Crestor 20 mg dùng để điều trị tăng cholesterol máu nguyên hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp. Là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác.

– Hoạt chất: Mỗi viên chứa 5mg, 10mg, 20mg rosuvastatin dưới dạng rosuvastatin canxi.
– Tá dược:
Thành phần nhân viên thuốc: Lactose monohydrat, cellulose vi tinh thể, calci phosphat, crospovidon, magnesi stearat.
Thành phần bao viên: Lactose monohydrat, hypromellose, glycerol triacetat, titan dioxyd (E171), oxyd sắt đỏ (E172).

Chỉ định

Thuốc Crestor 20mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Crestor 20mg được chỉ định như liệu pháp điều trị bổ trợ cho chế độ ăn kiêng:

Ở những bệnh nhân người lớn có tăng triglycerid.

Trong điều trị bệnh nhân có rối loạn beta lipoprotein máu nguyên phát (tăng lipoprotein máu tuýp III).

Bệnh nhi từ 7 đến 17 tuổi và người lớn bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử.

Bệnh nhi từ 8 đến 17 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử (HeFH) nhằm làm giảm lượng cholesterol toàn phần, LDL – cholesterol và ApoB trên trẻ em và thanh thiếu niên 8 đến 17 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử nếu những yếu tố sau vẫn còn tồn tại sau khi điều trị bằng chế độ ăn kiêng: LDL – C > 190 mg/dl hay > 160 mg/dl và có tiền sử gia đình mắc bệnh tim mạch sớm hoặc có 2 hay nhiều hơn yếu tố nguy cơ về bệnh tim mạch.

Nhằm làm chậm tiến triển của bệnh xơ vữa động mạch ở bệnh nhân người lớn như là một phần của chiến lược điều trị nhằm giảm cholesterol toàn phần và LDL – C để đạt các mức mục tiêu.

Phòng ngừa bệnh tim mạch nguyên phát

Ở những cá thể không có bằng chứng lâm sàng về bệnh mạch vành nhưng có nguy cơ bệnh tim mạch, Crestor được chỉ định:

Giảm nguy cơ đột quỵ.

Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim.

Giảm nguy cơ thủ thuật tái tưới máu mạch vành.

Dược lực học

Cơ chế tác động

Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh với HMG – CoA reductase, là enzym xúc tác quá trình chuyển đổi 3 – hydroxy – 3 – methylglutaryl coenzym A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol.

Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thế LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL.

Tác động dược lực

Crestor 20mg làm giảm sự tăng nồng độ LDL – cholesterol, cholesterol toàn phần và triglyceride và làm tăng HDL – cholesterol. Thuốc cũng làm giảm ApoB, non HDL – C, VLDL – C, VLDL – TG và làm tăng ApoA – l. Crestor cũng làm giảm các tỷ lệ LDL – C/HDL – C, C toàn phần/HDL – C, non HDL – C/HDL – C và ApoB/ApoA – l.

Dược động học

Hấp thu

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Độ sinh khả dụng tuyệt đối khoáng 20%.

Phân bố

Rosuvastatin phân bố rộng rãi ở gan là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL – C. Thể tích phân bố của rosuvastatin khoảng 134 l. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.

Chuyển hóa

Rosuvastatin ít bị chuyển hoá (khoảng 10%). Các nghiên cứu in vitro về chuyển hoá có sử dụng các tế bào gan của người xác định rằng rosuvastatin là một chất nền yếu cho sự chuyển hóa qua cytochrome P450. Chất chuyển hoá chính được xác định là N – desmethyl và lactone.

Đào thải

Khoảng 90% liều rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân và khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoáng 19 giờ. Thời gian bán thải không tăng khi dùng liều cao hơn. Độ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ.

Cách dùng

Crestor 20mg có thể dùng bất cứ lúc nào trong ngày, trong hoặc xa bữa ăn.

Liều dùng

Điều trị tăng cholesterol máu

Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg hoặc 10 mg, uống ngày 1 lần cho cả bệnh nhân chưa từng dùng thuốc nhóm statin và bệnh nhân chuyến từ dùng thuốc ức chế HMG – CoA reductase khác sang dùng Crestor. Hiệu chỉnh liều đến liều kế tiếp có thể thực hiện sau 4 tuần nếu cần thiết.

Dự phòng biến cố tim mạch

Trong các nghiên cứu giảm nguy cơ biến cố tim mạch, liều dùng là 20 mg mỗi ngày.

Trẻ em

Tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử: Khoảng liều khuyến cáo là 5 – 10 mg/ngày đường uống trên bệnh nhân 8 đến < 10 tuổi, liều 5 – 20 mg/ngày trên bệnh nhân từ 10 đến 17 tuổi.

Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp từ: Liều khuyến cáo là 20 mg/ngày đường uống trên bệnh nhi từ 7 đến 17 tuổi.

Người cao tuổi

Nên bắt đầu với liều 5 mg 1 lần 1 ngày ở người hơn 70 tuổi. Không cần điều chỉnh liều do tuổi tác.

Bệnh nhân suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến trung bình.

Liều khởi đầu khuyến cáo cho bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin < 60 ml/min) là 5 mg. Liều 40 mg được chống chỉ định ở bệnh nhân suy thận trung bình.

Bệnh nhân suy gan

Mức độ tiếp xúc với thuốc tăng lên đã được ghi nhận ở những bệnh nhân có điểm số Child – Pugh 8 và 9. Ở những bệnh nhân này nên xem xét đến việc đánh giá chức năng thận.

Bệnh nhân châu Á

Ở bệnh nhân châu Á, cân nhắc khởi đầu với Crestoer 5 mg/lần/ngày do gia tăng nồng độ rosuvastatin huyết tương.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có phương pháp điều trị đặc hiệu khi dùng thuốc quá liều. Khi quá liều bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Việc thẩm phân máu có thể không có lợi.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Crestor 20 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.

Rối loạn hệ tiêu hoá: Táo bón, buồn nôn, đau bụng.

Rối loạn hệ cơ xương, mô liên kết và xương: Đau cơ.

Các rối loạn tổng quát và tại chỗ: Suy nhược.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa, phát ban và mề đay.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Crestor 20 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Bệnh nhân quá mẫn với rosuvastatin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển kể cả tăng transaminase huyết thanh kéo dài và không rõ nguyên nhân, và khi nồng độ transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).

Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút).

Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.

Bệnh nhân đang dùng cyclosporin.

Phụ nữ có thai và cho con bú, phụ nữ có thể có thai mà không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.

Thận trọng khi sử dụng

Ảnh hưởng trên thận

Protein niệu, được ghi nhận ở những bệnh nhân điều trị bằng Crestor liều cao, đặc biệt ở liều 40 mg. Cần đánh giá chức năng thận trong thời gian theo dõi các bệnh nhân đã được điều trị với liều 40 mg.

Ảnh hưởng trên cơ xương

• Các tác động trên cơ xương được ghi nhận ở những bệnh nhân được điều trị bằng Crestor ở tất cả các liều và đặc biệt ở liều > 20 mg.
• Đo nồng độ creatine kinase (CK): Nếu nồng độ CK tăng cao đáng kể trước khi điều trị (> 5x ULN) thì nên thực hiện một xét nghiệm để xác định lại trong vòng 5 – 7 ngày. Nếu xét nghiệm lặp lại xác định nồng độ CK trước khi điều trị vẫn lớn hơn 5x ULN thì không nên bắt đầu điều trị bằng Crestor.
• Trong khi điều trị: Khi có các biểu hiện đau cơ, cứng cơ, yếu cơ hoặc vọp bẻ không giải thích được, đặc biệt nếu có kèm mệt mỏi, sốt, nước tiểu sẫm màu, buồn nôn hoặc nôn trong quá trình sử dụng thuốc bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp. Nên ngưng dùng Crestor nếu nồng độ CK tăng cao đáng kể (> 5x ULN) hoặc các triệu chứng về cơ trầm trọng và gây khó chịu hằng ngày. Nếu các triệu chứng này không còn nữa và nồng độ CK trở lại mức bình thường nên xem xét đến việc dùng lại Crestor hoặc dùng một chất ức chế HMG – CoA reductase khác ở liều thấp nhất và theo dõi chặt chẽ.
• Không nên dùng Crestor cho bệnh nhân có tình trạng nghiêm trọng cấp tính, nghi ngờ do bệnh cơ hoặc có thể dẫn đến suy thận thứ phát do tiêu cơ vân.

Ảnh hưởng trên gan

• Các thử nghiệm chức năng gan được khuyến cáo thực hiện trước khi điều trị và 3 tháng sau khi bắt đầu điều trị bằng Crestor. Nên ngừng hoặc giảm liều Crestor nếu nồng độ transaminase huyết thanh gấp 3 lần giới hạn trên của mức bình thường.
• Ở những bệnh nhân tăng cholesterol thứ phát do thiểu năng tuyến giáp hoặc hội chứng thận hư, thì những bệnh này phải được điều trị trước khi bắt đầu dùng Crestor.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Các nghiên cứu để xác định ảnh hưởng của Crestor 20mg trên khả năng lái xe và vận hành máy chưa được thực hiện. Khi lái xe hoặc vận hành máy nên lưu ý rằng chóng mặt có thế xảy ra trong thời gian điều trị.

Thời kỳ mang thai

Crestor 20mg chống chỉ định trên phụ nữ có thai. Phụ nữ có thể mang thai nên sử dụng các biện pháp ngừa thai thích hợp. Nếu bệnh nhân có thai trong khi điều trị bằng Crestor thì nên ngưng thuốc ngay lập tức.

Thời kỳ cho con bú

Crestor 20mg chống chỉ định trên phụ nữ cho con bú. Không có dữ liệu về sự bài tiết qua sữa ở người.

Tương tác thuốc

Ảnh hưởng của các thuốc lên rosuvastatin khi sử dụng đồng thời:

Thuốc ức chế protein vận chuyển: Sử dụng đồng thời Crestor với các thuốc ức chế protein vận chuyển này có thể làm tăng nồng độ rosuvastatin trong huyết tương và tăng nguy cơ bệnh lý cơ.

Ciclosporin: Crestor được chống chỉ định ở những bệnh nhân đang dùng ciclosporin . Dùng đồng thời không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của cyclosporin.

Thuốc ức chế protease: Dùng đồng thời thuốc ức chế protease có thể làm tăng mạnh nồng độ và thời gian tiếp xúc của rosuvastatin.

Gemfibrozil và các thuốc hạ lipid máu khác: Sử dụng đồng thời Crestor và gemfibrozil làm tăng 2 lần AUC của rosuvastatin, có thể xảy ra tương tác về dược lực học. Chống chỉ định dùng đồng thời liều 40 mg với fibrat.

Ezetimib: Sử dụng đồng thời Crestor 10 mg và ezetimib 10 mg làm tăng gấp 1,2 giá trị AUC của rosuvastatin ở bệnh nhân tăng cholesterol máu.

Thuốc kháng acid: Dùng đồng thời crestor với hỗn dịch kháng acid có chứa nhôm và magnesi hydroxyd dẫn đến giảm nồng độ rosuvastatin trong huyết tương khoáng 50%.

Erythromycin: Sử dụng đồng thời Crestor và erythromycin dẫn đến giảm 20% giá trị AUC và giảm 30% giá trị Cmax của rosuvastatin.

Thuốc chuyển hóa qua enzym Cytochrom P450: Rosuvastatin không phải là một chất ức chế hay chất cảm ứng enzym cytochrome P45O. Do dó, dự kiến không có tương tác thuốc do chuyển hóa trung gian qua cytochrom P450.

Thông tin sản xuất: