Pantoloc có hoạt chất chính là pantoprazole. Thuốc được dùng để điều trị và phòng ngừa triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản và ngừa loét dạ dày do NSAIDs.

Một viên bao tan trong ruột có chứa: Pantoprazole 20mg (tương đương với 22,6mg pantoprazole natri sesquihydrat).

Tá dược: Natri carbonat, mannitol, crospovidon, povidon K90, calci stearat, nước tinh khiết, poly (O-2-hydroxypropyl, O-methyl) cellulose, povidon K25, propylen glycol, methacrylic acid-ethylacrylatcopolymer (1:1), polysorbat 80, Natri lauryl sulphat, triethyl citrat, titan dioxid E 171, oxid sắt vàng E 172, mực in màu nâu (S-1-16530).

Chỉ định

Người lớn và thiếu niên/trẻ vị thành niên từ 12 tuổi trở lên:

• Dùng trong điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản.

• Dùng trong điều trị kiểm soát kéo dài và phòng ngừa cơn tái phát trong viêm thực quản trào ngược.

Người lớn:Ngăn ngừa loét dạ dày tá tràng gây ra do thuốc kháng viêm không steroid không chọn lọc (NSAIDs) trên các bệnh nhân có nguy cơ loét mà vẫn phải tiếp tục điều trị với các NSAIDs.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Chất ức chế bơm proton.

Pantoprazole là một chất thay thế của benzimidazole có tác động ức chế bài tiết acid hydrocloric dạ dày bằng cách ức chế chọn lọc bơm proton của các tế bào thành dạ dày.

Pantoprazole được chuyển hóa thành dạng có hoạt tính trong môi trường acid tại các tế bào thành dạ dày có tác động ức chế enzyme H+/K+ – ATPase, giai đoạn cuối sản sinh acid hydrocloric trong dạ dày. Sự ức chế phụ thuộc liều dùng và tác động đồng thời lên cả quá trình bài tiết cơ bản và tăng sản sinh của acid hydrocloric. Ở hầu hết các bệnh nhân, các triệu chứng mất hoàn toàn trong vòng 2 tuần. Điều trị với pantoprazole có thể gây giảm độ acid dạ dày, do đó làm tăng nồng độ gastrin tỷ lệ theo nồng độ acid bị giảm.

Sự tăng nồng độ gastrin mang tính chất thuận nghịch. Do pantoprazole gắn kết enzyme ở vị trí xa thụ thể ở tế bào mặt, có thể gây ức chế riêng biệt tới việc bài tiết acid hydrocloric bằng cách kích thích các chất khác (acetylcholine, histamin, gastrin). Tác động này giống nhau kể cả khi điều trị theo đường uống hoặc đường tĩnh mạch.

Các trị số gastrin lúc đói tăng theo pantoprazole. Khi dùng ngắn hạn, thông thường các trị số này không vượt quá giới hạn trên của mức bình thường. Trong hầu hết các trường hợp, nồng độ gastrin tăng gấp đôi khi điều trị dài hạn. Tuy nhiên, sự tăng quá mức chỉ xảy ra trong các trường hợp riêng lẻ. Kết quả đã quan sát thấy tăng nhẹ đến trung bình về số lượng tế bào nội tiết đặc hiệu (ECL) trong dạ dày ở một số ít trường hợp trong thời gian điều trị dài hạn (tăng sản u dạng tuyến).

Tuy nhiên, theo các nghiên cứu, sự hình thành các tiền thân carcinoid (tăng sản không điển hình) hoặc carcinoid dạ dày được nhận thấy trong các thử nghiệm in vivo chưa được quan sát thấy trên người.

Không thể loại trừ hoàn toàn ảnh hưởng của việc điều trị dài hạn bằng pantoprazole quá một năm trên các thông số nội tiết của tuyến giáp theo kết quả trong các nghiên cứu in vivo.

Dược động học

Hấp thu

Pantoprazole được hấp thu nhanh và đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương ngay cả sau khi dùng một liều uống duy nhất 20 mg. Trung bình sau khi dùng khoảng 2 – 2,5 giờ, nồng độ cao nhất trong huyết thanh đạt được khoảng 1 – 1,5 μg/ml và những trị số này vẫn không thay đổi sau khi dùng nhiều lần.

Dược động học không thay đổi sau khi dùng liều duy nhất hoặc lặp lại. Trong phạm vi liều 10 – 80 mg, động học của pantoprazole trong huyết tương tuyến tính cả sau khi uống và tiêm tĩnh mạch.

Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nén khoảng 77%. Dùng với thức ăn không ảnh hưởng AUC, nồng độ cao nhất trong huyết thanh và do đó không ảnh hưởng đến sinh khả dụng. Chỉ có độ biến thiên về thời gian trễ sẽ tăng lên do việc dùng đồng thời với thức ăn.

Phân bố

Tỷ lệ pantoprazole kết hợp với protein huyết thanh khoảng 98%. Thể tích phân bố khoảng 0,15 L/kg.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa gần như hoàn toàn qua gan. Đường chuyển hóa chính là khử methyl bởi CYP2C19 và sau đó liên hợp với sulphate, đường chuyển hóa khác bao gồm sự oxy hóa bởi CYP3A4.

Thải trừ

Thời gian bán thải cuối cùng khoảng 1 giờ và độ thanh thải khoảng 0,1 L/giờ/kg. Trong một số trường hợp có hiện tượng thuốc thải trừ chậm. Do sự gắn kết chọn lọc của pantoprazole vào các bơm proton tại các tế bào thành, nửa đời thải trừ của thuốc không tương quan với khả năng kéo dài thêm tác động của thuốc (tác động ức chế bài tiết acid).

Các chất chuyển hóa của pantoprazole thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 80%), phần còn lại thải trừ qua phân. Dạng chuyển hóa chính cả trong huyết thanh và trong nước tiểu là desmethyl pantoprazole, chất sẽ liên hợp với sulphate. Thời gian bán thải của dạng chuyển hóa chính (khoảng 1,5 giờ) không dài hơn so với thời gian bán thải của pantoprazole.

Cách dùng

Không được nhai hoặc nghiền viên thuốc, nên uống nguyên viên với nước trước bữa ăn một giờ.

Liều dùng

Người lớn và trẻ từ 12 tuổi trở lên:

• Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản: Liều khuyến cáo là 1 viên 20 mg/ngày. Nhìn chung các triệu chứng giảm trong vòng 2 – 4 tuần điều trị. Nếu 4 tuần chưa đủ, chỉ cần kéo dài điều trị thêm 4 tuần nữa để làm giảm các triệu chứng trở lại bình thường. Khi các triệu chứng đã giảm bớt, có thể kiểm soát các triệu chứng tái phát bằng một liệu trình theo yêu cầu là 20 mg/ngày nếu cần. Có thể phải tính đến việc chuyển sang điều trị với một liệu pháp liên tục trong trường hợp các triệu chứng không hoàn toàn được kiểm soát đầy đủ sau khi đã điều trị với liệu trình theo yêu cầu.

• Điều trị kiểm soát kéo dài và phòng ngừa cơn tái phát trong viêm thực quản trào ngược: Trong điều trị kéo dài, khuyến cáo dùng liều duy trì 1 viên 20 mg/ngày, tăng liều lên 40 mg/ngày nếu có tái phát. Có thể dùng viên Pantoloc 40 mg trong trường hợp này. Sau khi đã kiểm soát được các triệu chứng của cơn tái phát, có thể giảm liều trở lại 20 mg pantoprazole.

Người lớn:

Ngăn ngừa loét dạ dày tá tràng do thuốc kháng viêm không steroid không chọn lọc (NSAIDs) trên các bệnh nhân có nguy cơ loét mà vẫn phải tiếp tục điều trị với các NSAIDs: Liều khuyến cáo 1 viên 20 mg/ngày.

Trẻ em dưới 12 tuổi:Không khuyến cáo dùng ở bệnh nhân dưới 12 tuổi do an toàn và hiệu quả trên nhóm tuổi này còn hạn chế.

Bệnh nhân suy gan:Không nên vượt quá liều 20 mg/ngày.

Bệnh nhân suy thận:Không cần chỉnh liều.

Bệnh nhân lớn tuổi:Không cần chỉnh liều.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa rõ triệu chứng quá liều ở người. Sự đáp ứng toàn thân với liều lên đến 240 mg khi dùng đường tĩnh mạch trong 2 phút đã được dung nạp tốt.

Vì pantoprazole gắn kết mạnh với protein, thuốc không dễ dàng bị loại bỏ bằng thẩm phân. Trong trường hợp quá liều với các dấu hiệu nhiễm độc trên lâm sàng, ngoài việc điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ, không có khuyến cáo điều trị đặc hiệu nào có thể được đưa ra.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Khoảng 5% bệnh nhân có thể được dự kiến gặp các phản ứng phụ của thuốc (ADR). Các phản ứng phụ đã được báo cáo thường gặp nhất là tiêu chảy và nhức đầu, cả hai xảy ra ở khoảng 1% bệnh nhân.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ.

• Hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.

• Hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, chướng bụng, đầy hơi, táo bón, khô miệng, đau bụng, khó chịu.

• Da và mô dưới da: Phát ban, ngứa.

• Cơ xương khớp: Gãy xương hông, xương cổ tay, xương cột sống.

• Suy nhược, mệt mỏi.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Quá mẫn với pantoprazole, các thuốc thuộc nhóm benzimidazole hoặc với bất kỳ tá dược nào.

Thận trọng khi sử dụng

Ở bệnh nhân suy gan nặng, theo dõi enzyme gan đều đặn trong thời gian điều trị, đặc biệt khi sử dụng dài hạn. Nếu tăng enzyme gan, phải ngừng điều trị.

Việc dùng Pantoloc 20 mg để phòng loét dạ dày tá tràng do NSAIDs cần rất hạn chế trên các bệnh nhân vẫn phải tiếp tục điều trị với các thuốc NSAIDs và bệnh nhân có nguy cơ tăng các biến chứng đường tiêu hóa. Sự gia tăng nguy cơ phải được đánh giá theo các yếu tố nguy cơ cao trên từng cá thể (tuổi cao > 65 tuổi, người có tiền sử loét dạ dày hoặc tá tràng hoặc chảy máu đường tiêu hóa trên).

Pantoprazole có thể che lấp các triệu chứng của bệnh dạ dày ác tính và làm chậm trễ chẩn đoán. Khi có bất kỳ triệu chứng cảnh báo nào (giảm cân rõ rệt không có chủ ý, nôn tái diễn, khó nuốt, nôn máu, thiếu máu hoặc phân đen) và khi nghi ngờ hoặc có biểu hiện loét dạ dày, phải tiến hành chẩn đoán loại trừ loét ác tính. Cần tiến hành kiểm tra thêm để đánh giá nếu các triệu chứng cảnh báo trên vẫn tiếp diễn dù đã điều trị thích hợp.

Không khuyến cáo dùng kết hợp pantoprazole với các thuốc ức chế HIV protease có khả năng hấp thu phụ thuộc pH dạ dày (atazanavir…) do làm giảm đáng kể sinh khả dụng những thuốc này.

Ở bệnh nhân bị hội chứng Zollinger – Ellison và các tình trạng tăng tiết bệnh lý khác cần điều trị lâu dài, pantoprazole và tất cả các thuốc ức chế tiết acid khác có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do giảm hoặc thiếu acid chlohydric dịch vị. Điều này nên được xem xét ở những bệnh nhân bị giảm dự trữ trong cơ thể hoặc các yếu tố nguy cơ làm giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị dài hạn hoặc nếu thấy các triệu chứng tương ứng trên lâm sàng.

Trong điều trị dài hạn, đặc biệt hơn 1 năm, cần giám sát bệnh nhân thường xuyên.

Điều trị bằng Pantoloc có thể gây tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa do các vi khuẩn nhưSalmonella, Campylobacter, C. difficile.

Có thể giảm magie huyết nặng ở nhiều bệnh nhân điều trị bằng PPI trong ít nhất ba tháng, và hầu hết là trong một năm. Triệu chứng giảm magie huyết nặng (mệt mỏi, co cứng, mê sảng, co giật, chóng mặt/hoa mắt, loạn nhịp tâm thất) có thể xảy ra nhưng những triệu chứng này có thể khởi đầu âm thầm và bị bỏ qua. Ở phần lớn bệnh nhân, hạ magie huyết được cải thiện khi được bổ sung magie và ngưng dùng PPI.

Với các bệnh nhân dự kiến phải điều trị lâu dài hoặc sử dụng PPI với digoxin hoặc thuốc có thể gây giảm magie máu (thuốc lợi tiểu), nên đo nồng độ magie trước và trong quá trình điều trị.

PPI, đặc biệt khi sử dụng ở liều cao và thời gian dài (> 1 năm), có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, cổ tay và cột sống, chủ yếu ở người lớn tuổi hoặc ở bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương nên được chăm sóc theo hướng dẫn lâm sàng hiện hành và cần bổ sung đầy đủ vitamin D, canxi.

PPI có liên quan đến những trường hợp hiếm bị lupus ban đỏ bán cấp trên da (SCLE). Nếu xảy ra tổn thương, đặc biệt là ở những vùng da tiếp xúc với ánh nắng mặt trời, và kèm triệu chứng đau khớp, bệnh nhân nên tìm kiếm sự trợ giúp y tế kịp thời và nhân viên y tế nên cân nhắc ngừng Pantoloc. Bệnh nhân lupus ban đỏ bán cấp trên da sau đợt điều trị trước đó với PPI có thể làm tăng nguy cơ mắc lupus ban đỏ bán cấp trên da với các PPI khác.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Pantoprazole không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể lên khả năng lái xe hay vận hành máy móc.

Nếu xảy ra các phản ứng phụ như chóng mặt và rối loạn thị giác, không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Một dữ liệu trung bình trên phụ nữ mang cho thấy không có dị dạng hoặc độc tính trên bào thai/sơ sinh của Pantoloc. Các nghiên cứuin vivocho thấy độc tính đối với sinh sản.

Nên tránh dùng Pantoloc trong quá trình mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Các nghiên cứu in vivocho thấy pantoprazole tiết vào sữa. Không đủ dữ liệu về sự bài tiết của pantoprazole vào sữa mẹ nhưng không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ sơ sinh/trẻ nhỏ. Vì vậy cần quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng/kiêng điều trị bằng Pantoloc.

Tương tác thuốc

Pantoprazole có thể làm giảm sự hấp thu của các thuốc có sinh khả dụng đường uống phụ thuộc pH dạ dày (thuốc kháng nấm azol như ketoconazole, itraconazole, posaconazole, erlotinib, thuốc ức chế HIV protease như atazanavir). Liều dùng của pantoprazole không nên vượt quá 20 mg mỗi ngày và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ.

Đã có báo cáo về tăng INR và thời gian prothrombin ở bệnh nhân dùng đồng thời PPI và warfarin hoặc phenprocoumon. Cần theo dõi các chỉ số này khi điều trị với pantoprazole và warfarin/phenprocoumon.

Không nên kết hợp methotrexat liều cao (300mg) với PPI do làm tăng nồng độ methotrexat ở một số bệnh nhân.

Sucralfat làm chậm hấp thu và giảm sinh khả dụng của PPI, nên dùng PPI ít nhất 30 phút trước khi dùng sucralfat.

Pantoprazole được chuyển hóa mạnh ở gan qua hệ thống enzyme cytochrome P450. Đường chuyển hóa chính là khử methyl bởi CYP2C19 và các đường chuyển hóa khác bao gồm sự oxy hóa bởi CYP3A4. Không thể loại trừ tương tác thuốc của pantoprazole với các thuốc hoặc hợp chất khác được chuyển hóa bằng cùng hệ thống enzyme.

Thuốc ức chế CYP2C19 (fluvoxamine) có thể làm tăng phơi nhiễm toàn thân của pantoprazole. Cân nhắc giảm liều cho những bệnh nhân điều trị pantoprazole lâu dài với liều cao hoặc bị suy gan.

Tác nhân cảm ứng enzyme ảnh hưởng trên CYP2C19 và CYP3A4 như rifampicin và St John’s wort (Hypericum perforatum) có thể làm giảm nồng độ huyết tương của các PPI chuyển hóa qua các hệ enzyme này.

Bảo quản: Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C Để xa tầm tay của trẻ em

Đóng gói:Hộp 1 vỉ 14 viên bao tan ruột

Thương hiệu: Takeda GmbH

Nơi sản xuất: Takeda GmbH (Đức)

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ, dược sĩ.

Vui lòng đọc kĩ thông tin chi tiết ở tờ rơi bên trong hộp sản phẩm.