Chỉ định

Thuốc Jardiance 25mg chỉ định trong các trường hợp sau:

Chỉ định trong điều trị đái tháo đường tuýp 2 ở người trưởng thành nhằm cải thiện khả năng kiểm soát đường huyết trong các trường hợp:

• Đơn trị liệu: Khi chế độ ăn kiêng và vận động không đủ để kiểm soát đường huyết một cách thích hợp ở những bệnh nhân không phù hợp dùng metformin do không dung nạp.
• Điều trị phối hợp: Phối hợp với các thuốc hạ glucose khác bao gồm insulin khi mà các thuốc này cùng với chế độ ăn kiêng và vận động không đủ để kiểm soát đường huyết một cách thích hợp.

Chỉ định làm giảm nguy cơ tử vong tim mạch ở bệnh nhân trưởng thành đái tháo đường tuýp 2 và có sẵn bệnh lý tim mạch.

Dược lực học

Empagliflozin là một chất ức chế SGLT2 cạnh tranh, chọn lọc và thuận nghịch. SGLT2 có mặt nhiều ở thận trong khi ở các mô khác là không có hoặc rất ít. SGLT2 chịu trách nhiệm như là một chất vận chuyển chiếm ưu thế cho quá trình tái hấp thu đường từ màng lọc cầu thận trở lại tuần hoàn.

Ở những bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 và bệnh nhân có đường huyết cao, một lượng đường lớn hơn được lọc và tái thấp thu. Thông qua việc ức chế SGTL2 ở những bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 và tăng đường huyết, lượng đường thừa sẽ được bài tiết qua nước tiểu.

Dược động học

Sau khi dùng đường uống, empagliflozin được hấp thu nhanh với nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện với giá trị tmax trung vị =1,5 giờ sau khi uống thuốc. Ảnh hưởng được ghi nhận của thức ăn đến dược động học của empagliflozin được xem như không đáng kể trên lâm sàng và empagliflozin có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Thể tích phân bố của thuốc ở trạng thái ổn định được ước tính là 73,8l, dựa trên phân tích dược động học quần thể.

Không tìm thấy các chất chuyển hóa chính của empagliflozin trong huyết tương người và các chất chuyển hóa chiếm ưu thế nhất là ba dạng liên hợp glucuronide (2 – O -, 3 – O – và 6 – O – glucuronide).

Thời gian bán thải thải trừ pha cuối của empagliflozin được ước tính là 12,4 giờ. Sau khi uống dung dịch [14C] – empagliflozin ở người tình nguyện khỏe mạnh, khoảng 95,6% hoạt tính phóng xạ liên kết với thuốc được thải trừ qua phân (41,2%) hoặc nước tiểu (54,4%).

Phần lớn hoạt tính phóng xạ liên kết với thuốc được tìm thấy trong phân dưới dạng không bị biến đổi và khoảng một nửa hoạt tính phóng xạ liên kết với thuốc được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không bị biến đổi.

Cách dùng

Thuốc Jardiance 25mg dạng viên nén bao phim dùng đường uống. Có thể uống cùng hoặc không với thức ăn.

Liều dùng

Liều khởi đầu khuyến cáo là 10mg empagliflozin một lần trong ngày trong đơn trị liệu và phối hợp với các thuốc hạ glucose khác bao gồm insulin.

Ở những bệnh nhân đã dung nạp empagliflozin liều 10mg một lần trong ngày, có eGFR ≥45ml/phút/1,73m²và cần kiểm soát đường huyết chặt chẽ hơn, có thể tăng liều lên 25mg một lần trong ngày. Liều tối đa mỗi ngày là 25mg.

Khi empagliflozin phối hợp với sulphonylurea hoặc với insulin, có thể cân nhắc dùng liều sulfonylurea hoặc insulin thấp hơn để làm giảm nguy cơ hạ đường huyết.

Bệnh nhân suy thận

• Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân có eGFR ≥45ml/phút/1,73m²hoặc CrCl ≥45m²/phút.
• Không nên dùng khởi đầu empagliflozin trên bệnh nhân có eGFR <45ml/phút/1,73m²hoặc CrCl <45ml/phút.
• Nên ngưng dùng khi eGFR liên tục dưới 45ml/phút/1,73 m²hoặc CrCl dưới 45ml/phút và chống chỉ định ở bệnh nhân có eGFR dưới 30ml/phút/1,73m².
• Không nên dùng empagliflozin cho bệnh nhân bệnh thận giai đoạn cuối hoặc bệnh nhân phải lọc thận do thuốc được dự đoán là không có tác dụng trên những bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy gan

• Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan. Nồng độ empagliflozin tăng ở những bệnh nhân suy gan nặng.
• Kinh nghiệm điều trị trên bệnh nhân suy gan nặng còn hạn chế, do đó không khuyến cáo dùng thuốc cho nhóm bệnh nhân này.

Bệnh nhân cao tuổi

• Không cần chỉnh liều theo tuổi. Ở bệnh nhân từ 75 tuổi trở lên, nên xem xét đến khả năng tăng nguy cơ giảm thể tích.
• Kinh nghiệm điều trị trên những bệnh nhân từ 85 tuổi trở lên còn hạn chế. Không khuyến cáo điều trị khởi đầu empagliflozin ở nhóm bệnh nhân này.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng trên người khoẻ mạnh, liều đơn lên tới 800mg empagliflozin (tương đương với 32 lần liều khuyến cáo tối đa hằng ngày) được dung nạp tốt. Không có kinh nghiệm khi dùng liều cao hơn 800mg ở người.

Trong các trường hợp quá liều, nên tiến hành các biên pháp điều trị hỗ trợ thích hợp với tình trạng lâm sàng của bệnh nhân. Chưa nghiên cứu loại bỏ empagliflozin bằng lọc máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Jardiance, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Rất thường gặp, thường gặp, ADR >1/100

• Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: Nấm âm đạo, viêm âm hộ và âm đạo, viêm quy đầu và các loại nhiễm khuẩn đường sinh dục khác, nhiễm khuẩn đường tiết niệu.

• Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng: Hạ đường huyết, khát.

• Da: Ngứa, các phát ban dị ứng trên da.

• Thận, tiết niệu: Tăng bài niệu.

Ít gặp, hiếm gặp, ADR <1/100

• Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng: Đái tháo đường toan xê tôn.

• Mạch máu: Giảm thể tích.

• Thận, tiết niệu: Tiểu khó.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

• Đái tháo đường típ 1, suy gan nặng hoặc bệnh nhân chạy thận nhân tạo
• Quá mẫn với thành phần của thuốc.Ở bệnh nhân ≥ 75 tuổi, tăng nguy cơ giảm thể tích tuần hoàn, do đó cần thận trọng khi sử dụng thuốc

Đối tượng sử dụng :Người trưởng thành

Thận trọng khi sử dụng

Không nên sử dụng Jardiance ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 1 hoặc bệnh nhân đái tháo đường toan xê tôn (diabetic ketoacidosis).

Nên thận trong khi kê toa ở những bệnh nhân mà sự giảm huyết áp gây ra bởi thuốc có thể tạo ra nguy cơ, ví dụ những bệnh nhân đã biết mắc bệnh tim mạch, bệnh nhân đang điều trị tăng huyết áp có tiền sử hạ huyết áp hoặc bệnh nhân tuổi từ 75 trở lên.

Cân nhắc ngưng Jardiance tạm thời ở những bệnh nhân bị nhiễm khuẩn đường tiết niệu phức tạp.

Viên nén có chứa lactose. Không nên dùng thuốc này ở những bệnh nhân có bệnh lý di truyền hiếm gặp bất dung nạp galactose, thiếu hụt lapp lactase hoặc hấp thu kém glucose – galactose.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Jardiance ít có ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Nên khuyên bệnh nhân thận trọng để tránh hạ đường huyết trong khi lái xe và vận hành máy móc, đặc biệt khi sử dụng phối hợp với sulphonylurea hoặc insulin.

Thời kỳ mang thai 

Có ít dữ liệu về việc sử dụng Jardiance trên phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu lâm sàng không chỉ ra ảnh hưởng gây hại trực tiếp hoặc gián tiếp tới độc tính trên khả năng sinh sản. Để thận trọng, tốt hơn nên tránh sử dụng Jardiance trong thai kỳ trừ khi việc sử dụng là thật sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Không có dữ liệu về bài tiết empagliflozin vào sữa mẹ. Dữ liệu phi lâm sàng trên động cho thấy có sự bài tiết của empagliflozin vào sữa động vật mẹ. Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ sơ sinh/nhũ nhi. Khuyến cáo ngừng cho con bú khi điều trị với Jardiance.

Tương tác thuốc

Empagliflozin có thể bổ sung tác dụng lợi tiểu của thiazide và các thuốc lợi tiểu quai, có thể làm tăng nguy cơ mất nước và hạ huyết áp.

Insulin và các thuốc kích thích tiết insulin như sulphonylurea có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết. Do đó khi dùng phối hợp với empagliflozin, có thể phải dùng insulin và các thuốc kích thích tiết insulin với liều thấp hơn để giảm nguy cơ hạ đường huyết.