường huyết, ngưng dùng ofloxacin.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng khong mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

Chống chỉ định
Quá mẫn với ofloxacin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Trẻ em dưới 18 tuổi, phụ nữ có thai và cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng
Các phản ứng có hại nghiêm ứọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.
Các kháng sinh nhóm Fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gôm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảọ giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc.
Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.
Ngừng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon.
Phải dùng thận trọng đối với các người bệnh động kinh hoặc có tiền sử rối loạn thần kinh trung ương, người suy giảm chức năng gan hoặc thận.
Ngưng dùng thuốc và báo cho bác sĩ khi bệnh nhân bị đau gân, viêm gân hoặc đứt gân.
Phải tránh tiếp xúc với ánh sáng khi dùng thuốc. Ngưng điều trị nếu xuất hiện triệu chứng nhạy cảm với ánh sáng.
Giống như các thuốc nhóm quinolon, ofloxacin có thể gây phản ứng quá mẫn nguy hiểm đến tính mạng khi bắt đầu dùng thuốc. Ngưng dùng thuốc và báo cho bác sĩ khi bị phát ban, mề đay, các phản ứng da khác hoặc có bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng mẫn cảm.
Giống như các thuốc kháng khuân, ofloxacin có thể gây tăng trưởng quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm. Do đó bệnh nhân cần phải được theo dõi cẩn thận và phải tiến hành các thử nghiệm độ nhạy cảm của vi khuân.
Phải chú ý đến viêm đại tràng do Clostridium difficile, phải ngừng điều trị ofloxacin nếu đang dùng.
Không dùng thuốc khi quá hạn sử dụng.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Ofloxacin qua nhau thai. Cũng phát hiện thấy ofloxacin trong nước ối của hơn một nửa số người mẹ mang thai có dùng thuốc, không nên dùng ofloxacin trong thời kỳ mang thai.
Ofloxacin có bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ tương tự như trong huyết tương. Các fluoroquinolon đã được biết là gây tổn thương vĩnh viễn ở sụn của những khớp chịu lực và nhiều dấu hiệu bệnh lý khác về khớp ở súc vật non. Vì vậy nếu không thay thế được kháng sinh khác và vẫn phải dùng ofloxacin, thì không nên cho con bú.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Do có báo cáo về khả năng buồn ngủ, mất tập trung, choáng váng và rối loạn thị giác khi dùng ofloxacin nên bệnh nhân cần tránh lái xe hoặc vận hành máy móc khi uống thuốc. Dùng chung với rượu làm tăng các triệu chứng này.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.