Chỉ định

Thuốc Lamictalđược chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Động kinh:

Người lớn (trên 12 tuổi): Lamictal được chỉ định dùng phối hợp hoặc đơn trị liệu trong điều trịđộng kinhcục bộ và động kinh toàn thể, kể cả những cơn co cứng – co giật và những cơn co giật trong hội chứng Lennox – Gastaut.

Trẻ em (từ 2 đến 12 tuổi):Lamictal được chỉ định dùng phối hợp hoặc đơn trị liệu trong điều trị động kinh cục bộ và động kinh toàn thể, kể cả những cơn co cứng – co giật và những cơn co giật trong hội chứng Lennox – Gastaut.

Sau khi kiểm soát được động kinh bằng trị liệu phối hợp, có thể ngừng dùng các thuốc chống động kinh kết hợp và bệnh nhân tiếp tục dùng đơn trị liệu bằng Lamictal.

Lamictal được chỉ định dùng đơn trị liệu cho những cơn vắng ý thức điển hình.

Rối loạn lưỡng cực:

Người lớn (từ 18 tuổi trở lên): Lamictal được chỉ định để phòng ngừa các đợt thay đổi tính khí ở những bệnh nhânrối loạn lưỡng cực, chủ yếu là phòng ngừa các cơn trầm cảm.

Dược lực học

Lamotriginelà một chất ức chế các kênh natri cổng điện thế phụ thuộc việc sử dụng. Lamotrigine cũng ức chế sự phóng thích bệnh lý chất glutamate (là amino acid đóng vai trò chính trong việc phát sinh các cơn co giật động kinh), cũng như ức chế sự bùng phát đột ngột của điện thế hoạt động giải phóng glutamate.

Dược động học

Lamotriginehấp thu nhanh và hoàn toàn từ ruột, chuyển hoá bước đầu qua gan không đáng kể. Thuốc gắn với protein huyết tương khoảng 55%; ít có khả năng sự chiếm chỗ từ protein huyết tương dẫn đến độc tính.

UDP-glucuronyl transferase là men chịu trách nhiệm chuyển hoá lamotrigine. Thanh thải lamotrigine chủ yếu ở dạng chuyển hoá với sự thải trừ tiếp theo của chất kết hợp với glucuronid trong nước tiểu. Dưới 10% thuốc được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Chỉ khoảng 2% chất chuyển hoá của thuốc thải trừ qua phân.

Cách dùng

Nên nuốt cả viên nén, không được nhai hoặc nghiền.

Nếu không thể chia liều đã được tính toán thành nhiều viên có hàm lượng thấp hơn cho bệnh nhân (như sử dụng cho trẻ chỉ bị động kinh hoặc những bệnh nhân suy gan) thì nên sử dụng mức liều bằng với hàm lượng thấp gần nhất của những viên thuốc nguyên.

Liều dùng

Điều trị động kinh:

Người lớn (trên 12 tuổi):

Liều khởi đầu trong đơn trị liệu là 25 mg một lần/ngày trong 2 tuần, tiếp theo là 50 mg một lần/ngày trong 2 tuần tiếp theo.

Sau đó nên tăng liều, tối đa từ 50 đến 100 mg mỗi 1 đến 2 tuần cho đến khi đạt được đáp ứng tối ưu.

Liều duy trì thông thường để đạt đáp ứng tối ưu là 100 đến 200 mg/ngày, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần. Một vài bệnh nhân cần dùng 500 mg Lamictal/ngày để đạt được đáp ứng như mong đợi.

Trẻ em (2 tuổi đến 12 tuổi):

Cơn vắng ý thức điển hình:

• Tuần 1-2: 0,3 mg/kg (chia 1 hoặc 2 lần).
• Tuần 3-4: 0,6 mg/kg (chia 1 hoặc 2 lần).
• Liều duy trì: Tăng thêm 0,6 mg/kg mỗi 1 đến 2 tuần để đạt đến liều duy trì 1-10 mg/kg/ngày (chia 1 hoặc 2 lần) đến tối đa 200 mg/ngày.

Điều trị kết hợp valproate:

• Tuần 1-2: 0,15 mg/kg (1 lần/ngày).
• Tuần 3-4: 0,3 mg/kg (1 lần/ngày).
• Liều duy trì: Tăng thêm 0,3 mg/kg mỗi 1 đến 2 tuần để đạt đến liều duy trì 1-5 mg/kg/ngày (chia 1 hoặc 2 lần) đến tối đa 200 mg/ngày.

Điều trị kết hợp không dùng valproate:

Nên sử dụng với Phenytoine, carbamazepine, phenobarbital, primidone hoặc với các thuốc cảm ứng sự glucuronid hoá lamotrigine khác:

• Tuần 1-2: 0,6 mg/kg (chia 2 lần).
• Tuần 3-4: 1,2 mg/kg (chia 2 lần).
• Liều duy trì: Tăng thêm 1,2 mg/kg mỗi 1 đến 2 tuần để đạt đến liều duy trì 5-15 mg/kg/ngày (chia 1 hoặc 2 lần) đến tối đa 400 mg/ngày.

Nên sử dụng với các thuốc không ức chế hoặc không cảm ứng đáng kể sự glucuronid hoá lamotrigine:

• Tuần 1-2: 0,3 mg/kg (chia 1 hoặc 2 lần).
• Tuần 3-4: 0,6 mg/kg (chia 1 hoặc 2 lần).
• Liều duy trì: Tăng thêm 0,6 mg/kg mỗi 1 đến 2 tuần để đạt đến liều duy trì 1-10 mg/kg/ngày (chia 1 hoặc 2 lần) đến tối đa 200 mg/ngày.

Trẻ em dưới 2 tuổi:

Lamotrigine chưa được nghiên cứu dùng đơn trị liệu ở trẻ dưới 2 tuổi hay điều trị kết hợp ở trẻ nhỏ hơn 1 tháng tuổi.

Chưa biết tính an toàn và hiệu quả của Lamotrigine trong điều trị phối hợp động kinh cục bộ ở trẻ em từ 1 tháng tuổi đến 2 tuổi. Do đó không nên dùng Lamictal cho trẻ dưới 2 tuổi.

Rối loạn lưỡng cực:

Người lớn (từ 18 tuổi trở lên):

Điều trị bổ sung với các thuốc ức chế sự glucuronid hoá lamotrigine như valproate:

• Tuần 1-2: 12,5 mg (uống 25 mg cách ngày).
• Tuần 3-4: 25 mg (1 lần/ngày).
• Tuần 5: 50 mg (chia 1 hoặc 2 lần/ngày).
• Liều ổn định cần đạt được (tuần 6): 100 mg (chia 1 hoặc 2 lần/ngày) cho đến liều tối đa là 200 mg/ngày.

Điều trị bổ sung với các thuốc cảm ứng sự glucuronid hoá lamotrigine ở những bệnh nhân không dùng valproate (Nên dùng chế độ liều này với phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, primidone hoặc với các thuốc cảm ứng sự glucuronid hoá lamotrigine khác):

Tuần 1-2: 50 mg (1 lần/ngày).

• Tuần 3-4: 100 mg (chia 2 lần/ngày).
• Tuần 5: 200 mg (chia 2 lần/ngày).
• Liều ổn định cần đạt được (tuần 6): 300 mg/ngày, tăng đến 400 mg/ngày nếu cần thiết trong tuần thứ 7 (chia 2 lần/ngày).

Đơn trị liệu với Lamictal hoặc điều trị bổ sung ở những bệnh nhân đang dùng các thuốc khác mà không ức chế hoặc cảm ứng đáng kể sự glucuronid hoá lamotrigine:

• Tuần 1-2: 25 mg (1 lần/ngày).
• Tuần 3-4: 50 mg (chia 1 hoặc 2 lần/ngày).
• Tuần 5: 100 mg (chia 1 hoặc 2 lần/ngày).
• Liều ổn định cần đạt được (tuần 6): 200 mg (từ 100 đến 400mg) (chia 1 hoặc 2 lần/ngày).

Trẻ em và thanh thiếu niên (dưới 18 tuổi):

Không được chỉ định do chưa thiết lập tính an toàn và hiệu quả ở nhóm tuổi này.

Bệnh nhân suy thận:

Nồng độ lamotrigine trong huyết tương không thay đổi đáng kể trong những nghiên cứu dùng liều duy nhất ở bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối. Tuy nhiên dự đoán có sự tích luỹ các chất chuyển hoá glucuronid; nên thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân suy thận.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Đã có trường hợp uống vào bụng trong tình huống khẩn cấp liều vượt quá 10 đến 20 lần liều điều trị tối đa được báo cáo, gồm cả các trường hợp khó tránh được tử vong.

Các triệu chứng quá liều bao gồm rung giật nhãn cầu, mất điều hoà vận động, giảm ý thức, động kinh cơn lớn và hôn mê. Cũng quan sát thấy có giãn rộng phức bộ QRS trên bệnh nhân quá liều.

Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân nên được nhập viện và điều trị nâng đỡ thích hợp theo biểu hiện lâm sàng hoặc theo hướng dẫn của trung tâm chống độc quốc gia nếu có.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Lưu ý