Esomeprazol 40 mg.

• Điều trị hội chứng trào ngược dạ dày – thực quản.
• Điều trị bệnh viêm loét dạ dày – thực quản.
• Điều trị viêm loét dạ dày do nhiễm Helicobacter pylori, ngăn ngừa nguy cơ tái phát ở người bệnh loét dạ dày – tá tràng nhiễm Helicobacter pylori.
• Phòng ngừa, điều trị viêm loét dạ dày – tá tràng gây ra do thuốc kháng viêm không steroid.

Dược lực học

Esomeprazol làm giảm sự tiết acid của dạ dày do ức chế enzym H⁺/K⁺ ATPase. Esomeprazol là đồng phân S- của omeprazole, khi vào trong cơ thể ở pH dưới 5 được proton hóa thành hai dạng: Acid sulfenic và sulfenamic. Hai chất này gắn thuận nghịch với nhóm sulfhydryl của H⁺/K⁺ ATPase ở tế bào thành dạ dày nên ức chế bài tiết acid do bất kỳ nguyên nhân nào.

Dược động học

Hấp thu

• Esomeprazol hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 – 2 giờ.
• Sinh khả dụng tăng tùy thuộc vào liều dùng và việc dùng lặp lại, khoảng 68% – 89% đối với liều dùng lần lượt là 20mg, 40mg. Thức ăn làm chậm và giảm sự hấp thu của thuốc, mặc dù điều này không ảnh hưởng đáng kể đến tác động của esomeprazol lên sự tiết acid dạ dày.

Phân bố

• Esomeprazol liên kết 97% với protein huyết tương.

Chuyển hóa và thải trừ

• Esomeprazol được chuyển hóa hoàn toàn qua gan nhờ hệ thống cytochrome P450 (CYP).
• Phần lớn quá trình chuyển hóa esomeprazol phụ thuộc vào enzym CYP2C19, tạo thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl của esomeprazol – chất không có ảnh hưởng lên sự tiết acid dạ dày. Phần còn lại của quá trình chuyển hóa phụ thuộc vào enzym CYP3A4, tạo thành esomeprazol sulphone.
• Quá trình chuyển hóa qua gan lần đầu và độ thanh thải toàn thân giảm khi dùng liều nhắc lại, nguyên nhân có thể do sự ức chế men CYP2C19. Tuy nhiên esomeprazol thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều dùng mà không có sự tích lũy khi dùng 1 lần/ngày.
• Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,3 giờ. Khoảng 80% esomeprazol được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, phần còn lại được thải trừ qua phân.

Cách dùng

Uống esomeprazol ít nhất 1 giờ trước khi ăn, nuốt nguyên viên thuốc, không được nhai hay nghiền.

Liều dùng

Người lớn:

• Viêm xước thực quản do trào ngược: 1 viên/ngày trong 4 tuần. Nên điều trị thêm 4 tuần nữa đối với bệnh nhân viêm thực quản chưa được chữa lành hay vẫn có triệu chứng dai dẳng.
• Loét dạ dày – tá tràng: 1 viên/ngày, uống trong 4 – 8 tuần.
• Phòng và điều trị loét dạ dày – tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori: Kết hợp với phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori: 1 viên/ngày trong 7 – 10 ngày.
• Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison: Khởi đầu 1 viên/ngày, sau đó điều chỉnh theo đáp ứng. Phần lớn bệnh nhân được kiểm soát với liều 2 – 4 viên/ngày, chia 2 lần.

Người cao tuổi, suy thận, suy gan nhẹ đến trung bình:

Không cần điều chỉnh liều.

Tác dụng phụ thường gặp

• Các triệu chứng thần kinh như chóng mặt, nhức đầu.
• Các triệu chứng về tiêu hóa như tiêu chảy, đau bụng, táo bón, đầy hơi.

Tác dụng phụ ít gặp

• Mất ngủ, choáng váng, ngủ gà, chóng mặt, khô miệng, tăng men gan, viêm da, ngứa, nổi mẩn, mê sảng.

Tác dụng phụ hiếm gặp

• Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, phù mạch, sốt, sốc phản vệ, rối loạn vị giác, nhìn mờ, co thắt phế quản, viêm họng, viêm gan hoặc không vàng da, nhạy cảm với ánh sáng, đau cơ, ho, hồi hộp, đau khớp, khô ở, tăng tiết mồ hôi.
• Trường hợp xuất hiện các tác dụng phụ khi sử dụng thuốc esomeprazol 40mg, người bệnh cần ngưng sử dụng thuốc và thông báo cho bác sĩ điều trị.

Tương tác thuốc

Thuốc có sự hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày

• Dùng đồng thời esomeprazol với những thuốc có cơ chế hấp thu phụ thuộc acid dạ dày như ketoconazole, itraconazole… có thể làm giảm sự hấp thu của các thuốc này.
• Esomeprazol làm giảm đáng kể nồng độ và AUC của atazanavir. Tăng liều atazanavir lên 400mg đã không bù trừ tác động của esomeprazol trên nồng độ và AUC của atazanavir. Không phối hợp hai thuốc với nhau.

Thuốc chuyển hóa bởi enzym CYP2C19

• Dùng đồng thời esomeprazol với những thuốc chuyển hóa bởi CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin… làm nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng, cần giảm liều dùng.
• Trên lâm sàng, khi dùng 40mg esomeprazol cho những bệnh nhân đã dùng warfarin cho thấy thời gian đông máu vẫn còn trong giới hạn cho phép. Tuy nhiên một vài trường hợp tăng INR đã được báo cáo khi dùng kết hợp warfarin với esomeprazol.
• Esomeprazol đã được chứng minh là không có tác dụng lâm sàng trên dược động học của amoxicillin hoặc quinidine.

Chống chỉ định

• Tiền sử quá mẫn với esomeprazol, các chất thuộc phân nhóm benzimidazole hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không phối hợp esomeprazol với atazanavir.
• Trẻ em dưới 18 tuổi,phụ nữ đang cho con bú.

Thận trọng khi sử dụng

• Loại trừ bệnh lý ác tính ở dạ dày trước khi dùng esomeprazol vì thuốc có thể che lấp triệu chứng và chậm trễ trong việc chẩn đoán.
• Thận trọng khi dùng kéo dài vì có thể gây teo dạ dày.

Bảo quản: Nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.

Quy cách:Hộp 3 vỉ x 10 viên

Nơi sản xuất: Việt Nam

Nhà sản xuất: Công ty cổ phần dược trung ương Mediplantex