Chỉ định

Thuốc HASANLOR 5 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp.
• Điều trị triệu chứng của đau thắt ngực ổn định mạn tính.
• Điều trị đau thắt ngực Prinzmetal.

Dược lực học

Phân loại dược lý: Dẫn chất dihydropyridin, chống đau thắt ngực, chống tăng huyết áp, chất đối kháng kênh calci.

Cơ chế tác dụng:

Amlodipin là một chất đối kháng kênh calci và ức chế sự dịch chuyển của các ion calci vào các tế bào cơ tim và cơ trơn mạch máu. Cơ chế của tác động hạ huyết áp thông qua việc giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu. Cơ chế chính xác của amlodipin làm giảm đau thắt ngực chưa được đánh giá đầy đủ, nhưng có vai trò chính:

• Giãn tiểu động mạch ngoại biên và do đó làm giảm toàn bộ lực cản ở mạch máu ngoại biên giảm hậu gánh) tác động lên cơ tim. Từ đó làm ổn định nhịp tim, giảm nhu cầu cung cấp năng lượng và oxy cho cơ tim. Điều này làm giảm nguy cơ đau thắt ngực.

• Giãn động mạch vành cả trong khu vực thiếu máu cục bộ và khu vực được cung cấp máu bình thường, sự giãn mạch này làm tăng cung cấp oxy cho bệnh nhân đau thắt ngực thể co thắt (đau thắt ngực kiểu Prinzmetal).

Ở những bệnh nhân tăng huyết áp, dùng liều một lần mỗi ngày có tác dụng làm giảm huyết áp tốt cả khi đứng và nằm kéo dài trong 24 giờ. Vì amlodipin tác dụng chậm, nên ít có nguy cơ gây hạ huyết áp cấp tính hoặc nhịp nhanh phản xạ. Amlodipin không ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa, do đó có thể dùng amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở những bệnh nhân bị hen suyễn, đái tháo đường, gout.

Dược động học

Hấp thu:

Sau khi uống, amlodipin hấp thu tốt, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 6 – 12 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của amlodipin khi dùng đường uống khoảng 64 – 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố:

Thể tích phân bố xấp xỉ 21 L/kg. Nghiên cứu in vitro cho thấy khoảng 97,5% amlodipin liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa:

Amlodipin được chuyển hóa rộng rãi bởi gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Thải trừ:

Amlodipin được đào thải qua nước tiểu dưới dạng nguyên vẹn (10%) và các chất chuyển hóa (60%). Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 35 – 50 giờ.

Dược động học trên một số đối tượng lâm sàng đặc biệt:

Người cao tuổi:

Thời gian đạt thông độ đỉnh trong huyết tương ở người cao tuổi tương tự như ở người lớn. Độ thanh thải của amlodipin có khuynh hướng giảm dẫn tới tăng AUC và thời gian bán thải.

Bệnh nhân suy gan:

Rất ít dữ liệu lâm sàng liên quan đến việc sử dụng amlodipin ở những bệnh nhân suy gan. Suy gan làm giảm độ thanh thải của amlodipin dẫn đến kéo dài thời gian bán thải và tăng AUC khoảng 40 – 60%.

Cách dùng

• Uống nguyên viên thuốc với một lượng nước vừa đủ, có thể uống thuốc trước hoặc sau bữa ăn. Nên dùng thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày. Không dùng thuốc chung với nước ép bưởi chùm.
• Không nên vứt bỏ thuốc vào nước thải hay rác sinh hoạt. Hỏi ý kiến dược sỹ cách bỏ thuốc không sử dụng nữa. Những biện pháp này sẽ giúp bảo vệ môi trường.

Liều dùng

Người lớn:

• Điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực: Liều khởi đầu thông thường là 5 mg lần/ngày. Liều có thể tăng dần, cách nhau từ 7 – 14 ngày cho đến 10 mg/lần/ngày tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân.

• Điều trị tăng huyết áp, amlodipin kết hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc chẹn alpha, chẹn beta, hoặc thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin.

• Điều trị đau thắt ngực, amlodipin có thể được sử dụng đơn trị liệu hay phối hợp thuốc chống đau thắt ngực kháng với nitrat hoặc thuốc chẹn beta. Không cần điều chỉnh liều amlodipin khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu thiazid, chẹn beta và thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin.

Trẻ em (từ 6 -17 tuổi):

• Điều trị tăng huyết áp: Liều dùng khởi đầu 2,5 mg/lần/ngày, có thể tăng liều lên tới 5 mg/lần/ngày nếu huyết áp mục tiêu không đạt được sau 4 tuần. Chưa xác định được an toàn và hiệu quả với liều vượt quá 5 mg/ngày.

• HASANLOR 5 không được chỉ định cho liều khởi đầu 2,5 mg/lần/ngày bằng cách bẻ nửa viên.

Liều lượng trên một số đối tượng lâm sàng đặc biệt:

• Trẻ em < 6 tuổi: Hiệu quả điều trị với trẻ em dưới 6 tuổi chưa được nghiên cứu.

• Người cao tuổi: Liều khởi đầu 2,5 mg/lần/ngày, có thể tăng liều nhưng cần được theo dõi chặt chẽ.

• Bệnh nhân suy thận: Những thay đổi về nồng độ huyết tương của amlodipin không liên quan đến mức độ suy thận, vì vậy liều dùng tương tự như ở người lớn. Amlodipin không được đào thải bằng thẩm tách.

• Bệnh nhân suy gan: Liều khởi đầu 2,5 mg/lần/ngày. Chưa có liều khuyến cáo ở bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ đến trung bình, vì vậy cần thận trọng trong lựa chọn hiểu và nên bắt đầu với liều thấp. Dược động học của amlodipin chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng, nên khởi đầu với liều thấp nhất và điều chỉnh liều chậm hơn ở bệnh nhân suy gan nặng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

Có ít thông tin về quá liều khi sử dụng amlodipin. Các triệu chứng khi quá liều có thể gồm giãn mạch ngoại biên quá mức gây nhịp tim nhanh phản xạ, hạ huyết áp toàn thân kéo dài có thể dẫn đến sốc và tử vong.

Cách xử trí:

• Điều trị hỗ trợ tim mạch tích cực, bao gồm thường xuyên theo dõi các chức năng tim mạch và hô hấp, cần chú ý đảm bảo thể tích tuần hoàn và lượng nước tiểu thải ra.
• Liệu pháp gây co mạch có thể hữu ích trong việc phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp, miễn là không chống chỉ định. Tiêm tĩnh mạch calci gluconat có thể có ích trong việc đảo ngược những ảnh hưởng của tác động chẹn kênh calci.
• Rửa dạ dày có thể có ích trong một số trường hợp. Nghiên cứu ở người khỏe mạnh, dùng than hoạt lên đến 2 giờ sau khi uống amlodipin 10 mg đã chứng minh làm giảm tỷ lệ hấp thu của amlodipin.
• Thẩm tích không mang lại hiệu quả và amlodipin liên kết mạnh với protein huyết tương.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu quên dùng thuốc, uống ngay sau khi nhớ ra (thời điểm nhớ ra cách thời điểm thường sử dụng thuốc dưới 12 giờ). Nếu thời điểm nhớ ra gần với thời điểm uống liều tiếp theo, bỏ qua liệu đã quên và tiếp tục uống liệu tiếp theo như thường lệ. Không uống liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Lưu ý