Chỉ định

Thuốc Predsantyl 4 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Bệnh thấp khớp: Viêm khớp thiếu niên, viêm cột sống dính khớp, viêm khớp dạng thấp.

• Bệnh bạch máu collagen viêm động mạch: Bệnh lupus ban đỏ, viêm da cơ toàn thân, bệnh thấp tim, viêm đa cơ dạng thấp.

• Bệnh da: Bệnh pemphigus thể thông thường.

• Bệnh dị ứng viêm mũi dị ứng mạn tính. Viêm mũi dị ứng theo mùa trầm trọng, các phản ứng tăng nhạy cảm với thuốc, bệnh huyết thanh, viêm da tiếp xúc dị ứng hen phế quản.

• Bệnh nhân khoa viêm màng mạch nho phía trước (viêm mống mắt, viêm màng bồ đào), viêm màng mạch nho phía sau, viêm dây thần kinh thị giác. Điều trị trong các bệnh viêm nhiễm, dị ứng cấp tính hoặc mạn tính mức độ nặng của mắt và các cấu trúc liên quan như viêm loét bờ giác mạc do dị ứng, viêm mắt do herpes zoster, viêm màng bồ đào sau, viêm màng mach.

• Viêm mắt giao cảm, viêm giác mạc, viêm dây thần kinh mắt, viêm kết mạc di ứng. viêm hắc võng mạc, viêm mống mắt, viêm mống mắt thể mi.

• Bệnh đường hô hấp: Bệnh sarcoid, bệnh lao lan tỏa, tổn thương do phổi hít phải.

• Rối loạn về máu: Thiếu máu tan huyết tự nhiễm, ban xuất huyết giảm tiểu cầu.

• Bệnh ung thư: Bệnh bạch cầu cấp tính, u lympho ác tính.

• Bệnh đường tiêu hóa: Viêm loét đại tràng, bệnh crohn.

• Viêm màng não do lao.

• Dự phòng và điều trị thải ghép.

Dược lực học

Methylprednisolon là một glucocorticoid tổng hợp và là một dẫn xuất methyl của prednisolon methylprednisolon là một chất kháng viêm mạnh với khả năng ức chế hệ miễn dịch.

Glucocorticoid hoạt động chủ yếu bằng cách gắn vào và kích hoạt các thụ thể bên trong tế bào. Các thụ thể glucocorticoid đã được hoat hóa liên kết với các vùng hoạt hóa của DNA và kich hoat các yếu tố phiên mã dẫn đến bất hoạt gen thông qua deacetyI hóa histon của nhân tế bào.

Sau khi sử dụng corticosteroid, những hiệu quả lâm sàng do biểu hiện gen xuất hiên sau vài giờ Những tác động khác không liên quan đến sự biểu hiện gen có thể xuất hiện nhanh hơn.

Các corticosteroid ảnh hưởng đến thận, cân bằng nước và các chất điện giải, chuyển hóa lipid, protein và carbohydrat, cơ xương, hệ tim mạch, hệ miễn dịch, hệ thần kinh và hệ nội tiết corticosteroid cùng quan trọng trong suốt quá trình stress.

Dược động học

Hấp thu

Methylprednisolon được hấp thu nhanh và đat nồng độ đỉnh trong huyết tương khoáng 1,5 – 2,3 giờ sau khi uống ở người lớn khỏe mạnh.

Phân bố

Melhy Iprednisolon liên kết với protein huyết tương nhanh chóng rời khỏi máu và phân bố vào các mô cùa cơ thể đặc biệt là cơ, gan, thận, da, ruột, thể tích phân bố khoảng 1,4 l/kg. Thuốc qua được nhau thai và phân bố lượng nhỏ vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Methylprednisolon dược chuyển hóa chủ yếu ở gan cũng được chuyển hóa qua thận giống như các chất nền của CYP3A4, cũng là chất nền của protein vận chuyển ABC (ATP binding cassette) p – glycoprotein, methyIprednisolon ảnh hưởng đến sự phân bố ở mô và các tương tác với thuốc khác.

Thải trừ

Methylprednisolon được đào thải qua nước tiểu Thời gian bán thải của methylprednisolon kéo dài hơn prednisolon. Độ thanh thải toàn phần xấp xỉ 5 – 6 ml/kg.

Dược động học trong một đối tượng lâm sàng đặc biệt: Độ thanh thải của methylprednisolon có thể giảm ở bệnh nhân thiểu năng tuyến giáp, tăng ở bệnh nhân cường giáp.

Cách dùng

Sử dụng thuốc với lượng nước vừa đủ, không được nhai. Liều hàng ngày có thể uống một lần duy nhất hoặc chia thành các liều nhỏ.

Liều khởi đầu có thể khác nhau tùy thuộc vào bệnh được điều trị và nên được duy trì cho đến khi đạt được hiệu quả lâm sàng thỏa đáng. Thời gian điều trị từ 3 – 7 ngày trong trường hợp bệnh thấp khớp (trừ thấp khớp cấp gây viêm cơ tim), bệnh dị ứng ảnh hưởng đến da và đường hô hấp, bệnh mắt. Nếu sau 7 ngày vẫn chưa đạt được hiệu quả lâm sàng thỏa đáng, cần đánh giá lại để xác định nguyên nhân gây bệnh.

Ngay sau khi đạt được hiệu quả lâm sàng thỏa đáng, liều dùng hàng ngày nên được giảm dần cho đến khi kết thúc điều trị trong các bệnh cấp tính (hen suyễn theo mùa, viêm da tróc vảy, viêm mặt cấp tính) hoặc giảm dần đến liều duy trì tối thiểu có hiệu quả ở các bệnh mạn tính (viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ hệ thống, hen phế quản, viêm da dị ứng). Đối với các bệnh mạn tính, đặc biệt là viêm khớp dạng thấp, liều điều trị nên được giảm dần từ liều khởi đầu không quá 2 mg mỗi 7 – 10 ngày, nên điều trị viêm khớp dạng thấp ở liều duy trì thấp nhất có thể.

Trong chế độ sử dụng thuốc cách ngày, nên sử dụng thuốc lúc 8 giờ sáng mỗi 2 ngày.

Người cao tuổi

Cần lưu ý các tác dụng không mong muốn thường gặp có thể gây hậu quả nghiêm trọng hơn. Ở người cao tuổi (loãng xương, đái tháo đường, tăng huyết áp, dễ nhiễm khuẩn, da mỏng), đặc biệt khi thời gian sử dụng thuốc kéo dài.

Trẻ em

Liều dùng được dựa trên đáp ứng lâm sàng và theo ý kiến của bác sĩ. Nên sử dụng liều tối thiểu có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất. Nếu có thể nên sử dụng liều cách ngày.

Liều dùng

Bệnh thấp khớp

Bệnh viêm khớp dạng thấp

Liều khởi đầu phụ thuộc vào mức độ bệnh: 12 – 16 mg (nghiêm trọng), 8 – 12 mg/ngày (nghiêm trọng vừa), 4- 8 mg/ngày (trung bình).

Liều khởi đầu ở trẻ em là 4 – 8 mg/ngày.

Sốt thấp khớp cấp tính

Liều khởi đầu 48 mg/ngày cho đến khi tốc độ lắng máu (ESR) trở lại bình thường trong 1 tuần.

Bệnh mạch máu collagen/viêm động mạch

Lupus ban đỏ hệ thống

Liều khởi đầu 20 – 100 mg/ngày.

Viêm da cơ toàn thân

Liều khởi đầu 48 mg/ngày.

Viêm động mạch tế bào khổng lồ/viêm đa cơ dạng thấp

Liều khởi đầu 64 mg/ngày.

Bệnh da

Pemphigus thể thông thường liều khởi đầu 80 – 360 mg/ngày.

Dị ứng

Hen phế quản

Trẻ em < 4 tuổi (trên 3 đợt hen nặng/năm) và trẻ 5 – 11 tuổi (có ít nhất 2 đợt hen nặng/năm) dùng liều 1 – 2 mg/kg/ngày (tối đa 60 mg/ngày). Có thể thêm vào liệu pháp đang dùng điều trị hen.

Người lớn và thiếu niên có ít nhất 2 đợt hen nặng/năm dùng liều 40 – 60 mg/ngày, uống 1 – 2 lần/ngày. Có thể thêm vào liều duy trì corticosteroid khí dung hoặc thuốc giãn phế quản chủ vận β2 tác dụng kéo dài. Một liệu trình corticosteroid uống ngắn (3 – 10 ngày có thể tiếp tục cho tới khi bệnh nhân đạt lưu lượng thở ra (PEP) 80% thở ra lớn nhất của bệnh nhân và cho tới khi hết các triệu chứng. Khi hen đã được kiểm soát tốt, cần giảm liều uống corticosteroid.

Bệnh dị ứng (viêm da tiếp xúc)

Liều khuyến cáo ban đầu là 24 mg (6 viên Predsantyl 4 mg) trong ngày đầu, sau đó giảm dần 4 mg/ngày (1 viên Predsantyl 4 mg), sử dụng cho đến tổng số thuốc là 21 viên Predsantyl 4 mg (trong 6 ngày).

Bệnh nhãn khoa/Viêm mắt

Liều khởi đầu 12 – 40 mg/ngày.

Bệnh đường hô hấp

Sarcoid phổi liều khởi đầu 32-48 mg, sử dụng cách ngày.

Rối loạn về máu

Liều khởi đầu 16 – 100 mg/ngày.

Ung thư (bệnh bạch cầu, u lympho ác)

Liều khởi đầu 16 – 100 mg/ngày.

Bệnh đường tiêu hóa

Viêm loét đại tràng

Liều khởi đầu 16 – 60 mg/ngày.

Bệnh Crohn

Liều khởi đầu có thể lên tới 48 mg/ngày trong giai đoạn cấp tính.

Chống thải ghép

Liều khởi đầu có thể lên tới 3,6 mg/kg/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Không có các triệu chứng lâm sàng cụ thể khi quá liều cấp tính methylprednisolon. Hiếm có báo cáo về ngộ độc cấp tính và hoặc tử vong khi quá liều corticosteroid. Biểu hiện hội chứng cushing, yếu cơ và loãng xương, tất cả chỉ xảy ra khi sử dụng corticosteroid dài hạn.

Cách xử trí

Không có phương pháp điều trị đặc hiệu quá liều methylprednisolon, chủ yếu là điều trị hỗ trợ và triệu chứng methylprednisolon có thể thẩm tách được.

Khi sử dụng liều quá cao trong một thời gian dài, tăng nặng vô tuyến thượng thận và ức chế tuyến thượng thận có thể xảy ra. Trong những trường hợp này cần cân nhắc để có quyết định đúng đắn tạm ngưng hoặc ngưng hẳn việc dùng corticosteroid.

Khi sử dụng thuốc Predsantyl 4mg Hasan, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, (1/100 < ADR < 1/10)

• Nhiễm khuẩn và ký sinh trùng: Nhiễm khuẩn (dễ nhiễm khuẩn và làm trầm trọng thêm tình trạng nhiễm khuẩn).

• Nội tiết, chuyển hóa và dinh dưỡng, hội chứng cushing, giữ natri, giữ nước, giảm kali huyết.

• Rối loạn tâm thần: Rối loạn cảm xúc kéo dài (chán nản hoặc phấn khích).

• Tiêu hóa: Loét dạ dày (loét, xuất huyết dạ dày, thủng dạ dày).

• Khác: Đục thủy tinh thể bao sau, tăng huyết áp, teo da, mụn trứng cá, yếu cơ, chậm phát triển, chậm lành bệnh, giảm nồng độ kali huyết.

Không rõ tần suất

• Nhiễm khuẩn và ký sinh trùng: Nhiễm khuẩn cơ hội, lao tái phát.

• Hệ miễn dịch. Phản ứng quá mẫn, ức chế các phản ứng kiểm tra trên da.

• Nội tiết, chuyển hóa và dinh dưỡng: Suy tuyến yên, các triệu chứng ngưng thuốc, nhiễm kiềm hạ kali huyết, nhiễm toan chuyển hóa, rối loạn dung nạp glucose, thèm ăn, u mỡ ngoài màng cứng, giảm dung nạp carbohydrat, tăng phosphat kiệm máu, tăng calci trong nước tiểu.

• Rối loạn tâm thần: Hưng cảm, ảo giác, hoang tưởng, tâm thần phân liệt, hành vi tâm thần, rối loạn cảm xúc kéo dài (loạn cảm, tâm lý phụ thuộc, ý nghĩ tự sát), rối loạn tâm thần, thay đổi nhân cách, thay đổi tính tính, lú lẫn, lo lắng, mất ngủ, khó chịu.

• Hệ thần kinh: Co giật, tăng áp lực nội sọ (phù gai thị), hay quên, rối loạn nhận thức, chóng mặt, nhức đầu.

• Mắt: Glaucom, lồi mắt, mỏng giác mạc, mỏng màng cứng mắt, tăng sinh trước võng mạc.

• Tim mạch: Suy tim sung huyết, về cơ tim sau nhồi máu cơ tim, hạ huyết áp, thuyên tác động mạch, huyết khối.

• Tiêu hóa:Thủng ruột, xuất huyết dạ dày, viêm tụy, viêm thực quản gây loét, đầy hơi, đau bụng, tiêu chảy, rối loạn tiêu hóa buồn nôn.

• Da và mô dưới da: Ban đỏ, phù mạch, ngứa, mày đay, máu bầm, xuất huyết, phát ban, rậm lông, đổ mồ hôi, vân da giãn mao mạch.

• Cơ xương khớp và mô liên kết: Gãy xương, hoại tử xương, teo cơ, bệnh khớp do thần kinh, loãng xương, đau khớp, đau cơ.

• Khác: Rối loạn kinh nguyệt, chóng mặt, mệt mỏi, khó chịu, suy thượng thận cấp tính và hạ huyết áp có thể gây tử vong khi ngưng thuốc đột ngột, thuyên tắc phối, nấc cụt, tăng men gan, tăng bạch cầu, u kaposi’s. sarcoma, đứt gân, gãy xương cột sống, tăng nhãn áp.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.