Betamethasone (Betamethasone dipropionate) 5mg/ml

Betamethasone (dưới dạng Betamethasone disodium phosphate) 2mg/ml

Diprospan được chỉ định điều trị các bệnh cấp và mạn tính có đáp ứng với corticosteroid. Liều dùng không cố định và cần được điều chỉnh tùy thuộc vào từng bệnh, mức độ nặng và đáp ứng của bệnh nhân.

Dược lực học

Các cơ chế hoạt động chính xác của corticosteroid hiện vẫn không được hiểu biết một cách rõ ràng. Ở liều dược lý, các glucocorticoid tự nhiên và các glucocorticoid tổng hợp, ví dụ như betamethasone, chủ yếu được dùng vì tác dụng kháng viêm và/hoặc tác dụng ức chế miễn dịch.

Đặc tính dược động học

• Cũng như các glucocorticosteroid khác, betamethasone được chuyển hóa ở gan.
• Về mặt hóa học, betamethasone có khác biệt đáng kể so với corticosteroid tự nhiên, điều đó giải thích sự khác biệt về mặt chuyển hóa của nó.
• Thời gian bán thải trong huyết tương của betamethasone dùng đường uống hoặc tiêm là >300 phút, trong khi thời gian bán thải của hydrocortisone là xấp xỉ 90 phút.
• Ở bệnh nhân bị bệnh gan, tốc độ thanh thải betamethasone chậm hơn so với bệnh nhân có gan bình thường.
• Có vẻ như hiệu quả sinh học của corticosteroid bị ảnh hưởng nhiều bởi corticosteroid tự do hơn là tổng nồng độ corticosteroid trong huyết tương.
• Betamethasone liên kết với protein huyết tương một cách đáng kể (trung bình khoảng 62,5%); tuy nhiên, ở nồng độ huyết tương bình thường, tỉ lệ liên kết protein của hydrocortisone là 89%.
• Dù cho nồng độ trong huyết tương của Betamethasone cao gấp 100 lần hydrocortisone thì cũng không ảnh hưởng đến sự liên kết của hydrocortisone, bởi vì betamethasone được liên kết chủ yếu với albumin.
• Không thấy có mối liên quan cụ thể nào giữa nồng độ corticosteroid trong máu (dạng toàn thể hoặc dạng tự do) với hiệu quả điều trị, do tác dụng dược lực của corticosteroid được kéo dài đến sau thời điểm corticosteroid được phát hiện trong huyết tương.
• Trong khi thời gian bán thải của betamethasone khi được dùng theo đường toàn thân là >300 phút, thời gian bán thải sinh học là 36 đến 54 giờ.
• Betamethasone không tác động nhiều đến hoạt tính của hormon mineralocorticosteroid, do đó trong các trường hợp suy tuyến thượng thận có thể xảy ra, điều trị chỉ bằng betamethasone riêng lẻ có thể là chưa đầy đủ.
• Các chất tổng hợp tương tự hormon vỏ thượng thận, bao gồm betamethasone dipropionate và betamethasone disodium phosphate được hấp thu ngay từ vị trí tiêm, giúp mang lại các tác dụng điều trị tại chỗ và toàn thân cũng như là các hiệu quả dược lý khác.

• Dùng toàn thân: Liều khởi đầu thường từ 1 đến 2ml, tiêm bắp sâu vào vùng mông và nhắc lại nếu cần. Trong trường hợp bệnh nặng như lupus ban đỏ hoặc cơn hen, có thể cần liều khởi đầu 2ml.
• Dùng tại chỗ: Có thể tiêm Diprospan kết hợp với thuốc gây tê tại chỗ như procaine hydrochloride hoặc lidocaine 1% hoặc 2% (không chứa paraben).
• Viêm bao hoạt dịch cấp/mạn tính: Tiêm 1-2ml vào bao hoạt dịch.
• Viêm khớp dạng thấp và viêm xương khớp: Tiêm 0,5ml đến 2ml vào trong khớp.
• Các bệnh da liễu: Tiêm trong tổn thương với liều 0,2 ml/cm2, tổng liều không quá 1ml mỗi tuần.
• Các bệnh lý ở chân: Tiêm 0,25-0,5ml tùy trường hợp.

Các tác dụng phụ của Diprospan tương tự các corticosteroid khác, liên quan đến liều và thời gian điều trị, bao gồm:

• Rối loạn nước và chất điện giải: giữ natri, mất kali, kiềm máu giảm kali, giữ nước, suy tim sung huyết, cao huyết áp.
• Hệ cơ xương: nhược cơ, loãng xương, hoại tử vô khuẩn đầu xương, đứt gân.
• Hệ tiêu hóa: loét dạ dày có thể gây thủng và xuất huyết, viêm tụy, chướng bụng.
• Da: chậm lành vết thương, teo da, mỏng da, đốm xuất huyết, phản ứng dị ứng.
• Thần kinh: co giật, tăng áp lực nội sọ, chóng mặt, đau đầu.
• Nội tiết: kinh nguyệt bất thường, biểu hiện giống Cushing, ức chế sự phát triển ở trẻ, giảm dung nạp carbohydrate, tăng nhu cầu insulin.
• Mắt: đục thủy tinh thể dưới bao, tăng áp lực nội nhãn, glaucoma.
• Tâm thần: sảng khoái, trầm cảm, thay đổi nhân cách, mất ngủ.
• Các tác dụng phụ khác: phản ứng giống phản vệ, tụt huyết áp, mù do tiêm quanh mặt và đầu, teo da và mô dưới da.

Chống chỉ định

• Bệnh nhân nhiễm nấm toàn thân.
• Nhiễm vi rút.
• Quá mẫn với betamethasone hoặc các corticosteroid khác, hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng

• Không được tiêm tĩnh mạch hoặc dưới da.
• Nên thận trọng khi tiêm bắp cho bệnh nhân có ban xuất huyết giảm tiểu cầu tự phát.
• Tiêm corticosteroid vào khớp có thể làm tăng thoái hoá khớp khi tiêm nhiều lần.
• Tránh tiêm trực tiếp vào gân vì có thể gây bong gân.
• Cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân herpes simplex mắt do có nguy cơ thủng giác mạc.
• Cần thận trọng khi dùng cho bệnh nhân loét kết tràng không đặc hiệu, viêm túi thừa, loét dạ dày, suy thận, tăng huyết áp, loãng xương và nhược cơ nặng.

Tương tác thuốc

• Phenobarbital, phenytoin, rifampin hoặc ephedrine: Dùng đồng thời có thể làm tăng chuyển hoá corticosteroid, làm giảm tác dụng điều trị.
• Estrogen: Có thể làm tăng tác dụng của corticosteroid.
• Thuốc lợi tiểu làm mất kali: Có thể dẫn đến hạ kali huyết.
• Glycoside trợ tim: Có thể làm tăng loạn nhịp tim hoặc độc tính digitalis do hạ kali huyết.
• Thuốc chống đông loại coumarin: Có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng chống đông, cần điều chỉnh liều.
• Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) hoặc rượu: Có thể làm tăng nguy cơ loét đường tiêu hóa.
• Acid acetylsalicylic (aspirin): Corticosteroid có thể làm giảm nồng độ salicylate trong máu.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

• Thai kỳ: Cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ do chưa có nghiên cứu đầy đủ về ảnh hưởng của corticosteroid lên khả năng sinh sản ở người.
• Cho con bú: Cần cân nhắc ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú do thuốc có thể gây tác dụng phụ cho trẻ.

Bảo quản: Lắc kỹ trước khi dùng. Bảo quản dưới 30°C, tránh ánh sáng và tránh đông đá. Hạn dùng 18 tháng kể từ ngày sản xuất.

Nơi sản xuất: Bỉ

Nhà sản xuất: Schering-Plough Labo N.V.