Escitalopram 20mg.

• Điều trị các giai đoạn trầm cảm chủ yếu.
• Điều trị rối loạn hoảng sợ có hoặc không có chứng sợ khoảng không.
• Điều trị rối loạn lo âu xã hội (ám ảnh xã hội).
• Điều trị rối loạn lo âu toàn thể.
• Điều trị rối loạn ám ảnh – cưỡng bức.

Dược lực học:

Dược động học:

Hấp thu:

Phân bố:

Thải trừ:

Chưa biết được độ an toàn của liều cao hơn 20mg/ngày. Escitalopram sử dụng như Tiều đơn hàng ngày và có thể sử dụng cùng với thức ăn hoặc không.

• Các giai đoạn trầm cảm trầm trọng:Liều bình thường là 10mg/ngày một lần. Tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân, liều có thể tăng lên tối đa 20mg/ngày. Thông thường mất từ 2-4 tuần đề đạt tới đáp ứng chống trầm cảm. Sau khi hết triệu chứng, cần điều trị trong vòng ít nhất 6 tháng đê đáp ứng thuôc trở nên bền vững.
• Rối loạn hoảng sợ có hoặc không chứng sợ khoảng không:Khuyến cáo liều ban đầu 5mg/ngày cho tuần đầu tiên trước khi tăng lên mức 10mg/ngày. Liều có thể tăng lên mức tối đa 20mg/ngày phụ thuộc vào đáp ứng của từng bệnh nhân. Hiệu quả tối đa đạt được trong khoảng 3 tháng. Thời gian điều trị kéo dài vài tháng.

+ Rối loạn lo âu xã hội: Liều bình thường là 10mg/ngày một lần. Thường cần 2-4 tuần để hết triệu chứng bệnh. Sau đó, tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân, liều có thể giảm xuống 5mg/ngày hoặc tăng lên mức tối đa 20mg/ngày.

+ Rối loạn lo âu xã hội là một bệnh mãn tính, cần điều trị trong vòng ít nhất khoảng 3 tháng để đáp ứng trở nên bền vững. Đã nghiên cứu việc điều trị lâu dài đối với các đáp ứng trong vòng 6 tháng và phải dựa trên từng cá thể để ngăn ngừa tái phát; cần đánh giá lợi ích điều trị một cách định kỳ.

+ Rối loạn lo âu xã hội là một thuật ngữ chẩn đoán được xác định của các rối loạn đặc biệt, tránh nhầm với việc quá nhút nhát. Liệu pháp dược lý này chỉ được chỉ định sử dụng nêu các rối loạn ảnh hưởng tới các hoạt động xã hội và nghề nghiệp. Chưa đánh giá việc điều trị nếu so với liệu pháp điều trị hành vi thực chứng. Liệu pháp điều trị dược lý là một phần của chiến lược điều trị tổng thể.

• Rối loạn lo âu toàn thể:Liều ban đầu là 10mg/ngày một lần. Tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân, liều có thể tăng lên mức tối đa 20mg/ngày. Đã nghiên cứu việc điều trị lâu dài các bệnh nhân đáp ứng tốt sử dụng 20mg/ngày trong vòng ít nhất 6 tháng. Lợi ích điều trị và liều điều trị cần được đánh giá một cách định kỳ.
• Rối loạn ám ảnh-cưỡng bức (OCD):Liều ban đầu là 10mg/ngày một lần. Tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân, liều có thể tăng lên mức tối đa 20mg/ngày. Do OCD là một bệnh mãn tính, bệnh nhân cần được điều trị trong một thời gian đủ dài để đảm bảo không còn triệu chứng bệnh. Lợi ích điều trị và liều điều trị cần được đánh giá theo định kỳ.
• Bệnh nhân cao tuổi (> 65 tuổi): Liều ban đầu là 5mg/ngày một lần. Tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân, liều có thể tăng lên mức tối đa 10mg/ngày. Chưa nghiên cứu hiệu quả của escitalopram trong việc điều trị rối loạn lo âu xã hội ở các bệnh nhân cao tuổi.
• Trẻ em và thanh thiếu niên (<18 tuổi): Escitalopram không được dùng trong điều trị trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
• Suy giảm chức năng thận:Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc vừa. Khuyến cáo thận trọng với bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút).
• Suy giảm chức năng gan:Khuyến cáo liều ban đầu 5 mg/ngày trong hai tuần điều trị đầu tiên ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc vừa. Tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân, liều có thể tăng lên mức tối đa 10mg/ngày. Khuyến cáo thận trọng và đặc biệt tính toán liều lượng ở bệnh nhân suy gan nặng.
• Các bệnh nhân chuyển hóa CYP2C19 kém:Đồi với các bệnh nhân chân đoán chuyên hóa CYP2C19 kém, khuyến cáo liều ban đầu 5mg/ngày trong hai tuần điều trị đầu tiên. Tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân, liều có thể tăng lên mức tối đa 10mg/ngày.

Các tác dụng không mong muốn phổ biến nhất trong tuần đầu hoặc tuần thứ hai điều trị và thường giảm về mức độ và tần số khi tiếp tục điều trị.

Các tác dụng không mong muốn của escitalopram được liệt kê theo tần sô xảy ra. Các tân sô được xác định là: rất phổ biến (>1/10), phố biến ( >1/100 đến <1/10), không phố biến ( >1/1.000 đến <1/100), hiếm (>1/10.000 đến <1/1.000), rất hiếm (<1/10.000), hoặc không rõ (không thể dự tính từ các dữ liệu có sẵn).

– Rất phổ biến:

Nôn.

– Phổ biến:

Lo âu, không yên, giấc mơ bất thường, tiết ẠDH không hợp lý, mất ngủ, ngủ gà, hoa mắt, dị cảm, run, viêm xoang, ngáp, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn, khô miệng, tăng tiết mồ hôi, đau cơ, rối loạn xuất tinh, liệt dương, mệt mỏi, sốt .

– Không phổ biến:

Giảm cân, nghiến răng, kích thích, căng thẳng, cơn hoảng hốt, trạng thái lú lẫn, rối loạn vị giác, rối loạn giấc ngủ, ngât, giãn đồng tử, ù tai, nhịp tim nhanh, chảy máu cam, xuất huyết dạ dày (bao gồm xuất huyết hậu môn), mày đay, rụng tóc, nổi ban ở da, ngứa, xuất huyết tử cung, rong kinh, phù nề, giảm khả năng tình dục.

– Hiếm:

Phản ứng phản vệ, gây gổ, mất nhân cách, ảo giác, nhịp tim chậm.

– Chưa rõ:

Giảm tiểu cầu, giảm natri huyết, biếng ăn hưng cảm, ý nghĩ tự sát, hành vi tự sát, rối loạn vận động, rối loạn di chuyển, co giật, chứng không chịu ngồi yên/ tâm thần vận động, kéo dài điện tâm đồ QT ở tâm thất, rối loạn nhịp tim kể cả các điểm xoắn, huyết áp thấp thế đứng, bất thường xét nghiệm chức năng gan, bầm máu, phù mạch, bí tiểu, đa tiết sữa.

Chống chỉ định:

• Quá mẫn với escitalopram hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc .
• Điều trị đồng thời với các chất ức chế monoamine oxidase không chọn lọc, không phục hồi (chất ức chế MAO) bị chống chỉ định do các nguy cơ của hội chứng serotonin đi kèm với rung lắc, co giật, run, sốt cao vv…
• Việc kết hợp escitalopram với các chất ức chế MAO-A có thể phục hồi (ví dụ như moclobemid) hoặc các chất ức chế MAO không chọn lọc có thể phục hồi linezolid bị chống chỉ định do nguy cơ mắc hội chứng serotonin.
• Escitalopram chống chỉ định sử dụng trên bệnh nhân được chứng minh có kéo dài khoảng QT hoặc hội chứng QT dài do bẩm sinh.
• Escitalopram chống chỉ định sử dụng với các thuốc được chứng minh làm kéo dài khoảng QT.

Thận trọng khi sử dụng:

Các cảnh báo và thận trọng đặc biệt sau áp dụng cho loại điều trị SSRI (chất ức chế chọn lọc nhằm phục hồi serotonin).

• Sử dụng ở trẻ em và thanh thiều niên dưới 18 tuổi:Escitalopram không được sử dụng trong điều trị trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Các hành vi có liên quan tới tự sát (hành vi tự sát và ý nghĩ tự sát), và ý nghĩ thù địch (chủ yếu là gây gổ, hành vi thù địch và giận dữ) được ghi nhận phổ biến hơn trong các thử nghiệm lâm sàng trên trẻ em và thanh thiếu niên được điều trị bằng thuốc chống trầm cảm nếu so với điều trị bằng giả dược.
• Lo âu nghịch lý:Một vài bệnh nhân có rồi loạn hoảng hốt có thể tăng các triệu chứng lo âu khi bắt đầu điều trị bằng thuốc chống trầm cảm. Các phản ứng nghịch lý này thường giảm bớt trong vòng hai tuần trong thời gian tiếp tục điều trị. Khuyến cáo liều khởi đầu thấp để giảm các triệu chứng của tác động lo âu trên bệnh nhân.
• Co giật:Cần ngưng escitalopram nếu bệnh nhân phát triển các cơn co giật lần đầu tiên hoặc tăng tần số co giật (trên các bệnh nhân đã được chần đoán động kinh trước đó). Cần tránh sử dụng SSRI trên các bệnh nhân có hiện tượng động kinh ở thể không ổn định, và cần theo dõi chặt chẽ trên các bệnh nhân có hiện tượng động kinh đã được kiểm soát.
• Hưng cảm:Cần sử dụng thận trọng SSRI trên các bệnh nhân có tiên sử hưng cảm/hưng cảm nhẹ. Cân ngưng sử dụng SSRI trên bât kỳ bệnh nhân nào bước vào giai đoạn hưng cảm.
• Đái tháo đường:Trên các bệnh nhân mặc bệnh đái tháo đường, việc điêu trị với SSRI có thế làm thay đổi việc kiểm soát glucose (giảm hoặc tăng glucose huyết). Có thể cần điều chỉnh các liều insulin và/hoặc liều giảm glucose huyết qua đường uống.
• Tự sát/ ý nghĩ tự sát hoặc tiến triển xấu về mặt lâm sàng:Bệnh trầm cảm có thể đi kèm với việc tăng nguy cơ các ý nghĩ tự sát, tự gây thương tích và tự sát (các hiện tượng có liên quan tới tự sát). Các nguy cơ kéo dài cho tới khi xuất hiện thuyên giảm bệnh. Do các cải thiện có thể không xảy ra trong vài tuần đầu hoặc các tuần sau nữa của việc điều trị, cần theo dõi chặt chẽ các bệnh nhân cho tới khi có tiến triển tốt. Kinh nghiệm lâm sàng chung cho thấy tỷ lệ tự sát có thể tăng trong các giai đoạn phục hồi sớm. Các tình trạng tâm thần khác dựa theo đó escitalopram được kê đơn điều trị có thể đi kèm với việc tăng nguy cơ các hiện tượng đi kèm với tự sát. Ngoài ra, các hiện tượng trên có thể mắc bệnh cùng với các rối loạn trầm cảm lớn.

Cần phòng ngừa tương tự khi điều trị bệnh nhân với các rồi loạn tâm thần khác. Các bệnh nhân có tiền sử các hiện tượng liên quan tới tự sát và các bệnh nhân có tỷ lệ ý nghĩ tự sát cao hơn trước khi bắt đầu điều trị đã được chứng minh có nguy cơ hành vi tự sát và ý nghĩ tự sát cao hơn và cần giám sát cẩn thận trong thời gian điều trị. Việc phân tích chuyển hóa của các cuộc thử nghiệm lâm sàng trên giả dược có kiểm chứng của các loại thuốc chống trầm cảm trên các bệnh nhân người lớn mắc các rối loạn tâm thần cho thấy nguy cơ hành vi tự sát cao hơn trên thuốc chống trầm cảm nếu so với giả dược trên bệnh nhân dưới 25 tuổi. Việc theo dõi chặt chẽ trên các bệnh nhân này và đặc biệt trên các bệnh nhân có nguy cơ cao phải đi kèm với liệu pháp điều trị bằng thuốc đặc biệt trong giai đoạn điêu trị sớm và thay đổi liều.

Cần cảnh báo các bệnh nhân (và những người chăm sóc bệnh nhân) về sự cần thiết giám sát các tiến triển xấu về mặt lâm sàng, hành vi tự sát hoặc ý nghĩ tự sát và các thay đổi bất thường trong hành vi và tìm kiếm sự giúp đỡ y tế ngay nếu xảy ra các triệu chứng trên.

• Chứng không chịu ngồi/tâm thần vận động: Việc sử dụng SSRIs/SNRIs đi kèm với việc phát triển chứng không chịu ngồi yên, có đặc điểm là các chủ thể ở trạng thái khó chịu và chứng không chịu ngồi yên nguy hiểm và nhu cầu di chuyển liện tục đi kèm với việc không thể ngồi hoặc đứng yên. Điều này thường xảy ra trong vài tuần điều trị đầu tiên. Trên các bệnh nhân phát triển các triệu chứng này, tăng liều có thể có hại.
• Giảm natri huyết: Giảm natri huyết, có thể do việc tiết hormon chống bài niệu không hợp lý (SIADH), đã được báo cáo hiếm gặp khi sử dụng SSRIs và thường mất đi khi ngưng sử dụng liệu pháp điều trị. Cần thận trọng khi sử dụng trên các bệnh nhân có nguy cơ, đặc biệt trên người cao tuổi, bệnh nhân mắc xơ gan, hoặc dùng kết hợp với các loại thuốc khác có thể gây nên giảm natri huyết.
• Xuất huyết: Đã có các báo cáo về các bất thường chảy máu vùng bẹn ví dụ như việc bầm máu và ban xuất huyết khi sử dụng SSRI. Khuyến cáo thận trọng trên bệnh nhân sử dụng SSRIs, đặc biệt khi sử dụng cùng với thuốc kháng đông qua đường uống, với các thuốc được chứng minh ảnh hưởng tới chức năng tiểu cầu (ví dụ như thuốc chống bệnh tâm thần không mang tính đặc trưng và phenothiazin, các thuốc ba vòng và thuốc chống trầm cảm acetylsalicylic acid và các loại thuốc kháng viêm non-steroidal (NSAIDs), ticlopidin và dipyridamol) và trên bệnh nhân được biết có xu hướng chảy máu.
• ECT (liệu pháp co giật điện):Kinh nghiệm lâm sàng về việc sử dụng chung SSRI và ECT rất hạn chế do đó khuyến cáo thận trọng.
• Hội chứng serotonin:Khuyến cáo thận trọng sử dụng escitalopram cùng với các sản phẩm y tế có tác động tới serotonin ví dụ như sumatriptan hoặc các triptan khác, tramadol và tryptophan. Trong các trường hợp hiếm gặp, hội chứng serotonin đã được báo cáo trên các bệnh nhân sử dụng SSRI đồng thời với các chất chủ vận serotoninergic. Việc kết hợp các triệu chứng như kích động, run rẩy, giật rung, sốt cao có thể cho thấy việc phát triển hiện tượng này. Nếu xảy ra, việc điều trị bằng SSRI và các chất chủ vận serotoninergic cần ngưng lại và thực hiện ngay việc điều trị các triệu chứng trên.
• St.John’s Wort:Việc sử dụng đồng thời SSRI và các thảo dược chứa St.John’s Wort (Hypericum perforatum) có thể làm tăng nguy cơ các tác dụng không mong muốn.

Tương tác thuốc:

Các kết hợp bị chống chỉ định:

• Chất ức chế MAO không phục hồi và không chọn lọc: Đã có báo cáo các phản ứng nghiêm trọng trên các bệnh nhân sử dụng SSRI kết hợp với chất ức chế monoamine oxidase (MAOI) không chọn lọc và không phục hồi, và trên bệnh nhân ngưng điều trị SSRI và đã bắt đầu điều trị bằng MAOI.

Trong một số trường hợp, bệnh nhân phát triển hội chứng serotonin. Escitalopram chống chỉ định khi sử dụng kết hợp với chất ức chế MAOI không phục hồi và không chọn lọc. Escitalopram có thể bắt đầu 14 ngày sau khi ngưng điều trị với chất ức chế MAOI không phục hồi. Sau khi ngưng điều trị escitalopram, nếu tái phát thì ít nhất 7 ngày sau mới được điều trị bằng chất ức chế MAOI không phục hồi và không chọn lọc.

• Chất ức chế MAO-A có thể phục hồi và được chọn lọc (moclobemid): Do nguy cơ của hội chứng serotonin, việc kết hợp escitalopram với chất ức chế MAO-A ví dụ như moclobemid bị chống chỉ định.Nếu việc kết hợp là cần thiết, cần bắt đầu với liều khuyến cáo thấp nhất và giám sát chặt chẽ về mặt lâm sàng.
• Chất ức chế MAO có thể phục hồi và không chọn lọc (linezolid): Kháng sinh linezolid là chất ức chế MAO có thể phục hồi và không chọn lọc và không được sử dụng với bệnh nhân điều trị với escitalopram. Nếu việc kết hợp là cần thiết, cần bắt đầu với liều khuyến cáo thấp nhất và giám sát chặt chẽ về mặt lâm sàng.
• Chất ức chế MAO-B không thể phục hồi và được chọn lọc (selegilin): khi kết hợp với selegilin (chất ức chế không thể phục hồi MAO-B), cần thận trọng do các nguy cơ phát triển hội chứng serotonin. Sử dụng đồng thời selegilin với liều lên tới 10mg/ngày với citalopram racemic tỏ ra an toàn.

Kéo dài khoảng QT: Các nghiên cứu dược lực học và dược động học của escitalopram kết hợp với các thuốc khác làm kéo dài khoảng QT chưa được thực hiện. Không thể loại trừ tác dụng bố sung của escitalopram và các thuốc. Do đó chống chỉ định việc sử dụng đồng thời escitalopram và các thuốc làm kéo dài khoảng QT ví dụ như các thuốc chống rối loạn nhịp tim loại IA và III, thuốc chống bệnh tâm thần (ví dụ như các thuốc chiết xuất từ phenothiazin, pimozid, haloperidol), thuốc chống trầm cảm ba vòng, một số tác nhân chồng vi sinh vật (ví dụ như sparfloxacin, moxifloxacin, erythromycin IV, pentamidin, thuốc điều trị chống sốt rét đặc biệt là halofantrin), một số thuốc kháng histamin (ví dụ như astemizol, mizolastin).

Cần thận trọng khi sử dụng kết hợp với các thuốc sau:

• Chất chủ vận serotoninergic:Sử dụng đồng thời các chất chủ vận serotoninergic (ví dụ như tramadol, sumatriptan và các triptan khác) có thể dẫn tới hội chứng serotonin.
• Các thuốc làm hạ ngưỡng co giật:SSRIs có thể làm hạ ngưỡng co giật. Khuyến cáo thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc có khả năng hạ ngưỡng co giật (ví dụ như thuốc chống trầm cảm (ba vòng, SSRIs), thuốc an thần (phenothiazin, thioxanthen và butyrophenon), mefloquin, bupropion và tramadol).
• Lithi, tryptophan:Đã có báo cáo về hiệu quả tăng lên khi sử dụng SSRI cùng với lithi hoặc tryptophan, do đó cần thận trọng khi sử dụng đồng thời SSRIs với các thuốc này.
• St. John’s wort:Việc sử dụng đồng thời SSRIs và các loại thảo dược chứa cỏ St. John’s wort (Hypericum perforatum) có thể làm tăng tỷ lệ các phản ứng ngoại ý.
• Xuất huyết: Thay đổi hiệu quả kháng đông có thể xảy ra khi sử dụng escitalopram kết hợp với các thuốc kháng đông qua đường uống. Bệnh nhân sử dụng liệu pháp điều trị kháng đông qua đường uống cần giám sát chặt chẽ khả năng đông máu khi bắt đầu hoặc kết thúc sử dụng escitalopram.

Sử dụng đồng thời thuốc kháng viêm non-steriodal (NSAIDs) có thể làm tăng xu hướng xuất huyết.

• Rượu:Không dự kiến khả năng tương tác dược động học và dược lực học giữa escitalopram và rượu.

Tuy nhiên, như các loại thuốc hướng thần khác, không khuyến cáo việc kết hợp với rượu.

• Ảnh hưởng của các sản phâm khác lên đặc tỉnh dược động học cua escitalopram:
• Việc chuyển hóa escitalopram chủ yếu qua CYP2C19. CYP3A4 và CYP2D6 có thể góp phần vào việc chuyển hóa mặc dù mức độ nhỏ hơn. Việc chuyển hóa các chất chuyển hóa chính S-DCT (demethylated escitalopram) có vẻ được xúc tác một phần qua CYP2D6.
• Sử dụng đồng thời escitalopram với omeprazol 30mg/ngày (một chất ức chế CYP2C19) dẫn tới việc tăng vừa phải (xấp xỉ 50%) trong nồng độ huyết tương của escitalopram.
• Sử dụng đồng thời escitalopram với cimetidin 400mg, 2 lần/ngày (chất ức chế enzym toàn thân tiềm năng ở mức độ vừa phải) dẫn tới việc tăng vừa phải (xấp xỉ 70%) trong nồng độ huyết tương của escitalopram. Khuyến cáo thận trọng khi sử dụng escitalopram kêt hợp với cimetidin. Có thể phải điều chỉnh liều. Do đó, cần thận trọng khi sử dụng đồng thời với chât ức chế CYP2C19 (ví dụ như omeprazol, esomeprazol, fluvoxamin, lansoprazol, ticlopidin) hoặc cimetidin. Giảm liều escitalopram có thể cần thiết khi giám sát các tác dụng phụ khi điều trị đồng thời.

Hiệu quả của escitalopram lên đặc tính dược động học của các thuốc khác:

• Escitalopram là chất ức chế enzym CYP2D6. Khuyến cáo thận trọng khi sử dụng đồng thời escitalopram với các thuốc chủ yếu được chuyển hóa bằng enzym này, và các sản phẩm này có chỉ số điều trị hẹp ví dụ như flecainid, propafenon và metoprolol (sử dụng khi suy tim), hoặc một số thuốc ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương được chuyển hóa chủ yếu qua CYP2D6, thí dụ như các loại thuốc chống trầm cảm như desipramin, clomipramin và nortriptylin hoặc thuốc chống bệnh tâm thần như risperidon, thioridazin và haloperidol. Có thể phải điều chỉnh liều.
• Sử dụng đồng thời với desipramin hoặc metoprolol trong cả hai trường hợp đều dẫn tới việc tăng gấp hai lần mức huyết tương của hai chất nền CYP2D6 này. Các nghiên cứu in vitro cho thấy escitalopram có thể gây ra ức chế yếu CYP2C19. Khuyến cáo thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19.

Bảo quản: Bảo quản dưới nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh nắng trực tiếp, không bảo quản lạnh. Để thuốc tránh xa tầm tay trẻ em.

Đóng gói:Hộp 3 vỉ x 10 viên

Thương hiệu: Hetero Labs Limited

Nơi sản xuất: Ấn Độ

Nhà sản xuất: Hetero Labs Limited