Viên nén Vesicare 5mg chứasolifenacin, một thuốc chống co thắt bàng quang được sử dụng để điều trị tiểu không tự chủ do bàng quang hoạt động quá mức. Solifenacin giúp giảm các triệu chứng như tiểu gấp, tiểu nhiều, và tiểu không kiểm soát bằng cách làm giảm co thắt cơ bàng quang.

Mỗi viên nén bao phim chứa

• Hoạt chất: Solifenacin succinate 5mg
• Tá dược: Lõi viên nén: tinh bột ngô, lactose monohydrat, hypromellose, magnesi stearat. Bao phim: opadry yellow 03F12967.

Chỉ định

Thuốc Vesicare 5mgđược chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị triệu chứng tiểu không tự chủ do thôi thúc (tiểu són) và (hoặc) tiểu nhiều lần và tiểu gấp, có thể xảy ra ở bệnh nhân bị hội chứng bàng quang tăng hoạt động.

Dược lực học

• Solifenacinlà một chất đối kháng thụ thể cholinergic đặc hiệu, cạnh tranh. Bàng quang hoạt động được nhờ thần kinh phó giao cảm thuộc hệ cholinergic. Acetylcholine làm co cơ bàng quang thông qua các thụ thể muscarin trong đó phân nhóm M3 có liên quan chủ yếu.
• Các nghiên cứu về dược lý in vitro và in vivo cho thấy solifenacin là một chất ức chế cạnh tranh thụ thể muscarin phân nhóm M3. Ngoài ra, solifenacin cho thấy là một chất đối kháng đặc hiệu đối với thụ thể muscarin, biểu thị ở ái lực thấp hoặc không có ái lực đối với các thụ thể khác nhau và kênh ion qua thử nghiệm.

Dược động học

Hấp thu

• Sau khi uống viên nén Vesicare, nồng độ solifenacin tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt đươc sau 3 giờ đến 8 giờ. Thời gian đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương (tmax) không phụ thuộc liều. Cmax và diện tích dưới đường cong (AUC) tăng tỷ lệ với liều dùng từ 5mg đến 40mg. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 90%. Dùng thức ăn không ảnh hưởng đến Cmax và AUC của solifenacin.

Phân bố

• Thể tích phân bố biểu kiến của solifenacin sau khi dùng đường tĩnh mạch khoảng 6001. Solifenacin gắn kết với protein huyết tương ở mức độ cao (khoảng 98%), chủ yếu là với α1 – acid glycoprotein.

Chuyển hóa

• Solifenacin được chuyển hóa mạnh bởi gan, chủ yếu bởi cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Tuy nhiên, có nhiều đường chuyển hóa có thể tham gia vào sự chuyển hoá của solifenacin.

Thải trừ

• Sau khi dùng một liều đơn solifenacin 10mg có gắn phóng xạ 14C, khoảng 70% phóng xạ được phát hiện trong nước tiểu và 23% trong phân sau 26 ngày. Trong nước tiểu, khoảng 11% phóng xạ được thấy dưới dạng hoạt chất không đổi, khoảng 18% dưới dạng chất chuyển hóa N – oxid, 9% dưới dạng chất chuyển hóa 4R – hydroxy – N – oxid và 8% dưới dạng chất chuyển hóa 4R – hydroxy (chất chuyển hóa có hoạt tính).

Vesicaređược dùng đường uống và nên nuốt cả viên với nước. Thuốc có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng

Người lớn, bao gồm người cao tuổi

• Liều khuyến cáo là 5mg solifenacin succinate mỗi ngày một lần. Nếu cần, có thể tăng liều đến 10mg solifenacin succinate, mỗi ngày một lần.

Trẻ em và thiếu niên

• Độ an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được xác định. Do đó, không khuyên dùng Vesicare cho trẻ em.

Bệnh nhân bị suy thận

• Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân bị suy thận nhẹ đến trung bình (độ thanh thải creatinine > 30ml/phút). Những bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30ml/phút) nên được điều trị thận trọng và không dùng quá 5mg mỗi ngày một lần.

Bệnh nhân bị suy gan

• Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân bị suy gan nhẹ. Bệnh nhân bị suy gan trung bình (chỉ số Child – Pugh từ 7 đến 9) nên được điều trị thận trọng và không dùng quá 5mg mỗi ngày một lần.

Chất ức chế mạnh cytochrome P450 3A4

• Liều Vesicare tối đa nên giới hạn đến 5mg khi điều trị đồng thời với ketoconazole hoặc với các liều điều trị của các chất ức chế mạnh CYP3A4 khác như ritonavir, nelfivarir, itraconazole.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

– Do tác dụng dược lý của solifenacin, Vesicare có thể gây ra các tác dụng kháng cholinergic không mong muốn (nói chung) mức độ nhẹ hoặc trung bình. Tần suất của các tác dụng kháng cholinergic không mong muốn phụ thuộc liều.

– Phản ứng phụ đã được báo cáo hay gặp nhất với Vesicare là khô miệng. Phản ứng này xảy ra ở 11% bệnh nhân được điều trị bằng 5mg mỗi ngày một lần, ở 22% bệnh nhân được điều trị bằng 10mg mỗi ngày một lần và ở 4% bệnh nhân được điều trị bằng giả dược. Mức độ khô miệng thường nhẹ và chỉ thỉnh thoảng mới dẫn đến ngừng điều trị.

– Nói chung sự hòa hợp với thuốc rất cao (khoảng 99%) và khoảng 90% bệnh nhân được điều trị bằng Vesicare đã hoàn tất giai đoạn nghiên cứu đầy đủ 12 tuần điều trị.
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng
+ Ít gặp (≥ 1/1000, <1/100): Nhiễm trùng đường tiết niệu, Viêm bàng quang
Rối loạn hệ thống miễn dịch
+ Chưa rõ (không thể ước tính từ dữ liệu hiện có): Phản ứng phản vệ*

Rối loạn trao đổi chất và dinh dưỡng

+ Chưa rõ (không thể ước tính từ dữ liệu hiện có): Chán ăn*, Tăng kali máu*

Rối loạn tâm thần
+ Rất hiếm gặp (< 1/10.000): Ảo giác*, Rối loạn tinh thần*
+ Chưa rõ (không thể ước tính từ dữ liệu hiện có): Mê sảng*

Rối loạn hệ thần kinh

+ Ít gặp (≥ 1/1000, <1/100): Buồn ngủ, Loạn vị giác
+ Hiếm gặp (≥ 1/10.000, < 1/1000): Chóng mặt*, Nhức đầu*

Rối loạn mắt
+ Hay gặp (≥ 1/100, < 1/10): Nhìn mờ
+ Ít gặp (≥ 1/1000, <1/100): Khô mắt

+ Chưa rõ (không thể ước tính từ dữ liệu hiện có): Glaucoma
Rối loạn tim

+ Chưa rõ (không thể ước tính từ dữ liệu hiện có): Rung tâm nhĩ*, Đánh trống ngực*, Nhịp tim nhanh*, Xoắn đỉnh*, Khoảng QT kéo dài*

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất

+ Ít gặp (≥ 1/1000, <1/100): Khô mũi

+ Chưa rõ (không thể ước tính từ dữ liệu hiện có): Chứng khó phát âm*

Rối loạn dạ dày – ruột

+ Rất hay gặp (≥ 1/10): Khô miệng

+ Hay gặp (≥ 1/100, < 1/10): Táo bón, Buồn nôn, Khó tiêu, Đau bụng

+ Ít gặp (≥ 1/1000, <1/100): Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản, Khô họng

+ Hiếm gặp (≥ 1/10.000, < 1/1000): Tắc ruột, Phân rắn, Nôn*

+ Chưa rõ (không thể ước tính từ dữ liệu hiện có): Liệt ruột*

Rối loạn gan mật

+ Chưa rõ (không thể ước tính từ dữ liệu hiện có): Rối loạn chức năng gan*, Kiểm tra chức năng gan bất thường*

Rối loạn da và mô dưới da

+ Ít gặp (≥ 1/1000, <1/100): Da khô
+ Hiếm gặp (≥ 1/10.000, < 1/1000): Ngứa*, Nổi ban*

+ Rất hiếm gặp (< 1/10.000): Ban đỏ đa dạng nổi mề đay*, Phù mạch*
+ Chưa rõ (không thể ước tính từ dữ liệu hiện có): Viêm da bong vảy*
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
+ Chưa rõ (không thể ước tính từ dữ liệu hiện có): Cơ bắp suy yếu*

Rối loạn thận và tiết niệu

+ Ít gặp (≥ 1/1000, <1/100): Khó tiểu

+ Hiếm gặp (≥ 1/10.000, < 1/1000): Bí tiểu

+ Chưa rõ (không thể ước tính từ dữ liệu hiện có): Suy thận*
Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng

+ Ít gặp (≥ 1/1000, <1/100): Mệt mỏi, Phù ngoại biên

* quan sát hậu mãi

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Lưu ý khi dùng Viên nén Vesicare 5mg

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Vesicare 5mgchống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân bị bí tiểu, tình trạng dạ dày – ruột nặng (bao gồm chứng to đại tràng nhiễm độc), bệnh nhược cơ nặng hoặc glaucoma góc hẹp và những bệnh nhân có nguy cơ đối với những tình trạng này.
• Bệnh nhân quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của tá dược.
• Bệnh nhân đang thẩm phân máu (xem phần các đặc tính dược động học).
• Bệnh nhân bị suy gan nặng (xem phần các đặc tính dược động học).
• Bệnh nhân bị suy thận nặng hoặc suy gan trung bình và đang điều trị bằng một chất ức chế CYP3A4 mạnh, như ketoconazole (xem phần tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).

Thận trọng(Những lưu ý khi dùng thuốc)

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.

Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.

– Cần đánh giá các nguyên nhân khác gây tiểu nhiều lần (suy tim hoặc bệnh thận) trước khi điều trị bằng Vesicare. Nếu có nhiễm khuẩn đường tiết niệu, cần khởi đầu điều trị kháng khuẩn thích hợp.

– Nên thận trọng khi dùng Vesicare ở những bệnh nhân có:

+ Nghẽn thoát nước tiểu từ bàng quang có nguy cơ bí tiểu có ý nghĩa lâm sàng.

+ Rối loạn nghẽn dạ dày ruột.

+ Nguy cơ giảm nhu động ruột.

+ Suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30ml/phút, xem phần liều lượng và cách dùng và các đặc tính dược động học), và liều dùng không được vượt quá 5mg đối với những bệnh nhân này.

+ Suy gan trung bình (chỉ số Child – Pugh từ 7 đến 9, xem phần liều lượng và cách dùng và các đặc tính dược động học), và liều dùng không được vượt quá 5mg đối với những bệnh nhân này.

+ Dùng đồng thời với một chất ức chế CYP3A4 mạnh, như ketoconazole (xem phần liều lượng và cách dùng và tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).

+ Thoát vị khe thực quản/ trào ngược dạ dày – thực quản và/hoặc những người đang dùng đồng thời các thuốc (như bisphosphonate) có thể gây ra hoặc làm tăng năng viêm thực quản.

Bệnh thần kinh tự động

– Việc kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân có sẵn các yếu tố nguy cơ, chẳng hạn như khoảng QT dài có từ trước và hạ kali máu.

– Độ an toàn và hiệu quả chưa được xác định ở bệnh nhân có nguyên nhân do thần kinh đối với chứng tăng hoạt động cơ co bàng quang.

– Những bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose – galactose không nên dùng thuốc này.

– Phù mạch với tắc nghẽn đường thở đã được báo cáo ở một số bệnh nhân sử dụng solifenacin succinate. Nếu phù mạch xảy ra, nên ngưng solifenacin succinate và điều trị thích hợp và/hoặc cần thực hiện các biện pháp.

– Phản ứng phản vệ đã được báo cáo ở một số bệnh nhân được điều trị với solifenacin succinate, ở các bệnh nhân bị phản ứng phản vệ, nên ngưng solifenacin succinate và điều trị thích hợp và/hoặc cần thực hiện các biện pháp.

– Tác dụng tối đa của Vesicare có thể được xác định sớm nhất sau 4 tuần.

*Lái xe và vận hành máy móc

Vì solifenacin giống như các thuốc kháng cholinergic khác có thể gây nhìn mờ và trong trường hợp ít gặp là buồn ngủ và mệt mỏi (xem phần tác dụng không mong muốn), khả năng lái xe và vận hành máy móc có thể bị ảnh hưởng xấu.

*Thai kỳ

Phụ nữ có thai

Chưa có dữ liệu lâm sàng ở phụ nữ có thai trong khi đang dùng solifenacin. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng có hại trực tiếp trên khả năng sinh sản, sự phát triển của phôi/thai hoặc sự sinh đẻ (xem phần các dữ liệu an toàn tiền lâm sàng). Chưa rõ nguy cơ có thể có đối với người, cần thận trọng khi kê đơn cho phụ nữ có thai.

Cho con bú

Chưa có dữ liệu về sự bài tiết solifenacin vào sữa mẹ. Trên chuột nhắt, solifenacin và/hoặc các chất chuyển hóa của nó được bài tiết vào sữa và gây không phát triển ở chuột nhắt mới sinh phụ thuộc liều (xem phần các dữ liệu an toàn tiền lâm sàng). Vì vậy nên tránh sử dụng Vesicare trong khi đang cho con bú.

Tương tác thuốc(Những lưu ý khi dùng chung thuốc với thực phẩm hoặc thuốc khác)

Tương tác dược lý học

– Dùng đồng thời với các thuốc khác có đặc tính kháng cholinergic có thể dẫn đến tác dụng điều trị và tác dụng không mong muốn rõ rệt hơn. Nên có một khoảng cách khoảng 1 tuần sau khi ngừng điều trị bằng Vesicare, trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc kháng cholinergic khác. Tác dụng điều trị của solifenacin có thể bị giảm khi dùng đồng thời với chất chủ vận thụ thể cholinergic.

– Solifenacin có thể làm giảm tác dụng của các thuốc kích thích nhu động của đường dạ dày – ruột, như metoclopramide và cisapride.

Tương tác dược động học

– Các nghiên cứu in vitro đã cho thấy là ở các nồng độ điều trị, solifenacin không ức chế CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 hoặc 3A4 có nguồn gốc từ microsom gan người. Vì vậy, solifenacin không chắc làm thay đổi độ thanh thải của các thuốc được chuyển hóa bởi các enzyme CYP này.

Tác dụng của các thuốc khác trên dược động học của solifenacin

– Solifenacin được chuyển hóa bởi CYP3A4. Dùng đồng thời với ketoconazole (200mg/ngày), là một chất ức chế mạnh CYP3A4, dẫn đến tăng gấp 2 lần về diện tích dưới đường cong (AUC) của solifenacin, trong khi ketoconazole với liều 400mg/ngày dẫn đến tăng gấp 3 lần AUC của solifenacin. Vì vậy, liều Vesicare tối đa nên giới hạn đến 5mg, khi được dùng đồng thời với ketoconazole hoặc các liều điều trị của các chất ức chế mạnh CYP3A4 khác (như ritonavir, nelfinavir, itraconazole) (xem phần liều lượng và cách dùng).

– Chống chỉ định điều trị đồng thời solifenacin và một chất ức chế mạnh CYP3A4 ở bệnh nhân bị suy thận nặng hoặc suy gan trung bình.

– Tác dụng cảm ứng enzyme trên dược động học của solifenacin và các chất chuyển hóa của nó chưa được nghiên cứu, cũng như chưa có nghiên cứu về tác dụng của các cơ chất CYP3A4 có ái lực cao hơn trên sự hấp thu solifenacin. Vì solifenacin được chuyển hóa bởi CYP3A4, các tương tác dược động học có thể có với các cơ chất CYP3A4 khác có ái lực cao hơn (như verapamil, diltiazem) và các chất gây cảm ứng CYP3A4 (như rifampicin, phenytoin, carbamazepin).

Tác dụng của solifenacin trên dược động học của các thuốc khác

– Thuốc ngừa thai dùng đường uống

– Dùng Vesicare không thấy tương tác dược động học của solifenacin trên các thuốc ngừa thai dùng đường uống phối hợp (ethinylestradiol/levonogestrel).

– Dùng Vesicare không làm thay đổi dược động học của R – warfarin hoặc S – warfarin hoặc tác dụng khác trên thời gian prothrombin.

Dùng Vesicare không thấy tác dụng trên dược động học của digoxin.

Bảo quản:Bảo quản dưới 30°C

Đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên nén bao phim

Thương hiệu:Astellas

Nơi sản xuất: Astellas Pharma Europe B.V. (Hà Lan)

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ, dược sĩ.

Vui lòng đọc kĩ thông tin chi tiết ở tờ rơi bên trong hộp sản phẩm.