Atenolol 50mg

Tăng huyết áp, đau thắt ngực ổn định, rối loạn nhịp trên thất, rối loạn nhịp thất, can thiệp sớm trong nhồi máu cơ tim cấp và dự phòng thứ cấp sau nhồi máu cơ tim cấp

Liều dùng:

Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên:
Tăng huyết áp: Liều khởi đầu là 25 mg/ngày. Liều duy trì thông thường là 50 – 100 mg/ngày. Nếu vẫn chưa đạt đáp ứng tối ưu trong vòng 1 hoặc 2 tuần, nên tăng liều lên tới 100 mg/ngày hoặc kết hợp với thuốc lợi niệu hoặc thuốc giãn mạch ngoại biên.
Đau thắt ngực: Liều 50 – 100 mg/ngày để đạt được nhịp tim lúc nghỉ là 55 – 60 nhịp/phút. Tăng liều trên 100 mg/ngày thường không làm tăng tác dụng chống loạn nhịp.
Rối loạn nhịp tim: Liều duy trì là 50 – 100 mg/ngày.
Dự phòng thứ phát sau nhồi máu cơ tim cấp: Sau giai đoạn cấp và nếu điều trị thuốc bằng đường tiêm chích trước đó có đáp ứng tốt: uống 50 mg, cách 10 phút sau lần tiêm cuối cùng; 12 giờ sau đó uống thêm 50 mg nữa. Uống tiếp trong 6 ngày hoặc cho đến khi xuất viện, mỗi ngày 100 mg, uống 1 lần hoặc chia 2 lần.
Người cao tuổi:
Liều dùng có thể giảm, đặc biệt ở những bệnh nhân suy thận. Liều dùng được điều chỉnh dựa trên hiệu quả lâm sàng.
Nếu chức năng thận giảm, cần giảm liều hoặc kéo dài khoảng cách giữa các liều:
• Khi độ thanh thải của creatinin bằng 15 – 35 ml/phút, liều tối đa là 50 mg/ngày.
• Khi độ thanh thải của creatinin dưới 15 ml/phút, liều tối đa là 50 mg/ngày, cứ 2 ngày dùng một liều.
Lưu ý: Sau đợt điều trị kéo dài: Giảm liều dần, không ngưng đột ngột.

Cách dùng:Uống viên thuốc với 1 cốc nước.

Các đặc tính dược lực học, dược động học:

Các đặc tính dược lực học:

Atenolol có tác dụng chống tăng huyết áp, là dẫn chất của benzenacetamid, thuộc nhóm chẹn chọn lọc trên thụ thể β1; có nghĩa là atenolol có tác dụng trên thụ thể β1 của tim ở liều thấp hơn so với liều cần để có tác dụng trên thụ thể β2 ở mạch máu ngoại biên và phế quản.
Thuốc chẹn thụ thể β có tác dụng làm giảm lực co cơ và giảm tần số tim. Atenolol không có tác dụng ổn định màng. Atenolol tan trong nước, do đó ít thấm vào hệ thần kinh trung ương.
Điều trị atenolol sẽ ức chế tác dụng của catecholamin khi gắng sức và căng thẳng tâm lý, dẫn đến làm giảm tần số tim, giảm cung lượng tim và giảm huyết áp.
Điều trị atenolol không làm tăng hoặc làm tăng rất ít sức cản của mạch ngoại biên. Trong điều kiện có stress với tăng giải phóng adrenalin từ tuyến thượng thận, atenolol không làm mất sự co mạch sinh lý bình thường. Ở liều điều trị, tác dụng co cơ trơn phế quản của atenolol kém hơn so với những thuốc chẹn thụ thể beta không chọn lọc. Tính chất này cho phép điều trị cả những người có bệnh hen phế quản nhẹ hoặc bệnh phổi tắc nghẽn khác. Điều trị như vậy phải được kết hợp với thuốc chủ vận thụ thể β2 dùng theo đường hít, dưới sự giám sát chặt chẽ của thầy thuốc chuyên khoa về hen.
Atenolol ít ảnh hưởng đến giải phóng insulin và chuyển hóa carbohydrat. Phản ứng tim mạch đối với hạ đường huyết (như tim đập nhanh) không bị ảnh hưởng một cách có ý nghĩa bởi atenolol. Bởi vậy, atenolol có thể dùng được cho người đái tháo đường. Ở người tăng huyết áp, atenolol làm giảm một cách có ý nghĩa huyết áp cả ở tư thế đứng lẫn tư thế nằm.
Để điều trị tăng huyết áp, nếu cần, có thể kết hợp atenolol với thuốc chống tăng huyết áp khác, chủ yếu là thuốc lợi niệu và/hoặc thuốc giãn mạch ngoại biên.

Các đặc tính dược động học:

Nồng độ tối đa trong huyết tương của thuốc đạt được trong vòng từ 2 – 4 giờ sau khi uống. Khả dụng sinh học của atenolol xấp xỉ 45%, nhưng có sự khác nhau tới 3 – 4 lần giữa các người bệnh. Thể tích phân bố là 0,7 lít/kg. Atenolol chỉ được chuyển hóa một lượng nhỏ; dưới 10% của liều dùng được bài tiết là chất chuyển hóa. Phần lớn liều thuốc dùng được bài tiết qua thận dưới dạng không thay đổi. Nửa đời trong huyết tương của thuốc từ 6 – 9 giờ đối với người lớn có chức năng thận bình thường. Tác dụng trên mạch và huyết áp dài hơn và duy trì được ít nhất 24 giờ. Nửa đời trong huyết tương của thuốc tăng lên đối với người có chức năng thận giảm và không bị ảnh hưởng bởi bệnh gan. Tuy nhiên, nồng độ trong máu của thuốc thường tăng theo tuổi. Nếu atenolol được dùng cùng với thức ăn, khả dụng sinh học của thuốc giảm ít nhất là 20%. Điều đó không có ý nghĩa lâm sàng.

Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
Sốc tim.
Suy tim chưa được kiểm soát.
Blốc nhĩ – thất độ II và độ III.
Nhịp tim chậm (45 – 50 nhịp/phút).
Hội chứng nút xoang yếu.
Bệnh u tế bào ưa crom không được điều trị.
Nhiễm toan chuyển hóa.
Hạ huyết áp.
Rối loạn tuần hoàn ngoại vi nặng.
Dùng đồng thời verapamil hoặc diltiazem theo đường tiêm tĩnh mạch.
Hen suyễn nặng và bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính chẳng hạn tắc nghẽn đường hô hấp.

Các trường hợp thận trọng khi dùng thuốc

Các tình trạng cần thận trọng:
Người bị hen phế quản và người có bệnh phổi tắc nghẽn khác.
Dùng đồng thời với thuốc gây mê theo đường hô hấp.
Điều trị kết hợp với digitalis hoặc với các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I, vì có thể gây chậm nhịp tim nặng (tác dụng hiệp đồng trên cơ tim).
Người bị chứng tập tễnh cách hồi.
Suy thận nặng.
Các khuyến cáo dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Thời kỳ mang thai:¬¬¬¬¬¬
Thuốc chẹn thụ thể β có thể gây chậm nhịp tim ở thai nhi và trẻ em mới sinh, bởi vậy trong 3 tháng cuối và gần thời kỳ sắp sinh, thuốc chẹn β chỉ nên sử dụng khi thật cần.
Thời kỳ cho con bú:
Atenolol bài tiết vào sữa mẹ với tỷ lệ gấp 1,5 – 6,8 lần so với nồng độ thuốc trong huyết tương người mẹ. Đã có những thông báo về tác hại của thuốc đối với trẻ em bú mẹ khi người mẹ dùng thuốc, như chậm nhịp tim có ý nghĩa lâm sàng. Trẻ đẻ non, hoặc trẻ suy thận có thể dễ mắc các tác dụng không mong muốn. Bởi vậy, không nên dùng atenolol cho người cho con bú.

Tác động của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Việc sử dụng atenolol dường như không gây suy giảm khả năng lái xe hay vận hành máy của bệnh nhân. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng thuốc có thể gây mệt mỏi hoặc chóng mặt.
Tương tác của thuốc với các thuốc khác và các loại tương tác khác:
Nguy hiểm khi kết hợp với verapamil, vì có thể gây hạ huyết áp, chậm nhịp tim, blốc tim và tăng áp lực tâm thất ở cuối tâm trương.
Với diltiazem, vì có thể gây chậm nhịp tim nặng, đặc biệt ở những người đã bị suy tâm thất hoặc dẫn truyền không bình thường từ trước.
Với nifedipin, mặc dù có sự dung nạp tốt khi dùng đồng thời với atenolol nhưng đôi khi có thể làm tăng suy tim, hạ huyết áp nặng hoặc hội chứng đau thắt ngực xấu đi.
Với các thuốc làm giảm catecholamin, có thể xảy ra hạ huyết áp, và/hoặc làm chậm nhịp tim nặng, do đó có thể gây chóng mặt, ngất hoặc hạ huyết áp tư thế.
Với prazosin, có thể xảy ra hạ huyết áp cấp ở tư thế đứng khi bắt đầu điều trị.
Với clonidin: Nếu thuốc chẹn β được dùng đồng thời với clonidin, khi ngừng dùng clonidin có thể làm tăng huyết áp trầm trọng thêm trở lại. Trong trường hợp đó, phải ngừng thuốc chẹn β vài ngày trước khi ngừng từ từ clonidin. Nếu thay thế clonidin bằng thuốc chẹn β, thì vài ngày sau khi ngừng hẳn clonidin mới bắt đầu dùng thuốc chẹn β.
Với quinidin và các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm 1, có thể xảy ra tác dụng hiệp đồng đối với cơ tim.
Với ergotamin, có thể làm tăng co thắt mạch ngoại biên và ức chế cơ tim.
Với thuốc gây mê đường hô hấp như cloroform, có thể gây ức chế cơ tim và cường phế vị.
Với insulin hoặc các thuốc uống chữa đái tháo đường, atenolol có thể che lấp chứng nhịp tim nhanh do hạ đường huyết.

Tác dụng không mong muốn

Tác dụng không mong muốn liên quan đến tác dụng dược lý và vào liều dùng của thuốc. Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là mệt mỏi bao gồm yếu cơ, chiếm khoảng 0,5 – 5% số người bệnh dùng thuốc.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Yếu cơ, mệt mỏi, lạnh và ớn lạnh các đầu chi.
Tuần hoàn: Tim đập chậm tần số dưới 50 lần /phút lúc nghỉ.
Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Rối loạn giấc ngủ, giảm tình dục.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Chóng mặt, nhức đầu.
Máu: Giảm tiểu cầu.
Tuần hoàn: Trầm trọng thêm bệnh suy tim, blốc nhĩ – thất, hạ huyết áp tư thế, ngất.
Thần kinh trung ương: Ác mộng, ảo giác, trầm cảm, bệnh tâm thần.
Ngoài da: Rụng tóc, phát ban da, phản ứng giống như vảy nến và làm trầm trọng thêm bệnh vảy nến, ban xuất huyết.
Mắt: Khô mắt, rối loạn thị giác.

Quá liều và cách xử trí

Quá liều có thể xảy ra đối với những người khi phải điều trị cấp với liều từ 5 gam trở lên.
Triệu chứng thường gặp do dùng atenolol quá liều là: Ngủ lịm, rối loạn hô hấp, thở khò khè, ngừng xoang, chậm nhịp tim, hạ huyết áp, co thắt phế quản…
Điều trị quá liều cần nhằm loại bỏ thuốc chưa được hấp thu bằng gây nôn, rửa dạ dày hoặc uống than hoạt. Atenolol có thể được loại bỏ khỏi tuần hoàn chung bằng thẩm tách máu. Những cách điều trị khác cần được sử dụng theo quyết định của thầy thuốc bao gồm:
Chậm nhịp tim: Atropin tiêm tĩnh mạch. Nếu không có đáp ứng với sự phong bế dây thần kinh phế vị, có thể dùng isoproterenol một cách thận trọng. Trong trường hợp kháng trị, có thể chỉ định dùng máy tạo nhịp qua tĩnh mạch.
Blốc tim (độ II hoặc độ III): Dùng isoproterenol hoặc máy tạo nhịp qua tĩnh mạch.
Suy tim: Dùng digitalis và thuốc lợi tiểu. Glucagon có thể được sử dụng.
Hạ huyết áp: Dùng chất co mạch như dopamin hoặc adrenalin và liên tục theo dõi huyết áp.
Co thắt phế quản: Sử dụng các chất kích thích β 2 như: Isoproterenol hoặc terbutalin và/hoặc aminophylin.
Hạ đường huyết: Truyền tĩnh mạch glucose.
Tùy theo mức độ nặng của triệu chứng, có thể cần chăm sóc hỗ trợ tích cực và các phương tiện hỗ trợ tim, hô hấp.

Thông tin sản xuất

Bảo quản: Nơi khô ráo thoáng mát