Ebastin 20mg

• Viêm mũi dị ứng (theo mùa hoặc quanh năm), có hoặc không kèm viêm kết mạc dị ứng.
• Nổi mề đay vô căn mạn tính.

Dược lực học

• Ebastine là một dẫn chất piperiden, là thuốc đối kháng thụ thể H1 thế hệ thứ hai, có tác dụng kéo dài. Thuốc hoạt động bằng cách phong bế mạnh mẽ và chuyên biệt các thụ thể histamin H1 ở khu vực ngoại vi. Bằng việc cạnh tranh trực tiếp với histamin tại các thụ thể này, Ebastine vô hiệu hóa tác nhân gây ra phản ứng dị ứng.

Tác dụng:

• Ebastine có tác dụng kháng histamin mạnh, giúp giảm các triệu chứng dị ứng như ngứa, nổi mề đay, sổ mũi, hắt hơi và khó thở.
• Khác với các thuốc kháng histamin thế hệ cũ, Ebastine không có tác động an thần đáng kể hoặc hoạt tính kháng muscarinic, nhờ cấu trúc phân tử đặc thù giúp hạn chế tối đa việc đi qua hàng rào máu não.
• Thuốc có hiệu quả kháng histamin mạnh hơn rõ rệt so với một số thuốc khác như cetirizine hoặc loratadine.

Dược động học

Hấp thu:

• Ebastine được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa sau khi uống.
• Sau khi uống liều đơn 10 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính carebastine đạt được khoảng 80-100 ng/mL sau 2-4 giờ.
• Ở trạng thái cân bằng (sau 3-5 ngày dùng liều lặp lại 10 mg/lần/ngày), nồng độ đỉnh trong huyết tương của carebastine đạt 130-160 ng/mL.
• Việc sử dụng thuốc cùng với bữa ăn giàu chất béo có thể làm tăng khoảng 50% giá trị AUC (diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian) của carebastine.

Chuyển hóa:

• Sau khi uống, Ebastine được chuyển hóa lần đầu qua gan một cách mạnh mẽ, tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính chính là carebastine.
• Quá trình chuyển hóa Ebastine thành carebastine chủ yếu thông qua các enzyme CYP450 (2J2, 4F12 và 3A4).

Phân bố:

• Ebastine và carebastine liên kết mạnh với protein huyết tương (> 90%).
• Chưa rõ thuốc có qua được sữa mẹ hay không.

Thải trừ:

• Khoảng 66% các chất chuyển hóa của thuốc được đào thải qua nước tiểu dưới dạng liên hợp.
• Thời gian bán thải của chất chuyển hóa carebastine khoảng 15-19 giờ.

Dược động học trong một số trường hợp lâm sàng đặc biệt:

• Người cao tuổi: Các thông số dược động học ở người cao tuổi không thay đổi đáng kể so với người trẻ.
• Bệnh nhân suy thận: Thời gian bán thải của carebastine có thể tăng ở bệnh nhân suy thận, tuy nhiên không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ, trung bình hoặc nặng.
• Bệnh nhân suy gan: Ở bệnh nhân suy gan nặng, liều tối đa không quá 10 mg/ngày.

Cách dùng

Ebastin dùng đường uống. Có thể uống Ebastin trong hoặc ngoài bữa ăn.

Liều dùng

• Liều dùng Ebastin điều trị viêm mũi dị ứng: 10 – 20 mg/ngày (tùy mức độ nặng nhẹ).
• Liều dùng Ebastin điều trị mề đay: 10 – 20 mg/ngày (tùy mức độ nặng nhẹ).
• Liều dùng Ebastin ở bệnh nhân suy thận nhẹ, trung bình hoặc nặng, bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình: Không cần phải điều chỉnh liều.
• Liều dùng Ebastin ở Bệnh nhân suy gan nặng: Không quá 10 mg/ngày

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

• Thường là nhức đầu, khô miệng. Hiếm khi đau bụng, ăn chậm tiêu, mệt mỏi, viêm họng, chảy máu cam, viêm mũi, viêm xoang, buồn nôn, buồn ngủ và mất ngủ.
• Thông báo cho Bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chống chỉ định

• Quá mẫn cảm với Ebastine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Suy gan nặng.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.

Thận trọng

• Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân bị hội chứng QT kéo dài, hạ kali huyết.
• Thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc làm tăng QT hoặc ức chế hệ thống enzym CYP3A4.
• Tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được chứng minh.
• Ở một số cá nhân nhạy cảm, thuốc có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, do đó cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Tương tác thuốc

• Rifampicin: Có thể làm giảm nồng độ và hiệu quả điều trị của Blosatin 20.
• Các thuốc ức chế enzym CYP3A4 mạnh: Các thuốc kháng nấm nhóm azol (như ketoconazole, itraconazole) và kháng sinh nhóm macrolid (như erythromycin, clarithromycin) có thể làm tăng nồng độ Ebastine trong huyết tương, tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất ở bệnh nhân có khoảng QT kéo dài.
• Các thuốc khác: Không có tương tác giữa Ebastine với theophylin, warfarin, cimetidin, diazepam và rượu.

Bảo quản: Nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30∘C, tránh ánh sáng..

Nơi sản xuất: Việt Nam

Nhà sản xuất: Công ty TNHH Liên doanh Hasan – Dermapharm