Gabapentin 400mg

Chỉ định

Động kinh:

• Gabapentin được chỉ định trong liệu pháp kết hợp trong điều trị chứng co giật cục bộ ở người lớn và trẻ từ 6 tuổi trở lên.
• Gabapentin được chỉ định trong đơn trị liệu chứng co giật cục bộ ở người lớn và trẻ từ 12 tuổi trở lên.

Điều trị đau thần kinh ngoại biên:

• Gabapentin được chỉ định điều trị đau thần kinh ngoại biên ở người lớn như rối loạn thần kinh, người mắc bệnh tiểu đường và đau dây thần kinh như bệnh zona thần kinh.

Dược lực học

• Gabapentin là chất đồng loại về mặt cấu trúc với add gamma-aminobutyric (GABA), nhưng nó không phải là một chất đồng vận hay đối vận của thụ thể GABA. Cơ chế tác dụng còn chưa rõ, các nghiên cứu in vitro sử dụng gabapentin đánh dấu bằng chất phóng xạ đã cho thấy có một vị trí gắn peptid mới ở các mô não chuột gồm vùng vỏ náo mới và vùng chân hà mã, đặc tính này có thể liên quan đến tác dụng chống co giật của thuốc. Gabapentin làm giảm nhẹ sự phóng thích các chất dẫn truyền thần kinh có cấu trúc monoamin trên in vitro. Trên động vật gabapentin đi vào não dễ dàng và ngăn ngừa các cơn động kinh do bị sốc điện, do các tác nhân hóa học bao gồm các chất ức chế sự tổng hợp của GABA và các cơn động kinh trên những mô hình gây động kinh.

Dược động học

• Hấp thu

Gabapentin được hấp thu qua đuờng tiêu hóa theo một cơ chế bão hòa, có nghĩa là sự hấp thu không tỷ lệ thuận với liều dùng mà đến một mức bão hòa nào đó thì sự hấp thu giảm xuống. Nồng độ đỉnh của gabapentin đạt được sau khi uống trong vòng 2 giờ và đạt đến tình trạng ổn định trong 1 – 2 ngày.

• Phân bố

Gabapentin được phân phối rộng khắp cơ thể nhưng gắn kết protein huyết tương rất ít.

• Chuyển hóa

Gabapentin không bị chuyển hóa mà đa phần liều dùng được bài tiết nguyên vẹn qua nước tiểu, phần còn lại bài tiết qua phân. Thời gian bán thải khoảng 5 – 7 giờ ở người có chức năng thận bình thường.

• Thải trừ

Thuốc có bài tiết vào sữa mẹ. Sự đào thải thuốc bị giảm ở bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân suy thận và có thể đuợc thải trừ qua thẩm phân lọc máu.

Gapabentin được dùng qua đường uống. Thời điểm uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.

Nên ngưng sử dụng từ từ gabapentin, tối thiểu là 1 tuần sau khi có dấu hiệu cẩn ngưng thuốc.

Liều dùng

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi (trẻ vị thành niên):

• Ngày 1: Sử dụng 300mg/lần/ngày;
• Ngày 2: Sử dụng 300mg x 2 lần/ngày;
• Ngày 3: Sử dụng 300mg x 3 lần/ngày.
• Phạm vi liều hiệu quả là từ 900-3600mg/ngày.

Trẻ em 6-12 tuổi:

• Liều ngày đầu điều trị: Sử dụng 10 đến 15g/ngày/kg chia làm 3 lần.
• Ngày thứ hai: Sử dụng 20mg/kg/ngày chia làm 3 lần.
• Ngày thứ ba: Sử dụng 25 đến 35mg/kg/ngày chia làm 3 lần.

Liều duy trì:

• Trẻ nặng từ 26 – 36kg: Sử dụng 900mg/ngày chia làm 3 lần.
• Trẻ nặng từ 37-50kg: Sử dụng 1200mg/kg/ngày chia làm 3 lần.
• Có thể sử dụng Gabapentin kết hợp với các thuốc chống động kinh khác.
• Bệnh nhân suy thận: Liều dùng cẩn được điều chỉnh ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận hoặc những người phải chạy thận nhân tạo:

Người bị suy giảm chức năng thận:

• Độ thanh thải creatinin ≥ 80ml/giây: Tổng liều điều trị là 900-3600mg/ngày.
• Độ thanh thải creatinin từ 50-79ml/giây: Tổng liều điều trị là 600-1800mg/ngày.
• Độ thanh thải creatinin từ ≥ 30-49ml/giây: Tổng liều điều trị là 300-900mg/ngày.
• Độ thanh thải creatinin từ ≥ 15-29ml/giây: Tổng liều điều trị là 150-600mg/ngày.
• Độ thanh thải creatinin ≥ < 15ml/giây: Tổng liều điều trị là 150-300mg/ngày.

Lưu ý:

• Tổng liều dùng cho bệnh nhân được chia làm 3 lần. Cần giảm liều cho bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin < 79ml/giây).
• Với bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 15ml/giây, liều hàng ngày nên giảm theo tỷ lệ độ thanh thải creatinin (ví dụ bệnh nhân có độ thanh thải creatinin 15ml/giây nên dùng liều hàng ngày gấp đôi liều bệnh nhân có độ thanh thải creatinin 7,5ml/giây).
• Với bệnh nhân chạy thận nhân tạo:
• Với bệnh nhân chạy thận nhân tạo, người chưa từng dùng Gabapentin nên sử dụng liều 300-400mg, sau đó dùng 200-300mg Gabapentin sau 4 giờ chạy thận. Vào ngày thẩm tách, không nên sử dụng Gabapentin.
• Với bệnh nhân suy giảm chức năng thận, bệnh nhân chạy thận được khuyến cáo liều dùng tại bảng 2. Liều duy trì 200-300mg uống sau 4 giờ sau khi chạy thận nhân tạo.
• Với người cao tuổi (> 65 tuổi): Do chức năng của thận ở người già bị suy giảm nên cần được điều chỉnh liều, liều dùng của người già tương tự bệnh nhân bị suy thận.

Làm gì khi dùng quá liều?

• Biểu hiện:

• • Ngộ độc cấp tính, đe dọa tính mạng chưa được quan sát với các liều Gabapentin lên đến 49g. Quá liều Gabapentin có thể gây hoa mắt, nói líu lưỡi, u ám, buồn ngủ, hôn mê và tiêu chảy. Hầu hết các trường hợp quá liều đều hồi phục sau khi sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ.
  • Dấu hiệu ngộ độc cấp tính ở động vật bao gồm mất điều hòa, thở dốc, giảm hoạt động, hoặc dễ bị kích thích.

• Cách xử lý: Gabapentin có thể được loại bỏ bằng cách thẩm phân máu, nhưng theo những kinh nghiệm đã có thì thường không cần đến phương pháp này.
• Tuy nhiên, với những bệnh nhân suy thận nặng, thẩm phân máu có thể được chỉ định.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định. Các liều thuốc còn lại nên uống đúng giờ.

Thuốc Leer 400mg SPM có thể gây ra một số tác dụng ngoài ý muốn như sau:

Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng:

• Thường xuyên gặp: Nhiễm virus.
• Hay gặp: Viêm phổi, nhiễm trùng đường hô hấp, nhiễm trùng đường tiết niệu, viêm tai giữa.
• Rối loạn máu và hệ bạch huyết:
• Hay gặp: Giảm bạch cầu.
• Chưa rõ: Giảm tiểu cầu.

Rối loạn hệ thống miễn dịch:

• Ít gặp: Phản ứng dị ứng.
• Chưa rõ: Hội chứng quá màn, phản ứng toàn cơ thể bao gồm sốt, phát ban, viêm gan, sưng hạch lympho…
• Rối loạn trao đổi chất và dinh dưỡng:
• Hay gặp: Chán ăn, có khi thèm ăn.

Rối loạn tâm thần:

• Hay gặp: Hưng cảm, tâm thần phân liệt, trầm cảm, lo âu, suy nghĩ bất thường.
• Chưa rõ: Ảo giác.
• Rối loạn hệ thống thần kinh:
• Thường xuyên gặp: Buồn ngủ, chóng mặt.
• Hay gặp: Co giật, loạn vận ngôn, mất trí nhớ, run, mất ngủ, nhức đầu, cảm giác như dị cảm, phối hợp bất thường, rung giật nhãn cầu, tăng, giảm, hoặc phản xạ vắng mặt.
• Ít gặp: Nhược cơ.
• Chưa rõ: Rối loạn vận động (ví dụ: loạn trương lực cơ…).

Rối loạn thị giác:

• Hay gặp: Rối loạn thị giác ví dụ như giảm thị lực, nhìn đôi,….
• Rối loạn thính giác và tiền đình:
• Hay gặp: Chóng mặt.
• Chưa rõ: Ù tai.

Rối loạn tim mạch:

• Ít gặp: Đánh trống ngực.
• Hay gặp: Tăng huyết áp, giãn mạch.
• Rối loạn hô hấp, ngực, trung thất:
• Hay gặp: Khó thở, viêm phế quản, viêm họng, ho, viêm mũi.

Rối loạn tiêu hóa:

• Hay gặp: Nôn, buồn nôn, bất thường về răng, viêm nướu, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, táo bón, khô miệng hoặc cổ họng, đáy hơi.
• Chưa rõ: Viêm tụy.

Rối loạn gan mật:

• Chưa rõ: Viêm gan, vàng da.

Rối loạn các mô dưới da và da:

• Hay gặp: Phù mặt, ban xuất huyết như vết bầm tím do chấn thương, phát ban, ngứa, mụn trứng cá.
• Chưa rõ: chứng Stevens-Johnson, phù mạch, hồng ban đa dạng, rụng tóc, phát ban, tăng bạch cầu ưa acid.

Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương:

• Hay gặp: Đau khớp, đau cơ, đau lưng, co giật.
• Chưa rõ: Tiêu cơ vân, rung giật cơ.
• Rối loạn thận và tiết niệu:
• Chưa rõ: Suy thận cấp, đi tiểu không tự chủ.

Rối loạn hệ thống sinh sản và vú:

• Hay gặp: Liệt dương.
• Chưa rõ: Phì đại tuyến vú.

Rối loạn chung trên cơ thể:

• Rất hay gặp: Mệt mỏi, sốt.
• Hay gặp: Phù, dáng đi bất thường, suy nhược, đau đớn, mệt mỏi, cúm.
• Ít gặp: Phù toàn thân.
• Chưa rõ: Phản ứng toàn thân (chủ yếu là lo âu, mất ngủ, buồn nôn, đau, ra mồ hôi), đau ngực. Trường hợp tử vong không rõ nguyên nhân chưa có nghiên cứu đầy đủ mối liên quan với việc sử dụng Gabapentin.

Các rối loạn khác:

• Hay gặp: Giảm bạch cầu, tăng cân.
• Ít gặp: Xét nghiệm chức năng gan SGOT (AST), SGPT (ALT) và bilirubin.
• Chưa rõ: Đường huyết không ổn định (ở bệnh nhân tiểu đường), Tăng creatinine phosphokinase máu.

Ngộ độc và chấn thương:

• Hay gặp: Chấn thương do tai nạn, gãy xương, tổn thương da.Lưu ýChống chỉ định

Không dùng Leer 400mg SPM cho các trường hợp:

• Mẫn cảm với Gabapentin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

• Thai kỳ: Chỉ dùng thuốc cho người mang thai khi thực sự cần thiết, cần có cân nhắc giữa nguy cơ và lợi ích.
• Cho con bú: Chỉ dùng Gabapentin cho phụ nữ cho con bú khi thật cần thiết và cân nhắc nguy cơ lợi ích cao hơn nguy cơ rủi ro.
• Lái xe và vận hành máy móc: Thuốc có thể gây buồn ngủ, chóng mặt,… vì thế cần thận trọng khi lái xe, tốt nhất không nên lái xe và vận hành máy móc trong thời gian sử dụng thuốc.

Thận trọng

Khi dùng thuốc Leer 400mg SPM cần lưu ý những điểm sau:

• Hành động và tư tưởng tự tử có xảy ra trong một vài trường hợp khi sử dụng thuốc chống động kinh. Do đó bệnh nhân và người nhà cần được tư vấn để theo dõi và kiểm soát tư tưởng và hành vi tự tử của bệnh nhân.
• Mặc dù chưa có bằng chứng liên quan giữa phản ứng co giật với Gabapentin nhưng nếu ngừng thuốc đột ngột sẽ làm gia tăng tình trạng động kinh.
• Như những thuốc chống động kinh khác, khi điều trị bằng Gabapentin một số bệnh nhân có thể tăng tần số xuất hiện hoặc xuất hiện thêm trạng thái co giật.
• Như với những thuốc chống động kinh khác, hạn chế việc sử dụng đồng thời các thuốc chống động kinh khi bệnh nhân điều trị tật khúc xạ, tuy hiệu quả điều trị đơn độc Gabapentin không cao.
• Gabapentin không có tác dụng trên thể động kinh phối hợp, trầm trọng thêm ở một số bệnh nhân. Vì vậy Gabapentin cẩn được sử dụng thận trọng với dạng động kinh này.
• Chưa có nghiên cứu đầy đủ với bệnh nhân cao tuổi ( ≥ 65 tuổi) khi sử dụng Gabapentin. Một nghiên cứu mù đôi cho thấy tỷ lệ bệnh nhân cao tuổi có triệu chứng đau đầu, buồn ngủ, phù mạch ngoại biên và suy nhược cơ thể cao hơn bệnh nhân trẻ tuổi.
• Tác dụng khi điều trị kéo dài với Gabapentin (trên 36 tháng) lên học tập, trí thông minh hay sự phát triển của trẻ chưa được nghiên cứu đầy đủ. Nên cần cân nhắc nguy cơ và lợi ích khi sử dụng liệu pháp kéo dài.

Phản ứng dị ứng với tăng bạch cầu ưa acid toàn thân:

• Điều quan trọng cần chú ý sự biểu hiện đầu tiên của phản ứng quá mẫn, như sốt, nổi hạch, có khi biểu hiện cả khi phản ứng quá mẫn không rõ. Nếu khi có dấu hiệu rõ ràng bệnh nhân cần phải được thăm khám ngay lập tức.Gabapentin nên được dừng khi phát hiện tác dụng không mong muốn này.

Kiểm tra trong phòng thí nghiệm:

• Khi tiến hành thí nghiệm định lượng urein protein nước tiểu bằng que thử có thể gây kết quả dương tính giả. Vì vậy nên cẩn xác định lại kết quả bằng phương pháp Biuret, turbidimetric hoặc sử dụng phương pháp này ngay từ đầu để có kết quả chính xác.

Tương tác thuốc

Những lưu ý khi dùng chung thuốc Leer 400mg SPM với thực phẩm hoặc thuốc khác:

• Cần thận trọng với những dấu hiệu như trầm cảm, buồn ngủ và liều Gabapentin cần được giảm khi sử dụng cùng với Morphin.
• Nên dùng Gabapentin sớm nhất sau 2 giờ uống antacid.
• Giảm nhẹ bài tiết Gabapentin qua thận khi sử dụng đồng thời cimetidine, nhưng không có ý nghĩa trên lâm sàng.

Bảo quản: Bảo quản nơi mát, nhiệt độ dưới 30°C.
Để thuốc Leer 400mg SPM xa tầm với của trẻ em.