Losartan potassium 50mg

Điều trị tăng huyết áp: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác (thí dụ thuốc lợi tiểu thiazid). Nên dùng losartan cho người không dung nạp được các chất ức chế ACE. Losartan đang được thử nghiệm trong điều trị suy tim. Đây là lợi điểm lớn của các loại đối kháng thụ thể angiotensin, nên cũng có thể dùng điều trị suy tim giống như các chỉ định của thuốc ức chế ACE.
Các đặc tính dược lực học:

Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới, đó là một chất đối kháng thụ thể (typ AT1) angiotensin II.

Angiotensin II, tạo thành từ angiotensin I trong phản ứng do enzym chuyển angiotensin (ACE) xúc tác, là một chất co mạch mạnh; đó là hormon kích hoạt mạnh chủ yếu của hệ thống renin – angiotensin, và là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh của tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron.
Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính của nó ức chế tác dụng của angiotensin II bằng cách ngăn chặn các thụ thể angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong các mô (thí dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan mạnh hơn chất mẹ từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng số tác dụng dược học ức chế thụ thể chất đối kháng AT1. Các chất đối kháng AT1 cũng có các tác dụng không liên quan đến sự ức chế men chuyển như các chất ức chế ACE, những tác dụng không mong muốn phổ biến của các thuốc ức chế ACE là ho khan.

Các đặc tính dược động học:

Sau khi uống, losartan hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytochrom P450. Khả dụng sinh học của losartan xấp xỉ 33%. Khoảng 14% liều losartan uống chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 3 đến 4 giờ, trong khi đó losartan khoảng 2 giờ, và cả chất chuyển hóa và losartan đều có thời gian bán thải khoảng 2 giờ. Losartan được thải trừ qua cả đường mật và nước tiểu, khoảng 35% qua nước tiểu và khoảng 60% qua mật.

Ở các bệnh nhân bị xơ gan nhẹ đến trung bình, diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan tăng khoảng 50% và của chất chuyển hóa có hoạt tính tăng 35% đến khoảng 60% trong một số người bệnh xơ gan từ nhẹ đến vừa, diễn tiến ổn định. Ở người cao tuổi, giá trị tối đa và của chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương, trung bình, gấp 1,5 lần và 2 lần so với người bệnh có gan bình thường.

Liều dùng tùy thuộc từng người bệnh và phải điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp. Liều khởi đầu của losartan thường dùng cho người lớn là 50 mg mỗi ngày; có thể dùng liều khởi đầu thấp hơn (thí dụ 25 mg mỗi ngày) cho người bệnh có khả năng mắc dịch trong lòng mạch, kể cả người đang dùng thuốc lợi tiểu, hoặc suy gan.

Liều duy trì thông thường là 25 – 100 mg, uống một lần hoặc chia làm 2 lần mỗi ngày. Không cần phải thay đổi liều cho người bệnh cao tuổi hoặc người suy thận, kể cả người đang thẩm phân máu.

Nói chung, nếu không kiểm soát được huyết áp với liều đã dùng, thì cách 1 – 2 tháng một lần phải điều chỉnh liều lượng hoặc phối hợp thêm thuốc chống tăng huyết áp.

Nếu dùng losartan đơn độc mà không kiểm soát được huyết áp, có thể thêm thuốc lợi tiểu liều thấp. Hydroclorothiazid thường có tác dụng cộng hưởng. Có thể dùng losartan cùng với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Không được phối hợp losartan với các thuốc lợi tiểu giữ kali, do nguy cơ tăng kali huyết.

Có thể dùng losartan khi đói hay no.

Chống chỉ định:

Quá mẫn với losartan hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.

Tương tác với các thuốc khác, các dạng tương tác khác:

• Losartan không ảnh hưởng đến đáp ứng huyết động hoặc điện tâm đồ của thuốc gây mê.
• Ứng dụng lâm sàng cho thấy diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan giảm khoảng 18%, nhưng không ảnh hưởng đến dược động của chất chuyển hóa của losartan.
• Rifampicin và fluconazol làm giảm khoảng 20% AUC của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính.
• Không có tương tác dược động học giữa losartan và hydroclorothiazid.

Tác dụng không mong muốn của thuốc:

Phần lớn các tác dụng không mong muốn đều nhẹ và giảm dần theo thời gian.

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tim mạch: Hạ huyết áp.

• Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng.

• Nội tiết – chuyển hóa: Tăng kali huyết.

• Tiêu hóa: Ỉa chảy, khó tiêu.

• Huyết học: Hạ nhẹ hemoglobin và hematocrit.

• Thần kinh cơ – xương: Đau lưng, đau chân, đau cơ.

• Thận: Hạ acid uric huyết (khi dùng liều cao).

• Hô hấp: Ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE), sung huyết mũi, viêm xoang.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, block A–V độ II, trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.

• Thần kinh trung ương: Lo âu, mất điều hòa, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sợt, chóng mặt.

• Da: Rụng tóc, viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, vết bầm, ngoại ban.

• Nội tiết – chuyển hóa: Bệnh gút.

• Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.

• Sinh dục – tiết niệu: Bất lực, giảm tình dục, đái nhiều, đái nhiễu.

• Gan: Tăng các chỉ nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin.

• Thần kinh cơ – xương: Dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau xơ cơ.

• Miễn dịch: Mẩn ngứa, viêm mạch, giảm bạch cầu, rối loạn miễn dịch.

• Tai: Ù tai.

• Thận: Nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.

• Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng.

• Các tác dụng khác: Toát mồ hôi.

Hãy thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc này

Những lưu ý đặc biệt và cảnh báo khi sử dụng thuốc:

Cần phải giảm sát đặc biệt và/hoặc giảm liều ở người bệnh mất nước, điều trị bằng thuốc lợi tiểu và người bệnh có những yếu tố khác dễ dẫn đến hạ huyết áp.

Người bệnh hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên, người chỉ còn một thận cũng có thể có nguy cơ cao tăng urê huyết hoặc tăng creatinin máu (tăng creatinin và urê huyết) và cần được giám sát chặt chẽ trong điều trị.

Người bệnh suy gan cần dùng liều thấp hơn.

Bảo quản: Bảo quản ở nơi khô ráo, nhiệt độ dưới dưới 30 độ C, tránh ánh sáng

Quy cách:Hộp 3 vỉ x 10 viên

Nơi sản xuất: India

Nhà sản xuất: Eurolife Healthcare Pvt, Ltd. Unit-II