Irbesartan 150mg.

• Tăng huyết áp động mạch vô căn.
• Bệnh thận do đái tháo đường type 2 có tăng huyết áp.

Đặc tính dược lực học

Phân nhóm điều trị:

• Đối kháng Angiotensin-II
• ATC code: C09C A04

Cơ chế tác động:

• Irbesartan là một thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II đường uống, mạnh và chọn lọc (AT1).
• Nó chặn tất cả các hoạt động của angiotensin-II qua trung gian thụ thể AT1, bất kể nguồn gốc hoặc đường tổng hợp của angiotensin-II.
• Đối kháng chọn lọc của các thụ thể angiotensin II (AT1) làm tăng nồng độ renin huyết tương và nồng độ angiotensin-II, và giảm nồng độ aldosterone huyết tương.
• Nồng độ kali huyết thanh không bị ảnh hưởng đáng kể bởi Irbesartan đơn trị liệu ở các liều khuyến cáo.
• Irbesartan không ức chế men chuyển (kininase-II), một loại enzyme tạo ra angiotensin-II và cũng có thể phân hủy bradykinin thành các chất chuyển hóa không hoạt động.
• Hoạt động của irbesartan không cản các hoạt động chuyển hóa.

Đặc tính dược động học

• Sau khi uống, irbesartan được hấp thu tốt, sinh khả dụng đường uống tuyệt đối khoảng 60–80%.
• Không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn.
• Gắn kết protein huyết tương khoảng 96%, chủ yếu là albumin.
• Thể tích phân bố: khoảng 53–93 lít.
• Sau khi uống irbesartan đánh dấu phóng xạ ¹⁴C:
• 80–85% phóng xạ trong huyết tương là irbesartan không đổi.
• Phần còn lại là chất chuyển hóa không hoạt tính: chủ yếu là irbesartan glucuronide (~6%).
• Không bị chuyển hóa bởi enzyme CYP3A4, chủ yếu là CYP2C9.

Dược động học liều và thời gian

• Sinh khả dụng đường uống không thay đổi theo liều từ 10–600 mg.
• Nồng độ tối đa (Cmax) đạt được sau 1,5–2 giờ sau khi uống.
• Thời gian bán thải: ~11–15 giờ.
• Nồng độ ổn định đạt được trong 3 ngày dùng liên tiếp.
• Tăng liều không làm tăng tỷ lệ tích lũy của thuốc.

Thải trừ

• Dưới 20% liều uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi.
• Chủ yếu thải trừ qua mật và phân.
• Không có sự thay đổi rõ ràng về thời gian bán thải theo tuổi hoặc giới.
• Không tích lũy thuốc khi dùng liều hàng ngày.
• Không bị ảnh hưởng bởi ăn uống hoặc huyết áp.

Đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi:

• AUC và Cmax tăng nhẹ (~20–25%) nhưng không cần chỉnh liều.

Suy thận:

• AUC và Cmax tăng không đáng kể ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình.
• Bệnh nhân chạy thận nhân tạo: độ thanh thải irbesartan giảm ~20%.

Suy gan:

• Ảnh hưởng không đáng kể đến dược động học.

Trẻ em (6–16 tuổi):

• Dược động học tương tự người lớn.
• Trong nghiên cứu đơn liều (2 mg/kg), AUC và Cmax không quá khác biệt giữa các nhóm tuổi 6–12 và 12–16.

• Dùng uống: Uống trước, trong hoặc sau bữa ăn.
• Liều khởi đầu phổ biến: 150 mg/ngày.
• Liều tối đa: 300 mg/ngày, tùy tình trạng bệnh (tăng huyết áp, bệnh thận/đái tháo đường).
• Uống 1 lần/ngày, bất kể bữa ăn, dùng đều đặn lúc cố định mỗi ngày.

Tác dụng phụ thường gặp (≥1%):

• Chóng mặt, mệt mỏi, đau đầu
• Buồn nôn, tiêu chảy
• Hạ huyết áp tư thế
• Tăng kali máu (cảm giác mệt, yếu cơ)
• Tăng creatinin hoặc suy giảm chức năng thận nhẹ

Tác dụng phụ ít gặp nhưng cần lưu ý:

• Phát ban, ngứa, phù mạch (phản ứng dị ứng)
• Đau cơ, đau khớp
• Suy thận cấp (đặc biệt ở bệnh nhân mất nước, suy thận nền, hoặc dùng chung NSAIDs)
• Tăng men gan, viêm gan (hiếm gặp)

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ thành phần tá dược nào của thuốc.
• Sử dụng thuốc ở 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ (xem phần 4.4 và 4.6).
• Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút).
• Giảm kali huyết, tăng canxi huyết khó hồi phục.
• Suy gan nặng, xơ gan mật, ứ mật.

Chống chỉ định dùng đồng thời irbesartan với các thuốc chứa aliskiren trong trường hợp:

• Bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60 ml/phút/1,73 m²)

Bảo quản: Nhiệt độ dưới 30°C.

Quy cách:Hộp 2 vỉ x 14 viên.

Nơi sản xuất: Bungary.

Nhà sản xuất: Balkanpharma-Dupnitsa AD.