Minoxidil 50mg/ml

• Điều trị hói đầu nam và nữ, kiểu rụng tóc androgenic.
• Điều trị rụng tóc, hói đầu tại chỗ.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

Nhóm dược lý:

Da liễu. Các chế phẩm da liễu khác. Các chế phẩm trị rụng tóc Androgenic.

Mã ATC: D11AX01.

• Thuốc minoxidil dùng ngoài da là thuốc đầu tiên được FDA phê chuẩn để kích thích mọc tóc. Điều này là do, trong các nghiên cứu lâm sàng, quan sát được việc uống minoxidil trong hơn một tháng gây ra chứng tăng lông tóc.
• Minoxidil là một thuốc giãn mạch ngoại biên mạnh được sử dụng ngoài da để gây ra sự giãn nở của vi tuần hoàn da đầu. Mối quan hệ liều – đáp ứng đã được chứng minh.
• Mặt khác, thuốc có tác dụng tạo ra sự tăng sinh của các tế bào biểu mô gần gốc nang lông. Thuốc làm tăng sự kết hợp cysteine và glycine vào nang. Có lẽ thuốc kích thích sự phát triển của tóc bởi vì thuốc thúc đẩy giai đoạn mọc tóc trong nuôi cấy tế bào biểu mô, với các tác động trực tiếp vào hình thái và tạo phân bào trong các tế bào biểu mô sơ sinh.
• Duy trì điều trị là cần thiết để giữ cho tóc tăng trưởng với các thông số chấp nhận được. Sự khởi đầu và mức độ kích thích tăng trưởng mao mạch có thể khác nhau giữa các cá nhân. Minoxidil đã được nghiên cứu trong điều trị rụng tóc androgenic và rụng tóc từng vùng.
• Các tác dụng của minoxidil đã được chứng minh trên các mô hình động vật thông thường (chuột, chuột, thỏ trắng, chó beagle, khi bị rụng tóc di truyền) được sử dụng để đánh giá hiệu quả điều trị.
• Đáp ứng với điều trị bằng minoxidil ngoài da rất tốt ở nam giới dưới 40 tuổi, những người đàn ông bị hói dưới 10 năm và ở những người đàn ông có vùng hói với đường kính dưới 10 cm. Phụ nữ cho thấy đáp ứng tốt hơn. Sau 32 tuần điều trị với thuốc minoxidil 2%, 63% phụ nữ được điều trị cho thấy sự phát triển tóc tối thiểu đến trung bình. Trong trường hợp phụ nữ bị rụng tóc androgenic (Luwig giai đoạn I và II), cách điều trị tốt nhất thường là thuốc minoxidil 5% ở giai đoạn đầu tiên.
• Gián đoạn điều trị do phản ứng bất lợi gây ra bởi minoxidil là không phổ biến. Các đánh giá chính về hiệu quả đã được tiến hành. Thuốc minoxidil đã được chứng minh sự an toàn và hiệu quả trong điều trị rụng tóc androgenic tiến triển.
• Rụng tóc androgenic tiến triển ảnh hưởng đến khoảng 50% nam giới và phụ nữ da trắng dưới 40 tuổi. Trong trường hợp đàn ông châu Á và người Mỹ gốc Phi, tỷ lệ mắc bệnh thấp hơn và rụng tóc ít nghiêm trọng hơn.
• Với rụng tóc từng vùng, minoxidil tại chỗ cho thấy một số hiệu quả lâm sàng. Tuy nhiên, thuốc không được sử dụng phổ biến, phụ thuộc vào đáp ứng của từng cá nhân.
• Nghiên cứu in vitro cho thấy các tác dụng minoxidil khác nhau trong các tế bào biểu mô và tế bào lympho. Điều này có thể dẫn đến tác dụng hiệp đồng trong sự phát triển tóc ở những người bị rụng tóc từng vùng. Trong các nghiên cứu mô bệnh học, minoxidil thúc đẩy sự trở lại của cấu trúc và kích thước nang, với sự gia tăng đường kính (0,029 mm đến 0,043 mm). Trong nuôi cấy tế bào biểu mô chuột, minodixil làm tăng sinh tế bào và thay đổi hình thái tế bào.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC

Minoxidil là một thuốc giãn mạch ngoại vi được sử dụng ngoài da để kích thích mọc tóc. Thông tin về dược động học minoxidil dùng ngoài da là khan hiếm.

Hấp thu

• Hấp thu qua da xuất hiện dưới mức tối ưu sau khi sử dụng minoxidil tại chỗ. Sử dụng thuốc ngoài da thực tế không có nghĩa là hấp thu toàn thân các hoạt chất. Trong các nghiên cứu lâm sàng, ở những người bị rụng tóc và rụng tóc androgenic, được điều trị bằng thuốc minoxidil 5% ngoài da một lần đến hai lần một ngày, nồng độ trong máu không vượt quá 5 microgam/L. Sau khi sử dụng tại chỗ thuốc minoxidil 2%, chỉ 0,3% đến 4,5% tổng liều dùng được hấp thu ở da đầu.

Phân bố

• Phân bố của minoxidil dùng ngoài da là chưa rõ.

Chuyển hóa

• Ở người, con đường trao đổi chất chủ yếu là ở gan, với chất chuyển hóa minoxidil N-O-sulfat (85%).

Thải trừ

• Thải trừ minoxidil xảy ra hầu như chỉ thông qua chuyển hóa, tiếp theo là bài tiết qua thận. 15% ở dạng không chuyển hóa và 85% ở dạng chuyển hóa. Không còn dạng hoạt động. Sau khi sử dụng thuốc minoxidil 5% được gắn phóng xạ, ở người khỏe mạnh, trong 9 ngày, chỉ có một lượng <5% được thấy trong nước tiểu và không có ở phân. Nhìn chung, 43 đến 47% liều dùng được thu hồi trong nước tiểu hoặc được thu thập ở bề mặt da đầu khi gội.

Các trường hợp đặc biệt

• Người già: không có nghiên cứu nào liên quan đến tuổi với tác dụng nhất định của thuốc này ở người cao tuổi.
• Bệnh nhân bị suy tim: dược động học của liều minoxidil không được đánh giá.
• Bệnh nhân nhi: dược động học minoxidil chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân nhi.

• Minox 5 chỉ dùng bên ngoài, sử dụng trên da đầu, hai lần mỗi ngày (12/12h), dùng khi tóc khô hoàn toàn.
• Liều cho một lần là 1 mL thuốc (tương ứng với 30 giọt), bất kể kích thước của vùng được điều trị, dùng ngón tay xoa sản phẩm từ trung tâm ra ngoài da đầu.
• Liều khuyến cáo hàng ngày là 2 mL và không nên vượt quá, vì có thể dẫn đến nguy cơ gây ra các tác dụng toàn thân.
• Trong trường hợp quên liều, tiếp tục sử dụng, mà không cần tăng gấp đôi liều.
• Thời gian điều trị là khoảng một năm; kết quả tốt nhất được quan sát khi kết thúc giai đoạn này.
• Việc sử dụng minoxidil 5% nên bị tạm dừng nếu sự phát triển tóc là chưa được xác minh sau 4 tháng sử dụng.
• Để duy trì và cải thiện các lợi ích đạt được, nên tiếp tục sử dụng hai lần mỗi ngày sau giai đoạn tấn công, có thể kéo dài khoảng 6 tháng.
• Điều trị bằng Minox 5 có thể bắt đầu, theo các tiêu chí và các đánh giá lâm sàng về rụng tóc.
• Giai đoạn điều trị có thể làm tình trạng rụng tóc ban đầu quay lại sau 3 đến 4 tháng.
• Các kinh nghiệm đã chỉ ra rằng điều trị bắt đầu càng sớm thì kết quả càng tốt, thực tế là có nhiều nang tóc có khả năng đáp ứng với tác dụng của thuốc.
• Mặt khác, tình trạng tóc, thời gian rụng tóc và khu vực điều trị cũng có vai trò liên quan trong việc đạt được kết quả thẩm mỹ chấp nhận được.
• Minox 5 không được sử dụng ở trẻ em.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ:

• Không có trường hợp quá liều đã được báo cáo.
• Không có trường hợp quá liều được biết đến khi sử dụng ngoài da.
• Hấp thu toàn thân và nguy cơ quá liều tăng lên nếu liều lượng và tần suất sử dụng tại chỗ bị vượt quá hoặc nếu các sản phẩm thuốc được dùng cho các bề mặt rộng hơn của cơ thể hay các khu vực khác ngoài da đầu.
• Nếu độc tính toàn thân xảy ra (phù, nhịp tim nhanh và hạ huyết áp) là do nuốt phải vô tình hay cố ý, các biện pháp điều trị được đề nghị có thể bao gồm tiêm natri clorua vào tĩnh mạch để duy trì huyết áp và tạo điều kiện cho nước tiểu hình thành hoặc sử dụng thuốc lợi tiểu.
• Biến động nhịp tim nhanh và đau thắt ngực có thể được kiểm soát bằng thuốc chẹn beta hoặc các thuốc khác ức chế hệ thần kinh giao cảm.
• Hạ huyết áp nên được điều trị bằng cách tiêm dung dịch muối vào tĩnh mạch. Có thể điều trị bằng phenylephrine, angiotensin II, vasopressin hoặc dopamine, nhưng chỉ trong trường hợp khi thất bại tưới máu cơ quan quan trọng.
• Thuốc giao cảm, như noradrenaline hoặc andrenaline, phải tránh do nguy cơ kích thích tim quá mức.
• Minoxidil và các chất chuyển hóa của nó được thẩm tách bằng thẩm tách máu

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Các tác dụng không mong muốn sau đây, liên quan đến thuốc minoxidil, đã được báo cáo:

Thường gặp (≥1/100, <1/10):

• Các phản ứng bất lợi thường gặp nhất được quan sát thấy trong các nghiên cứu lâm sàng là phản ứng da liễu nhẹ.
• Da – da đầu: Ngứa, khô da, bong tróc; Kích ứng và viêm da kích ứng; Cảm giác bỏng rát.
• Da liễu: Chứng rậm lông lan tỏa phục hồi (mặt, lông mày, tai, cánh tay).

Ít gặp (≥1/1.000, <1/100):

• Da – da đầu: Chàm, viêm nang lông, ban đỏ cục bộ; Viêm da tiết bã; Viêm da tiếp xúc dị ứng.
• Toàn thân: Phù (giữ muối và nước).
• Hệ tim mạch: Đánh trống ngực, đau ngực (đau thắt ngực), nhịp tim nhanh; Thay đổi điện tâm đồ (ECG); Nhịp tim tăng; Cung lượng tim tăng.

(Lưu ý: chưa thiết lập được mối quan hệ nhân quả giữa các tác dụng trên tim mạch và sử dụng tại chỗ minoxidil.)

Hiếm gặp (≥1/10.000, <1/1.000):

• Da – da đầu: Viêm da tiếp xúc dị ứng; Hói đầu, thay đổi mao mạch.
• Hệ thần kinh: Đau đầu, mệt mỏi, choáng váng, chóng mặt, suy nhược, ảo tưởng, lo lắng.
• Hệ sinh sản/tiết niệu: Nhiễm trùng tiết niệu, sỏi thận, rối loạn chức năng tình dục.
• Mắt: Rối loạn thị giác (giảm thị lực); Viêm kết mạc.
• Tai: Viêm tai, viêm tai ngoài.

(Lưu ý: chưa thiết lập được mối quan hệ nhân quả giữa các ảnh hưởng trong hệ thần kinh, sinh sản và tiết niệu và trong mắt với sử dụng minoxidil).

Tần suất không xác định:

• Rối loạn hệ thống miễn dịch: Phản ứng dị ứng bao gồm phù mạch.
• Da – da đầu: Rụng tóc tăng khi bắt đầu điều trị.
• Dấu hiệu và triệu chứng của toàn thân:
  • Đau ngực (đau thắt ngực), nhịp tim không đều và tăng tốc, hạ huyết áp, viêm thần kinh, phù, giãn mạch.
  • Nếu xảy ra tác dụng toàn thân, khuyến cáo đình chỉ thuốc.
• Báo cáo về các phản ứng bất lợi nghi ngờ:
  • Báo cáo nghi ngờ phản ứng bất lợi sau khi đăng ký sản phẩm thuốc là quan trọng. Điều đó cho phép tiếp tục theo dõi sự cân bằng lợi ích/rủi ro của sản phẩm.
  • Các chuyên gia chăm sóc sức khỏe được yêu cầu báo cáo bất kỳ phản ứng bất lợi đáng nghi nào.
  • Thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC:

Tương tác dược lực học:

• Sử dụng đồng thời minoxidil và corticosteroid có thể làm tăng các tác dụng của minoxidil.
• Vaseline có thể làm tăng sự hấp thu của minoxidil, do các thuộc tính của nó.
• Retinoids dùng ngoài da, ví dụ tretinoin và isotretinoin, làm tăng hấp thu qua da do làm tăng tính thấm của lớp sừng. Minoxidil hấp thu qua da tăng gấp ba lần khi sử dụng cùng với tretinoin, chất này có thể tạo ra tác dụng hiệp đồng. Tuy nhiên, sự an toàn và hiệu quả của liệu pháp kết hợp với minoxidil và retinoids được yêu cầu nghiên cứu thêm.
• Sử dụng minoxidil ngoài da và anthralin, với tính kích thích, gây ra tác dụng hiệp đồng có thể hữu ích trong điều trị chuyên sâu và chống rụng tóc từng vùng.
• Minoxidil toàn thân có thể làm tăng nguy cơ độc tính của minoxidil ngoài da nếu được sử dụng đồng thời, do đó, các cá nhân được điều trị đồng thời phải được theo dõi.

Tương tác về dược động học:

Ảnh hưởng của minoxidil lên dược động học của các thuốc khác:

• Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, minoxidil dùng ngoài da không có tác dụng có ý nghĩa lâm sàng lên dược động học của các loại thuốc khác. Tuy nhiên, có thể làm ảnh hưởng tới khả năng hấp thu toàn thân, tăng huyết áp thế đứng ở bệnh nhân đang điều trị bằng guanethidine và bethanidine.

Ảnh hưởng của thuốc khác lên dược động học của minoxidil:

• Dược động học của minoxidil dùng ngoài da, do sự hấp thu thấp, không bị ảnh hưởng lâm sàng bởi các loại thuốc khác. Tuy nhiên, sự có mặt của anthralin có thể tăng cường hấp thu toàn thân minoxidil, do anthralin làm thay đổi tính thấm của da, vì đặc tính kích thích của mình.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

Minox 5 chống chỉ định:

• Các trường hợp quá mẫn cảm với hoạt chất (minoxidil) hoặc với bất kỳ tá dược được liệt kê trong phần Thành phần.
• Bệnh nhân tăng huyết áp hoặc bệnh tim mạch, cụ thể là suy động mạch tim (tác dụng toàn thân có thể xảy ra nếu sự hấp thu đáng kể xảy ra).
• Các trường hợp bị bệnh vảy nến da đầu, viêm da tiết bã, bỏng nắng, kích ứng hoặc mài mòn.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú.
• Minox 5 không nên được sử dụng ở trẻ em và người dưới 18 tuổi

Bảo quản: Dưới 30 độ C

Quy cách:Hộp 1 Chai x 60ml

Nơi sản xuất: Portugal

Nhà sản xuất: Laboratorio Edol Produtos Farmaceuticos S.A.