Gentamicin (dưới dạng gentamicin sulfat) 80mg/2ml

Gentamicin sulfate là thuốc kháng sinh thuộc nhóm aminoglycosid, mang lại hiệu quả cao nhờ vào cơ chế ngăn chặn và ức chế quá trình sinh tổng hợp protein của nhiều loại vi khuẩn. Trong đó, phổ diệt khuẩn của Gentamicin bao gồm tụ cầu khuẩn, nhóm vi khuẩn hiếu khí Gram hay thậm chí là chủng tạo ra penicilinase và kháng methicilin.
Gentamicin lại có tác dụng thấp đối với các loại khuẩn lậu cầu, não mô cầu, liên cầu, phế cầu, Enterococci, Providencia hay Citrobacter. Còn đối với nhóm vi khuẩn kỵ khí bắt buộc như Clostridia và Bacteroides đều kháng lại Gentamicin.
Thuốc Gentamicin khi được đưa vào cơ thể sẽ thấm qua lớp vỏ tế bào vi khuẩn, nhờ vào hệ thống vận chuyển phụ thuộc oxy. Tiếp đến, Gentamicin cùng các aminosid gắn vào tiểu đơn vị 30S, khiến cho trình tự sắp xếp các acid amin không đúng, nhằm tạo ra những protein của tế bào vi khuẩn không có hoạt tính và làm vi khuẩn bị tiêu diệt.
Thuốc Gentamicin sulfate được chỉ định trong các trường hợp sau đây: nhiễm khuẩn xương khớp , dạng nhiễm khuẩn ngoài da như lở loét, bỏng, nhiễm khuẩn tại ổ bụng (kể cả viêm phúc mạc), nhiễm khuẩn đường mật (bệnh viêm đường mật cấp và viêm nhiễm túi mật), nhiễm khuẩn tại đường tiết niệu (bể thận cấp, viêm thận), nhiễm khuẩn thuộc bệnh nhầy nhớt, viêm màng não, viêm phổi, viêm nội tâm mạc, nhiễm khuẩn giác mạc, viêm bờ mi, viêm túi lệ, loét giác mạc có mủ, loét giác mạc, củng mạc, chắp lẹo, tổn thương mắt do dị vật…Phòng ngừa nhiễm khuẩn khi thực hiện phẫu thuật và trong các ca điều trị cho người bị suy giảm miễn dịch, người bệnh cần chăm sóc tăng cường…

Cách dùng:
Liều khuyến cáo và biện pháp pháp phòng ngừa khi tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch là như nhau. Khi dùng gentamicin theo đường tiêm tĩnh mạch, nên tiêm thẳng vào tĩnh mạch hoặc vào ống dây nhỏ giọt (drip set tubing) trong thời gian ít nhất 3 phút. Nếu dùng theo đường truyền tĩnh mạch, thời gian truyền không quá 20 phút và thể tích truyền không vượt quá 100 ml.
Khuyến cáo theo dõi nồng độ trong huyết tương của gentamicin, đặc biệt ở người già, trẻ sơ sinh và ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Lấy mẫu vào cuối khoảng đưa liều (nồng độ đây). Nồng độ đây không được vượt quá 2 µg/ml khi dùng gentamicin liều hai lần/ngày và 1 µg/ml khi dùng liều 1 lần/ngày
Liều dùng :
Người lớn:
– Nhiễm khuẩn hệ thống: Nếu chức năng thận bình thường, 3-5 thành nhiều lần tùy vào mức độ nghiêm trọng của nhiễm khuẩn, điều chỉnh liều theo đáp ứng lâm sàng và thể trọng
– Nhiễm khuẩn nặng: Nếu chức năng thận bình thường, 5 mg/kg/ngày chia thành nhiều lần cách nhau 6 đến 8 giờ. Sau đó, có thể tăng hoặc giảm tổng liều hàng ngày tùy theo chỉ định lâm sàng.
– Nhiễm khuẩn đường tiết niệu tương tự “Nhiễm khuẩn hệ thống” Hoặc, nếu chức năng thận bình thường, có thể dùng liều 160 mg x 1 lần/ngày
Bệnh nhân nhi
Liều khuyến cáo hàng ngày cho trẻ em (từ 1 tuổi trở lên) và trẻ vị thành niên có chức năng thận bình thường là 3-6 mg/kg/ngày, 1 liều đơn (tốt hơn) hoặc chia
2 lần Liều hàng ngày cho trẻ sơ sinh sau tháng tuổi đầu tiên là 4,5-7,5 mg/kg/ngày, 1 liều đơn (tốt hơn) hoặc chia 2 lần.
Liều hàng ngày ở trẻ sơ sinh là 4-7 mg/kg/ngày. Do có thời gian bán thải dài hơn, nên dùng liều hàng ngày trong một lần duy nhất ở trẻ sơ sinh.
Người cao tuổi
Có một số bằng chứng cho thấy bệnh nhân cao tuổi có thể nhạy cảm hơn với độc tính của aminoglycosid dù có hay không có tổn thương dây thần kinh số VIII hay rối loạn chức năng thận giới hạn thử phát hoặc trước đó. Do vậy, phải giám sát điều trị bằng cách định lượng thường xuyên nồng độ của gentamicin trong huyết thanh, đánh giá chức năng thận và các dấu hiệu của độc tỉnh.
Bệnh nhân suy thận:
Gentamicin được thải trừ qua đường lọc cầu thận. Ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận, phải giảm và điều chỉnh liều khuyến cáo hằng ngày theo chức năng
thận.
Liều 60mg nếu trọng lượng cơ thẻ < 60 kg. Tần suất dùng thuốc tỉnh theo giờ cũng có thể được tính xấp xỉ theo công thức creatinin huyết thanh (mg %) x 8 hoặc theo đơn vị đo lường quốc tế theo công thức: creatinin huyết thanh (µmol/l):11. Nếu sử dụng các công thức tính liều này, phải đánh giá nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết thanh. Gentamicin đạt nồng độ đỉnh khoảng 1 giờ sau khi tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Phải đánh giá nồng độ đáy của thuốc ngay trước khi tiêm liều tiếp theo. Đánh giá nồng độ đỉnh trong huyết thanh nhằm khẳng định dùng đủ liều và phát hiện nồng độ thuốc cao trên 10 mg/1 là nồng độ có khả năng gây độc tỉnh trên tai. Nồng độ gentamicin sau khi tiêm 1 giờ không được vượt quá 10 mg/l (nhưng phải đạt đến 4 mg/l), trong khi nồng độ đáy trước khi dùng liều tiếp theo phải thấp hơn 2 mg/l.

Tác dụng không mong muốn
Tần suất CIOMS được xác định như sau: Rất thường gặp (≥1/10); Thường gặp (≥1/100 đến <1/10); Ít gặp (≥1/1000 đến <1/100); Hiếm gặp (≥1/10 000 đến <1/1000); Rất hiếm gặp (<1/10000), Chưa biết (không thể ước lượng tần suất dựa trên các dữ liệu hiện có).
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng:
Chưa biết: Bội nhiễm (với các vi khuẩn kháng gentamicin), viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh (bao gồm viêm đại tràng giả mạc).
Rối loạn máu và hệ bạch huyết:
Chưa biết: thiếu máu, rối loạn tạo máu
Rối loạn hệ miễn dịch:
Chưa biết: quá mẫn, phản ứng quá mẫn/phản vệ (bao gồm sốc phản vệ).
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Chưa biết: hạ magiê huyết khi điều trị trong thời gian dài
Rối loạn tâm thần
Chưa biết: trầm cảm, lú lẫn, ảo giác.
Rối loạn hệ thần kinh
Không biết bệnh lý thần kinh trung ương (bao gồm bệnh não, co giật, hôn mê), bệnh lý thần kinh ngoại biên.
Rối loạn tai và mê đạo
Chưa biết: Tổn thương tiền đình, mất thính lực tạm thời, mất thính lực không hồi phục, điếc, đặc biệt sau khi tiếp xúc với thuốc gây độc cho tai hoặc khi có rối loạn chức năng thận.
Rối loạn tiêu hóa:
Rất thường gặp: nôn mửa
Không biết: Buồn nôn, viêm miệng
Rối loạn gan-mật
Không biết: chức năng gan bất thường, tăng transaminase
Rối loạn da và mô dưới da
Chưa biết: Hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens- Johnson, phát ban, ban xuất huyết, mày đay, ngứa.
Rối loạn thận và tiết niệu
Rất hiếm gặp: Suy thận cấp, hội chứng kiểu Fanconi ở những bệnh nhân được điều trị kéo dài với liều cao.
Chưa biết độc tỉnh trên thận (thường hồi phục) đã được báo cáo
Quá liều và cách xử trí :
Thẩm phân máu và thẩm phân phúc mạc sẽ giúp tăng đào thải thuốc nhưng thẩm phân máu có thể có hiệu quả cao hơn.
Muối calci dùng đường tĩnh mạch đã được sử dụng để điều trị chẹn thần kinh co do gentamicin gây ra.
Chống chỉ định:
– Mẫn cảm với gentamicin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
– Nhược cơ
Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc
Độc tỉnh trên tai và độc tính trên thận:
Độc tính trên tai đã được báo cáo sau khi sử dụng aminoglycoside, bao gồm cả gentamicin. Các triệu chứng bao gồm mất thăng bằng và mất thính lực, có thể không hồi phục được (xem phần Tác dụng không mong muốn của thuốc). Các yếu tố nguy cơ quan trọng bao gồm suy thận, liều cao, thời gian điều trị kéo dài và tuổi tác (trẻ sơ sinh/trẻ sinh non và có thể cả người già). Do khả năng gây độc tai và độc thận, nên theo dõi chức năng tiền đình, ốc tai và thận trước, trong và ngay sau khi điều trị (xem phần Tác dụng không mong muốn của thuốc). Nồng độ huyết thanh được xác định để tránh nồng độ đỉnh trên 10mg/L và đây trên 1 mg/L khi dùng gentamicin một lần mỗi ngày và 2 mg/L khi dùng gentamicin hai lần mỗi ngày.
Vì có một số bằng chứng cho thấy nguy cơ độc tính trên tai và độc tính trên thận có liên quan đến mức độ phơi nhiễm tổng thể nên thời gian điều trị phải ngắn nhất có thể tương ứng với sự phục hồi lâm sàng. Ở một số bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, nồng độ nitơ urê trong máu tăng thoáng qua và thường trở lại bình thường trong hoặc sau khi ngưng điều trị. Điều quan trọng là phải điều chỉnh tần suất dùng thuốc theo mức độ chức năng thận.
Tương kỵ của thuốc
– Nói chung, không nên trộn lẫn gentamicin với các thuốc khác. Cụ thể, các thuốc sau đây tương kỵ khi trộn lẫn với thuốc tiêm gentacimicin: kháng sinh beta-lactam (ví dụ: các penicillin, các cephalosporin), erythromycin, hoặc lipiphysan (một công thức nhũ tương dầu trong nước đặc biệt dùng để nuôi ăn ngoài đường tiêu hóa) do có thể dẫn đến bất hoạt hóa lý. Tương kỵ cũng xảy ra khi kết hợp gentamicin với diazepam, furosemid, flecainid acetat hoặc natri heparin.
– Sự pha loãng thuốc trong cơ thể sẽ ngăn ngừa nguy cơ tương kỵ vật lý và hóa học và cho phép dùng đồng thời gentamicin với những thuốc trên hoặc tiêm bolus qua ống nhỏ giọt, với điều kiện vệ sinh ống đầy đủ hoặc tiêm ở vị trí khác nhau. Với carbenicillin, phải tiêm ở các vị trí khác nhau.
– Không được dùng đồng thời với các hoạt chất hoặc dung dịch hoàn nguyên/pha loãng sau: gentamicin không tương thích với amphotericin B, natri cephalothin, natri nitrofurantoin, natri sulfadiazin và các tetracyclin.
– Khi trộn gentamicin với dung dịch có chứa bicarbonat có thể gây giải phóng carbon dioxid.

Bảo quản: Tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30⁰C . Không dùng thuốc quá hạn dùng in trên nhãn. Nếu phát hiện dung dịch thuốc biến màu hoặc vẩn đục thì không được sử dụng.

Nơi sản xuất: Việt Nam

Nhà sản xuất: Công ty cổ phần Fresenius Kabi Việt Nam